Hidrocortizon (medicament)

Hidrocortizonul  este numele hormonului cortizol , care este folosit ca medicament [1] . Utilizările includ afecțiuni precum insuficiența suprarenală , sindromul suprarenogenital , calciu în sânge , tiroidita , artrita reumatoidă , dermatita , astmul și BPOC [2] . Este metoda de elecție pentru insuficiența suprarenală [3] . Poate fi administrat oral, local sau prin injecție [2] . Oprirea tratamentului după o utilizare prelungită trebuie făcută lent [2] .

Efectele secundare pot include modificări ale dispoziției, risc crescut de infecție și umflare [2] . Efectele secundare frecvente la utilizarea pe termen lung includ osteoporoza , indigestie , slăbiciune fizică , vânătăi ușoare și infecții cu drojdie [2] . Nu este încă clar dacă este sigur în timpul sarcinii [4] . Hidrocortizonul este un glucocorticoid care acționează ca un agent antiinflamator și suprimă sistemul imunitar [2] .

Aplicații medicale

Hidrocortizonul este termenul farmaceutic pentru cortizol utilizat pe cale orală, injecție intravenoasă sau aplicare locală. Se utilizează ca medicament imunosupresor , administrat prin injecție în tratamentul reacțiilor alergice severe, cum ar fi anafilaxia și angioedemul , în locul prednisonului la pacienții care necesită tratament cu steroizi, dar care nu pot lua medicamente orale, și în perioada perioperatorie la pacienții cu lungi durate. termenul de utilizare a steroizilor. pentru a preveni o criză suprarenală . De asemenea, poate fi injectat în articulațiile inflamate rezultate din boli precum guta .

Poate fi utilizat local pentru erupții cutanate alergice, eczeme , psoriazis , mâncărime și alte afecțiuni inflamatorii ale pielii. Cremele și unguentele topice cu hidrocortizon sunt disponibile în majoritatea țărilor fără prescripție medicală în doze cuprinse între 0,05% și 2,5% (în funcție de reglementările locale), cu forme mai puternice disponibile numai pe bază de rețetă. Acoperirea pielii după aplicare mărește absorbția și efectul. O astfel de îmbunătățire este uneori prescrisă, dar în caz contrar ar trebui evitate supradozajul și expunerea sistemică.

Dureri de cap după puncție

O puncție lombară presupune obținerea unei probe de lichid cefalorahidian printr-un ac introdus în partea inferioară a spatelui. Cefaleea postpunctură (PPPH) este cel mai cunoscut efect secundar al puncției lombare. Manifestarea PDPH este o cefalee persistentă care se înrăutățește în poziție verticală și se ameliorează în decubit dorsal. Multe medicamente sunt utilizate pentru a trata PDPH, astfel încât scopul revizuirii a fost de a evalua eficacitatea acestor medicamente.

Aceasta este o revizuire actualizată și o căutare pentru noi studii a fost efectuată în iulie 2014. Au fost incluse treisprezece studii clinice randomizate mici (RCT) care au implicat 479 de pacienți. Opt medicamente au fost evaluate în studii: cofeină, sumatriptan, gabapentin, hidrocortizon, teofilină, hormon adrenocorticotrop, pregabalin și cosintropină. Cofeina a fost eficientă în reducerea numărului de cazuri de PDPH și a cazurilor care necesită medicamente suplimentare (2 sau 3 din 10 în grupul cu cafeină, comparativ cu 9 din 10 în grupul placebo). Gabapentina, teofilina și hidrocortizonul au fost, de asemenea, mai eficiente în ameliorarea durerii decât placebo sau tratamentul convențional în monoterapie. Mai mulți oameni au avut o ameliorare mai mare a durerii cu teofilină (9 din 10 cu teofilină față de 4 din 10 cu tratamentul convențional). Nu s-au raportat efecte secundare semnificative ale acestor medicamente.

Calitatea studiilor a fost dificil de evaluat din cauza lipsei de informații relevante. Constatările trebuie interpretate cu prudență [5] [6] .

Tulburare de stres posttraumatic (PTSD)

Hidrocortizonul a fost singurul agent care sa dovedit provizoriu a fi eficient în prevenirea tulburării de stres posttraumatic (PTSD) după expunerea la traumă. Lipsa dovezilor privind eficacitatea propranololului , escitalopramului , gabapentinei și temazepamului în prevenirea tulburării de stres posttraumatic sau în reducerea severității simptomelor argumentează împotriva utilizării lor de rutină pentru această indicație. Acest lucru este valabil mai ales, având în vedere calitatea scăzută a dovezilor pentru propranolol, parțial din cauza deficiențelor metodologice care au fost evidente și în studiile individuale cu gabapentin și temazepam. Deși datele limitate privind evenimentele adverse legate de tratament sugerează că toate medicamentele evaluate au fost bine tolerate de către pacienți, acest lucru trebuie echilibrat cu complicațiile suplimentare ale prescrierii acestor medicamente în departamentul de urgență și clinica de traumatologie (inclusiv posibile interacțiuni cu alte medicamente care sunt utilizate pentru trata traume). Pe baza acestor considerații și în așteptarea cercetărilor ulterioare, considerăm că nu există dovezi suficiente în această etapă pentru a recomanda orice medicament pentru prevenirea tulburării de stres post-traumatic [7] .

Hipotensiunea arterială la prematuri

Hidrocortizonul poate fi la fel de eficient ca dopamina atunci când este utilizat ca tratament primar pentru hipotensiune arterială . Dar datele privind siguranța pe termen lung a utilizării hidrocortizonului în acest mod sunt necunoscute. Steroizii sunt eficienți în tratarea hipotensiunii refractare la nou-născuții prematuri, fără a crește efectele adverse pe termen scurt. Cu toate acestea, nu sunt disponibile date privind siguranța sau beneficiile pe termen lung. În absența dovezilor privind beneficiul sau siguranța pe termen lung, steroizii nu pot fi recomandați în mod obișnuit pentru tratamentul hipotensiunii arteriale la prematuri [8] .

Displazia bronhopulmonară la prematuri

Hidrocortizonul a redus incidența canalului arterial permeabil, mortalitatea și rezultatul combinat al mortalității sau displaziei bronhopulmonare, fără nicio vătămare aparentă pe termen lung. Cu toate acestea, perforația gastrointestinală a fost mai frecventă. Urmărirea pe termen lung la sfârșitul copilăriei este vitală pentru a evalua efectele importante sau alte efecte care nu pot fi evaluate în copilăria timpurie, cum ar fi impactul tratamentului timpuriu cu hidrocortizon asupra funcțiilor neurologice de ordin superior, inclusiv cogniția, performanța academică, comportamentul, sănătatea mintală. și funcția motorie. Alte studii randomizate controlate de utilizare timpurie a hidrocortizonului ar trebui să includă supraviețuirea mai lungă fără dezvoltare neurologică ca rezultat principal [9] .

Colangita sclerozantă primară

Colangita sclerozantă primară  este o boală colestatică cronică a căilor biliare intrahepatice și extrahepatice, caracterizată prin inflamație periductală cronică și scleroză a canalelor, ducând la stenoze segmentare ale căilor biliare, colestază, fibroză și, în cele din urmă, ciroză . Pacienții cu colangită sclerozantă primară prezintă un risc mai mare de colangiocarcinom, precum și de neoplazie colonică, deoarece colangita sclerozantă primară este asociată cu boala inflamatorie intestinală la peste 80% dintre pacienți. Au fost propuse mai multe opțiuni terapeutice pentru tratamentul colangitei sclerozante primare, cum ar fi acidul ursodeoxicolic, glucocorticosteroizii și agenții imunomodulatori, dar niciuna dintre ele nu a ajutat la inversarea procesului bolii. Până în prezent, transplantul de ficat este singura opțiune terapeutică definitivă pentru pacienții cu colangită sclerozantă primară avansată cu ciroză.

Au fost identificate două studii cu glucocorticosteroizi pentru colangita sclerozantă primară. Un studiu a comparat spălarea biliară cu hidrocortizon și soluție salină . Acest studiu a fost oprit din cauza efectelor secundare. Un alt studiu a comparat budesonida orală cu prednison . Nu au fost găsite efecte semnificative statistic asupra mortalității, activității fosfatazei alcaline serice, bilirubinei serice sau efecte secundare pentru oricare dintre schemele de intervenție evaluate [10] .

COVID-19

În septembrie 2020, un studiu de meta-analiză publicat de Grupul de lucru pentru evaluarea rapidă a dovezilor pentru COVID-19 Therapeutics (REACT) al OMS a constatat că hidrocortizonul este eficient[ cum? ] în reducerea mortalității[ de la ce? ] pacienți grav bolnavi cu COVID-19 în comparație cu alte tratamente[ ce? ] sau placebo [11] .

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Hidrocortizonul este un corticosteroid care acționează atât ca glucocorticoid , cât și ca mineralocorticoid . Adică, este un agonist al receptorilor de glucocorticoizi și mineralocorticoizi .

Hidrocortizonul are o eficacitate scăzută în comparație cu corticosteroizii sintetici. În comparație cu hidrocortizonul, prednisolonul este de aproximativ 4 ori mai eficient, iar dexametazona este de aproximativ 40 de ori mai puternică în ceea ce privește acțiunea antiinflamatoare [12] . Prednisolonul poate fi folosit și ca înlocuitor al cortizolului, iar la doze de înlocuire (mai degrabă decât niveluri antiinflamatorii), prednisolonul este de aproximativ opt ori mai eficient decât cortizolul [13] .

Farmacocinetica

Majoritatea cortizolului din sânge (aproape 4%) se leagă de proteine , inclusiv de globulină care leagă corticosteroizii (CBG) și albumina serică. Cortizolul liber trece cu ușurință prin membranele celulare, ceea ce explică biodisponibilitatea sa de 100% după administrarea orală [14] . În interiorul celulelor, interacționează cu receptorii de corticosteroizi [15] .

Proprietăți chimice

Hidrocortizonul, cunoscut și sub denumirea de 11β, 17α, 21-trihidroxipregn-4-en-3,20-dionă, este un steroid natural pregnan [16] [17] . Există mulți esteri de hidrocortizon care sunt comercializați pentru uz medical [16] [17] .

Note

  1. Becker, Kenneth L. Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism  : [ ing. ] . - Lippincott Williams & Wilkins, 2001. - P. 762. - ISBN 9780781717502 . Arhivat pe 14 septembrie 2016 la Wayback Machine
  2. 1 2 3 4 5 6 Hidrocortizon . Drugs.com . Societatea Americană a Farmaciştilor de Sisteme de Sănătate (9 februarie 2015). Preluat la 30 august 2016. Arhivat din original la 20 septembrie 2016.
  3. Hamilton, Richard. Tarascon Pocket Pharmacopeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . — Jones & Bartlett Learning, 2015. — P.  202 . — ISBN 9781284057560 .
  4. Hidrocortizon Avertismente privind sarcina și alăptarea . Drugs.com . Consultat la 1 septembrie 2016. Arhivat din original pe 20 septembrie 2016.
  5. Terapia medicamentoasă pentru tratarea durerilor de cap postpuncție durală . Biblioteca Cochrane .
  6. Terapia medicamentoasă pentru tratamentul durerilor de cap post-puncție . Biblioteca Cochrane .
  7. Intervenții farmacologice pentru prevenirea tulburării de stres posttraumatic (PTSD) . Biblioteca Cochrane .
  8. Corticosteroizi pentru tratarea hipotensiunii arteriale la prematuri . Biblioteca Cochrane .
  9. Corticosteroizi sistemici postnatali precoce (< 8 zile) pentru prevenirea displaziei bronhopulmonare la prematuri . Biblioteca Cochrane .
  10. Glucocorticosteroizi pentru colangita sclerozantă primară . Biblioteca Cochrane .
  11. ^ „Asocierea între administrarea corticosteroizilor sistemici și mortalitatea printre pacienții grav bolnavi cu COVID-19: o meta-analiză” . Jurnalul Asociației Medicale Americane (JAMA) . 324 (13): 1330-1341. 2 septembrie 2020. DOI : 10.1001/jama.2020.17023 . Arhivat din original pe 22.11.2020 . Recuperat la 8 noiembrie 2020 . Parametrul depreciat folosit |deadlink=( ajutor )
  12. Dexametazonă . drugs.com. Consultat la 14 iunie 2013. Arhivat din original pe 21 iunie 2013.
  13. Caldato, Milena C.F.; Fernandes, Vania T.; Kater, Claudio E. (2004-10-01). „Evaluarea clinică de un an a terapiei cu prednisolon cu doză unică de dimineață pentru deficitul de 21-hidroxilază.” Arquivos Brasileiros de Endocrinologia e Metabologia . 48 (5): 705-712. DOI : 10.1590/S0004-27302004000500017 . ISSN  0004-2730 . PMID  15761542 .
  14. Charmandari, E. (2001). „Biodisponibilitatea hidrocortizonului oral la pacienții cu hiperplazie suprarenală congenitală din cauza deficitului de 21-hidroxilază”. J Endocrinol . 169 (1): 65-70. doi : 10.1677/ joe.0.1690065 . PMID 11250647 . 
  15. Fiziologie medicală. — al 2-lea. - Philadelphia : Saunders, 2011. - ISBN 978-1-4377-1753-2 .
  16. 1 2 J. Elks. Dicționarul de droguri: date chimice: date chimice, structuri și bibliografii . — Springer, 14 noiembrie 2014. — P. 316. — ISBN 978-1-4757-2085-3 . Arhivat pe 8 septembrie 2017 la Wayback Machine
  17. 1 2 Index Nominum 2000: International Drug Directory . — Taylor & Francis, 2000. — P. 524–. - ISBN 978-3-88763-075-1 . Arhivat pe 11 iulie 2020 la Wayback Machine

Link -uri