Betametazonă | |
---|---|
Betametazonă | |
Component chimic | |
IUPAC | (11beta,16beta)-9-fluor-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dienă-3,20-dionă |
Formula brută | C22H29FO5 _ _ _ _ _ |
Masă molară | 392,461 g/mol |
CAS | 378-44-9 |
PubChem | 9782 |
banca de droguri | APRD00513 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | A07EA04 , C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | ? |
Metabolism | CYP3A4 hepatic |
Jumătate de viață | 5,6 ore |
Excreţie | ? |
Forme de dozare | |
picături pentru ochi, picături pentru ochi și urechi, unguent pentru ochi , soluție pentru injectare intravenoasă și intramusculară, suspensie injectabilă, cremă pentru uz extern, unguent pentru uz extern, tablete | |
Metode de administrare | |
orală sau topică | |
Alte nume | |
Akriderm ® , Beloderm ® , Betazone ® , Betacorten ® , Betametazonă, Betametazonă fosfat de sodiu, Betametazonă valerat, Betametazonă dipropionat, Betnovate ® , Diprospan ® , Kuteride , Betliben ® , Celem ® Flosteron -B ,,,, | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Betametazona este un medicament glucocorticoid sintetic .
Când se aplică direct pe vase , are un efect vasoconstrictiv.
Betametazona are un efect pronunțat dependent de doză asupra metabolismului carbohidraților , proteinelor și grăsimilor .
Are efect catabolic in tesutul limfoid si conjunctiv , muschi , tesutul adipos , piele , tesutul osos . Osteoporoza și sindromul Itsenko -Cushing sunt principalii factori care limitează terapia pe termen lung cu corticosteroizi . Ca urmare a acțiunii catabolice, este posibilă suprimarea creșterii la copii.
În cazul utilizării sistemice, activitatea terapeutică a betametazonei se datorează efectelor antiinflamatorii, antialergice, imunosupresoare și antiproliferative.
Cu aplicare externă și locală, activitatea terapeutică a betametazonei se datorează acțiunii antiinflamatorii, antialergice și antiexudative (datorită efectului vasoconstrictor).
În ceea ce privește activitatea antiinflamatoare, depășește nivelul hidrocortizonului de 30 de ori, nu are activitate mineralocorticoidă. Prezența unui atom de fluor în moleculă sporește activitatea antiinflamatoare a betametazonei. Betametazona sub formă de dipropionat se caracterizează printr-o acțiune îndelungată.
Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 64%, Vd - 84 litri. Metabolizat în ficat. Metaboliții sunt excretați în principal prin rinichi, o mică parte - cu bilă .
Atunci când este absorbită prin piele, betametazona se caracterizează prin proprietăți farmacocinetice similare, atât pentru uz extern, cât și pentru uz sistemic. Absorbția sistemică după utilizare externă este de 12-14%.
Cu aplicare locală și externă cu pielea intactă, absorbția poate fi neglijabilă. Prezența unui proces inflamator, precum și utilizarea unui pansament ocluziv, pot crește cantitatea de absorbție.
Pentru administrare orală:
Pentru utilizare parenterală:
Pentru administrare intraarticulară:
Pentru utilizare în aer liber:
Pentru uz local: boli ale ochilor și urechii cu o componentă alergică sau inflamatorie pronunțată.
Doza este stabilită individual.
Atunci când se administrează oral, doza zilnică pentru adulți este de 0,25-8 mg, pentru copii - 17-250 mcg/kg. După utilizarea prelungită, eliminarea betametazonei trebuie făcută treptat, reducând doza cu 250 mcg la fiecare 2-3 zile.
Pentru administrare intravenoasă (flux lent sau picurare), o singură doză este de 4-8 mg, dacă este necesar, este posibilă o creștere la 20 mg; doza de întreținere este de obicei de 2-4 mg. O singură doză pentru injecție intramusculară este de 4-6 mg.
Pentru injectarea intraarticulară și injectarea directă în leziune în bolile țesuturilor moi, în funcție de dimensiunea articulației și dimensiunea zonei afectate, o singură doză este de 0,4-6 mg.
Doză unică subconjunctivală - 2 mg.
Pentru uz extern, aplicați un strat subțire pe zona afectată a pielii de 2-6 ori/zi până la îmbunătățirea clinică, apoi aplicați de 1-2 ori/zi. Când se utilizează betametazonă la copii, precum și la pacienții cu leziuni faciale, cursul tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.
Diabetul cu steroizi , dezvoltarea sindromului Itsenko-Cushing , suprimarea sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal, apariția hirsutismului și acneei, modificări ale greutății corporale ..
Hipokaliemie , osteoporoză , retenție de sodiu și apă în organism.
Tulburări de somn, euforie , agitație , anxietate , depresie , psihoză , exoftalmie cu steroizi
Leziuni trofice ale corneei , cataractă , glaucom .
Hipertensiune arterială , distrofie miocardică , aritmii .
Activarea bolilor infecțioase.
Ulcer gastric cu steroizi .
Risc crescut de tromboză și embolie .
Miopatie .
Rareori - mâncărime , hiperemie , arsură, uscăciune, foliculită , acnee , hipopigmentare , dermatită periorală , dermatită alergică , macerare a pielii, infecție secundară , atrofie cutanată , vergeturi , căldură înțepătoare . Cu utilizarea prelungită sau aplicarea pe zone mari ale pielii, se pot dezvolta efecte secundare sistemice caracteristice GCS .
Hipersensibilitate la betametazonă.
Ulcer peptic al stomacului și duodenului , osteoporoză , sindromul Itsenko-Cushing, diabet zaharat , micoze sistemice , infecții virale, perioada de vaccinare , formă activă de tuberculoză . Preeclampsie , eclampsie , simptome placentare .
Articulații instabile , leziuni infectate și spații intervertebrale.
Acnee rozacee , acnee și acnee vulgară (juvenile) infecții virale primare ale pielii (inclusiv varicela ).
Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă în cazuri excepționale conform indicațiilor stricte. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării , alăptarea trebuie întreruptă.
Atunci când se administrează pe cale orală, este necesar să se controleze nivelul de glucoză din sânge, tensiunea arterială , indicatorii de apă și echilibrul electrolitic. În caz de iritare sau simptome de hipersensibilitate la betametazonă, tratamentul trebuie întrerupt și trebuie instituită terapia adecvată. Când se atașează o infecție secundară, tratamentul se efectuează cu agenți antimicrobieni corespunzători. Nu este indicat pentru tratamentul bolii membranei hialine a nou- născutului. Nu trebuie utilizat extern pentru tratamentul leziunilor cutanate primare cu infecții fungice (de exemplu, candidoză , tricofitoză ) și bacteriene (de exemplu, impetigo ), prurit perianal și anogenital.
Cu utilizarea simultană cu glicozide cardiace , acțiunea acestora este îmbunătățită; cu diuretice - crește excreția de potasiu; cu medicamente hipoglicemiante, anticoagulante orale - o slăbire a acțiunii lor; cu AINS - creste riscul de leziuni erozive si ulcerative si sangerari din tractul gastrointestinal .
Hormoni steroizi (exogeni) | |||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
|
Glucocorticosteroizi de uz local ( D07 ) | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Glucocorticosteroizi |
| ||||||||
* — medicamentul nu este înregistrat în Rusia |
Corticosteroizi pentru uz sistemic ( H02 ) | |
---|---|
Mineralocorticosteroizi |
|
Glucocorticosteroizi |
|
Combinații de corticosteroizi | Metilprednisolon în combinație cu alte medicamente |
Anticorticosteroizi | Trilostan * |
* — medicamentul nu este înregistrat în Rusia |