Rivastigmină

Rivastigmina  este un medicament inhibitor de acetilcolinesteraza utilizat în tratamentul bolii Alzheimer și al demenței în boala Parkinson . În plus față de forma obișnuită de tabletă, este disponibil sub formă de plasture, a cărui utilizare este asociată cu mai puține efecte secundare.

Rivastigmina este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale .

Acțiune farmacologică

Inhibitor selectiv al acetilcolinesterazei cerebrale . Prin prevenirea distrugerii acetilcolinei , facilitează transmiterea colinergică, crește selectiv concentrația de acetilcolină în cortexul cerebral și hipocamp ; are un efect pozitiv asupra tulburărilor cognitive caracteristice bolii Alzheimer. Blocarea colinesterazei poate încetini formarea de fragmente ale proteinei precursoare beta amiloid implicate în amiloidogeneză și, în consecință, formarea plăcilor de amiloid , care sunt unul dintre principalele semne patologice ale bolii Alzheimer.

Farmacocinetica

Absorbția  este mare. Biodisponibilitate  - 30-40%. Comunicarea cu proteinele plasmatice  - 40%. TCmax  - 1 oră.Volum de distribuție - 1,9-2,7 l / kg. Pătrunde cu ușurință prin BBB . T ½  - 1 oră Metabolizat în timpul hidrolizei cu participarea colinesterazei. Este excretat în principal prin rinichi (sub formă de metaboliți ). Până la sfârșitul a 24 de ore, mai mult de 90% din doza luată este excretată. Cu fecale , mai puțin de 1% este excretat. Nu se observă cumul.

Indicații

Demență ușoară până la moderată de tip Alzheimer (probabilă boala Alzheimer, boala Alzheimer). Demență ușoară până la moderată în boala Parkinson.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alți derivați de carbamat ), insuficiență hepatică severă , alăptare , copilărie.

Atenție

Ulcer peptic al stomacului și duodenului , SSSU , tulburări de conducere (blocare SA și AV), astm bronșic și BPOC ( antecedente ), obstrucție a tractului urinar , epilepsie , utilizarea concomitentă a altor medicamente colinomimetice, sarcină .

Regimul de dozare

În interior, în timpul meselor, de 2 ori pe zi. În primele 2 săptămâni - 1,5 mg per doză. Cu o toleranță bună (nu mai devreme decât după 2 săptămâni de tratament), doza poate fi crescută la 3 mg și mai departe la 4,5-6 mg de 2 ori pe zi. Doza de întreținere - de la 1,5 la 6 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 12 mg. La pacienții deosebit de sensibili la efectele medicamentelor colinergice, tratamentul trebuie început cu o doză de 1 mg de 2 ori pe zi.

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse: foarte des - 10% sau mai mult; adesea - 1% sau mai mult, dar mai puțin de 10%; uneori - 0,1% sau mai mult, dar mai puțin de 1%; rar - 0,01% sau mai mult, dar mai puțin de 0,1%, foarte rar - mai puțin de 0,01%, inclusiv cazuri individuale.

Cel mai adesea

Greață (38%), vărsături (23%), în principal în timpul creșterii dozei.

Infecții

Foarte des - infecții ale tractului urinar.

Din partea sistemului nervos

Foarte des - amețeli ; adesea - agitație , confuzie, cefalee , somnolență, tremor ; uneori - insomnie , depresie , leșin ; rar - convulsii .

Din partea sistemului cardiovascular

Rareori - angina pectorală ; foarte rar - bradicardie , blocaj AV , fibrilaţie atrială , tahicardie , scădere marcată a tensiunii arteriale .

Din sistemul digestiv

Foarte des - greață, vărsături, diaree , anorexie ; adesea - dispepsie și dureri abdominale ; rar - ulcere gastrice și 12 ulcere duodenale; foarte rar - sângerare a tractului gastrointestinal , pancreatită (severitate ușoară).

Din partea pielii

Adesea - transpirație crescută; rar - erupție cutanată.

Altele

Adesea - oboseală, astenie , stare generală de rău, scădere în greutate; uneori căderi accidentale.

Supradozaj