Etinilestradiol

Etinilestradiol
Aetinilestradiol
Component chimic
IUPAC ( 8R , 9S, 13S , 14S , 17R ) -17 -etinil-13-metil-7,8,9,11,12,14,15,16-octahidro - 6H - ciclopenta [ a ] fenantren-3,17-diol
Formula brută C20H24O2 _ _ _ _ _
Masă molară 296,410 g/mol
CAS 57-63-6
PubChem 5991
banca de droguri DB00977
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup Estrogeni, gestageni; omologii şi antagoniştii lor
ATX G03CA01
Farmacocinetica
Biodisponibil 38-48% [1] [2] [3]
Metabolism ficat (în principal CYP3A4 ) [4]
Jumătate de viață 7-36 ore [4] [1] [5] [6]
Excreţie fecale: 62% [5]
urină: 38% [5]
Metode de administrare
oral , transdermic , intravaginal
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Etinilestradiol (17-alfa etinilestradiol) este un estrogen sintetic derivat din estradiol . A fost sintetizat pentru prima dată în 1938 în Germania. Această substanță are proprietățile estrogenilor și este capabilă să participe la reglarea ciclului sexual al femeilor, să stimuleze dezvoltarea caracteristicilor sexuale feminine, să regleze procesele metabolice, să mărească coagularea sângelui și să mențină rezistența oaselor. Etinilestradiolul face parte din multe preparate hormonale menite să corecteze deficitul de estrogen și pentru contracepție . Mijloacele bazate pe această substanță sunt folosite pentru a trata anumite tipuri de cancer. În organism, etinilestradiolul este metabolizat în principal în ficat. În acest caz, se formează mulți compuși, dintre care unii au activitate hormonală. Etinilestradiolul este excretat atât prin rinichi, cât și prin ficat.

Note

  1. ↑ 1 2 Goldzieher JW, Brody SA Farmacocinetica etinilestradiolului și mestranolului  //  Jurnalul American de Obstetrică și Ginecologie : jurnal. - Elsevier , 1990. - Vol. 163 , nr. 6 Pt 2 . - P. 2114-2119 . - doi : 10.1016/0002-9378(90)90550-Q . — PMID 2256522 .
  2. ↑ Fruzzetti F., Trémollieres F., Bitzer J. O privire de ansamblu asupra dezvoltării contraceptivelor orale combinate care conțin estradiol: focus pe estradiol valerat/dienogest  //  Gynecological Endocrinology: The Official Journal of the International Society of Gynecological Endocrinology: journal. - 2012. - Vol. 28 , nr. 5 . - P. 400-408 . - doi : 10.3109/09513590.2012.662547 . — PMID 22468839 .
  3. ↑ Fotherby K. Biodisponibilitatea steroizilor sexuali administrați oral, utilizați în contracepția orală și terapia de substituție hormonală  //  Contraception : journal. - 1996. - August ( vol. 54 , nr. 2 ). - P. 59-69 . - doi : 10.1016/0010-7824(96)00136-9 . — PMID 8842581 .
  4. ↑ 1 2 Claude L Hughes; Michael D. Waters. Toxicologie translațională: definirea unei noi  discipline terapeutice . — Humana Press, 2016. - P. 73 -. - ISBN 978-3-319-27449-2 .
  5. ↑ 1 2 3 Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (2013). „Etinilestradiol și 17β-estradiol în contraceptivele orale combinate: farmacocinetică, farmacodinamică și evaluarea riscurilor”. contraceptie . 87 (6): 706-727. DOI : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . PMID  23375353 .
  6. ↑ T. E. Shellenberger. Farmacologia estrogenului . - Dordrecht: Springer Olanda, 1986. - S. 393-410. - ISBN 978-94-010-8339-3 .
 Hormoni steroizi (exogeni)