Dienogest

Dienogest
Component chimic
IUPAC 2-[( 8S , 13S , 14S , 17R ) -17 -hidroxi-13-metil-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16- decahidrociclopenta [ a ]fenantren-17-il]acetonitril
Formula brută C20H25NO2 _ _ _ _ _
Masă molară 311,42 g/mol [1]
CAS 65928-58-7
PubChem 68861
banca de droguri DB09123
Compus
Clasificare
ATX G03DB08 ; de asemenea G03AB08 , G03FA15 (combinații cu estrogen )
Farmacocinetica
Biodisponibil 90% [2]
Legarea proteinelor plasmatice albumină (90%); [2]
gratuit (10%) [2]
Metabolism ficat ( CYP3A4 ) [2] [3]
Jumătate de viață 10 ore [2]
Excreţie urină
Metode de administrare
oral
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Dienogest (numele de marcă Vizanne , Dinagest , Natazia , Qlaira , Valette ) este un progestativ disponibil în combinație cu estrogen și în formă liberă ca contraceptiv oral și pentru tratamentul endometriozei . [4] [5] Prezintă activitate progestogenă și antiandrogenă, poate îmbunătăți simptomele patologiilor androgeni-dependente, cum ar fi acneea . [1] [6]

Uz medical

Contraceptiv

Utilizat în combinație cu etinilestradiol sub numele de marcă Valette . Comprimatul conține 2 mg dienogest și 30 mcg etinilestradiol. [7] Medicamentul este disponibil sub formă de estradiol sub numele comercial Natazia în SUA și sub numele comercial Qlaira în Europa și Rusia. Aprobat pentru tratamentul secrețiilor lunare grele.

Tratamentul endometriozei

Sub denumirile de marcă Visanne și Dinagest , este aprobat pentru tratamentul endometriozei . [5] [8] [9] S-a dovedit a fi comparabilă cu leuprorelina [10] (un medicament de linia a doua pentru endometrioză).

Efecte secundare

Efectele secundare ale dienogest sunt similare cu cele ale progesteronului [1] și includ: creșterea în greutate, creșterea presiunii, sensibilitatea sânilor, greață. [11] Medicamentul nu prezintă un efect androgenic și are un efect redus asupra metabolismului lipidic și asupra parametrilor hemostazei. [12]

Interacțiune

Dienogest este metabolizat de citocromul CYP3A4 , [2] [5] .

Note

  1. ↑ 1 2 3 Foster RH, Wilde MI Dienogest  //  Droguri. - Adis International , 1998. - Vol. 56 , nr. 5 . - P. 825-833 . - doi : 10.2165/00003495-199856050-00007 . — PMID 9829156 .
  2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Bińkowska, Małgorzata; Woron, Jarosław. Progestative în terapia hormonală menopauză  (neopr.)  // Menopausal Review. - 2015. - T. 14 , Nr. 2 . - S. 134-143 . - ISSN 1643-8876 . - doi : 10.5114/pm.2015.52154 . — PMID 26327902 .
  3. ↑ Stanczyk FZ Toate progestativele nu sunt create egale  //  Steroizi. - Elsevier , 2003. - Vol. 68 , nr. 10-13 . - P. 879-890 . - doi : 10.1016/j.steroids.2003.08.003 . — PMID 14667980 .
  4. ↑ Tommaso Falcone; William W Hurd. Medicină clinică a reproducerii și chirurgie: un  ghid practic . — Springer Science & Business Media , 2013. — P. 300—. - ISBN 978-1-4614-6837-0 .
  5. ↑ 1 2 3 McCormack PL Dienogest: o revizuire a utilizării sale în tratamentul   endometriozei // Medicamente : jurnal. - Adis International , 2010. - Vol. 70 , nr. 16 . - P. 2073-2088 . - doi : 10.2165/11206320-000000000-00000 . — PMID 20964453 .
  6. ↑ Raudrant D., Rabe T. Progestative cu proprietăți   antiandrogenice // Medicamente. - Adis International , 2003. - Vol. 63 , nr. 5 . - P. 463-492 . - doi : 10.2165/00003495-200363050-00003 . — PMID 12600226 .
  7. ↑ Wiegratz I., Mittmann K., Dietrich H., Zimmermann T., Kuhl H. Fertilitatea după întreruperea tratamentului cu un contraceptiv oral care conține 30 microg etinilestradiol și 2 mg dienogest  (engleză)  // Fertil. Steril. : jurnal. - 2006. - Vol. 85 , nr. 6 . - P. 1812-1819 . - doi : 10.1016/j.fertnstert.2005.11.052 . — PMID 16759929 .
  8. ↑ Dienogest pentru tratamentul endometriozei (PDF). Grupul de droguri noi din Londra . Preluat la 7 decembrie 2010. Arhivat din original la 2 octombrie 2011.
  9. ↑ Visanne  (germană) . netdoctor.de. Preluat la 29 august 2017. Arhivat din original la 18 februarie 2013.
  10. ↑ Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C. Dienogest este la fel de eficient ca acetatul de leuprolidă în tratarea simptomelor dureroase ale endometriozei: un studiu de 24 de săptămâni, randomizat, multicentric, deschis  (engleză)  // Reproducerea umană (Oxford, Anglia): jurnal. - 2010. - Vol. 25 , nr. 3 . - P. 633-641 . doi : 10.1093 / humrep/dep469 . — PMID 20089522 .
  11. ↑ Alan Galbraith; Shane Bullock Elisabeta Manias; Barry Hunt; Ann Richards. Fundamentele Farmacologiei : O Abordare Aplicată pentru Nursing și Sănătate  . - Regatul Unit: Pearson Education LTD, 2007. - P. 632. - ISBN 978-0-13-186901-1 .
  12. ^ Wiegratz I., Lee JH, Kutschera E., Bauer HH, von Hayn C., Moore C., Mellinger U., Winkler UH, Gross W., Kuhl H. Efectul contraceptivelor orale care conțin dienogest asupra  metabolismului lipidic.)  // Contracepția : jurnal. - 2002. - Vol. 65 , nr. 3 . - P. 223-229 . - doi : 10.1016/S0010-7824(01)00310-9 . — PMID 11929644 .
 Hormoni steroizi (exogeni)