Fenilpiracetam

Fenilpiracetamul (4-fenilpiracetam, "Phenotropil", "Carphedon", "Aktitropil", "Nanotropil Novo" [1] [2] ) este un medicament [3] [4] [5] aparținând grupului de medicamente nootrope . După cum se precizează în instrucțiuni, are efecte nootrope, stimulatoare , anxiolitice , antiastenice, anticonvulsivante și neuromodulatoare [6] . În rezoluția reuniunii Prezidiului Comitetului de formulare al Academiei Ruse de Științe Medicale din 16 martie 2007, fenotropil (fenilpiracetam) a fost recunoscut ca „un medicament învechit cu eficacitate nedovedită ” [7] . Anterior, fenilpiracetamul era cunoscut drept medicamentul „Carphedon”, eficient pentru creșterea performanței fizice, rezistența la frig și folosit pentru tratarea amneziei [8] .

Fenilpiracetamul este capabil să aibă un efect de stimulare pronunțat asupra reacțiilor motorii și să crească performanța fizică, prin urmare a fost folosit anterior de către sportivi ca dopaj și, prin urmare, inclus în lista substanțelor interzise în timpul competițiilor sportive de către Agenția Mondială Anti-Doping [9] .

Din 2020, este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale a Federației Ruse [10] (sub denumirea „N-carbamoilmetil-4-fenil-2-pirolidonă”).

Prețul mediu pentru 1 tabletă (100 mg ingredient activ) este de 30 de ruble rusești (2022).

Istorie

Phenylpiracetam a fost dezvoltat la Institutul de Probleme Biomedicale ca un psihostimulant al unei noi generații, capabil să crească performanța mentală și fizică a cosmonauților în diferite etape ale zborurilor spațiale de diferite durate, fără a compromite acuratețea activității operatorului cu creșterea vitezei, precum și luarea deciziilor corecte în condiții extreme.

În stadiul dezvoltării de laborator a medicamentului și în studiile preclinice, a fost folosit denumirea "carphedon" ( ing.  Carphedon ), care a constat din elemente cu denumirea chimică (N-metilen carbocasmido -4 -fenil-2-piroli don ) , care a fost respins în etapa studiilor clinice din cauza consonanței pronunției cu medicamentele cardiovasculare ( cordiamin , cordarone , corinfar , etc.) conform deciziei comisiei de nomenclatură a medicamentelor a Ministerului Sănătății al Federației Ruse.

În 2010, Organizația Mondială a Sănătății a atribuit medicamentului actuala denumire internațională neproprietă „fenilpiracetam” [11] .

În august 2003, medicamentul a fost înregistrat în Registrul de stat al medicamentelor din Rusia sub marca comercială Phenotropil (producător - Schelkovsky Vitamin Plant) [6] , apoi această înregistrare a fost anulată, iar din 2008 până în aprilie 2017 Phenotropil a fost înregistrat pentru producătorul OJSC „Valenta”. Farmaceutice” [1] . În 2017, Valenta Pharm a anunțat că va înceta să mai producă medicamentul Phenotropil, pentru că. acordurile de licență pentru mărcile comerciale și brevetele relevante au fost retrase „la inițiativa deținătorilor de drepturi” [12] [13] .

În mai 2020, medicamentul nootropic Nanotropil Novo a apărut în farmacii cu același ingredient activ ca Phenotropil, fenilpiracetamul. Producția de Phenotropil s-a oprit la Valenta Pharm în 2017 din cauza unor neînțelegeri cu deținătorul drepturilor de autor asupra medicamentului. Certificatul de înregistrare pentru Nanotropil a fost recent înregistrat de către Valenta-Intellect, producția a fost organizată de Compania Chimie-Farmaceutică Obninsk (OHPC, parte a Mir-Pharm). [paisprezece]

Proprietăți

Fenilpiracetamul aparține familiei de derivați ai piracetamului (2 - pirolidone ) și este un piracetam substituit cu fenil. Se crede că adăugarea unei grupări fenil modifică proprietățile farmacocinetice ale piracetamului (de exemplu, poate îmbunătăți penetrarea medicamentului peste bariera hemato-encefalică).

Molecula de fenilpiracetam conține un centru chiral la al patrulea atom de carbon al inelului pirolidonă; în practica farmaceutică, se utilizează un amestec racemic de enantiomeri R și S.

Potrivit unui studiu efectuat pe animale, ambii enantiomeri au un efect comparabil ca antidepresiv și stimulator al reacțiilor motorii, totuși, doar izomerul R al fenilpiracetamului prezintă un efect nootrop (de îmbunătățire a memoriei) [15] .

Farmacologie

Mecanismul de acțiune farmacologic al fenilpiracetamului nu este cunoscut cu certitudine. Există dovezi că are o afinitate directă pentru receptorii colinergici nicotinici și poate crește, de asemenea, concentrația receptorilor glutamat NMDA (deși nu se leagă direct de aceștia) [16] . S-a stabilit că fenilpiracetamul este inert în raport cu toate tipurile de receptori dopaminergici , receptorii serotoninei de tip 5-HT 2 și receptorii GABA (atât GABA A , cât și GABA B ).

După ingerare, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal , distribuit în diferite organe și țesuturi, pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică . Biodisponibilitatea absolută a medicamentului atunci când este administrat oral este de 100%. Conținutul maxim în sânge este atins după 1 oră.

Fenilpiracetamul nu este metabolizat în organism și este excretat nemodificat. Aproximativ 40% este excretat în urină , 60% - cu bilă și transpirație . Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore.

Toxicitatea medicamentului este relativ scăzută.

Aplicație

Producătorul declară o gamă largă de indicații pentru utilizarea fenilpiracetamului, cu toate acestea, practic nu au existat rezultate fiabile ale studiilor clinice care să confirme eficacitatea medicamentului în reviste științifice.

Conform datelor obținute în urma unui studiu, fenilpiracetamul poate avea un efect pozitiv asupra gradului de recuperare a pacienților după un accident vascular cerebral . În timpul studiului, 200 de pacienți au primit trei cure de medicament la o doză de 400 mg / zi în decurs de un an după un accident vascular cerebral (durata medie a unui curs a fost de 30 de zile). Ca urmare a tratamentului, gradul de recuperare a funcțiilor neurologice afectate și de adaptare casnică la pacienții observați a fost mai mare decât în ​​grupul de control [17] .

Conform unor date insuficient confirmate, fenilpiracetamul are un efect benefic asupra ritmurilor α și β ale creierului [18] [19] , și are, de asemenea, un efect pozitiv asupra stării persoanelor cu sindrom astenic [18] [20] .

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: insomnie (când luați medicamentul după 15 ore). La unii pacienți, în primele 3 zile de la internare - agitație psihomotorie , hiperemie a pielii, senzație de căldură, creșterea tensiunii arteriale .

Medicamentul fenilpiracetamul trebuie luat cu extremă precauție de către vârstnici, persoane cu boli ale sistemului cardiovascular , deoarece fenilpiracetamul, fiind un stimulent, poate duce la complicații grave la aceste categorii de persoane.

Note

1. ↑ 1 2 Certificat de înregistrare . Registrul de Stat al Medicamentelor (08.04.2009). Preluat la 22 iulie 2013. Arhivat din original la 26 iulie 2013. (nedefinit)
2. ↑ Berestovitskaya V. M., Tyurenkov I. N., Vasilyeva O. S., Perfilova V. N., Ostroglyadov E. S., Bagmetova V. V. Racetams: metode de sinteză și activitate biologică. Monografie. - Sankt Petersburg: Asterion, 2016. - 287 p. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
3. ↑ Turagam MK , Flaker GC , Velagapudi P. , Vadali S. , Alpert MA Fibrilația atrială la sportivi: Fiziopatologie, prezentare clinică, evaluare și management.  (Engleză)  // Jurnalul Fibrilației Atriale. - 2015. - Decembrie ( vol. 8 , nr. 4 ). - P. 1309-1309 . doi : 10.4022 /jafib.1309 . — PMID 27957228 .
4. ↑ Agenția Mondială Anti-Doping. Lista interzise . - ianuarie 2017. - P. 6. Arhivat 22 aprilie 2018 la Wayback Machine
5. ↑ Dopajul și alimentația sportivului: manualul educațional și metodic / comp. : EL Mikhalyuk, IV Tkalich, OO Cherepok. - Zaporojie: Universitatea Medicală de Stat Zaporojie, 2017. - P. 12. - 77 p. Arhivat pe 24 iunie 2018 la Wayback Machine
6. ↑ 1 2 Fenotropil . Registrul medicamentelor . ReLeS.ru (11.07.2006). Data accesului: 29 februarie 2012. Arhivat din original pe 2 iunie 2012. (nedefinit)
7. ↑ REZOLUȚIE Reuniunile Prezidiului Comitetului Formular al Academiei Ruse de Științe Medicale din 16 martie 2007, RAMS . Consultat la 24 ianuarie 2017. Arhivat din original la 18 iulie 2019. (nedefinit)
8. ↑ S. Kim, JH Park, SW Myung, DS Lho. Determinarea carfedonului în urina umană prin microextracție în fază solidă folosind cromatografie gazoasă capilară cu detecție azot-fosfor  // The Analyst. - noiembrie 1999. - T. 124 , nr. 11 . - S. 1559-1562 . — ISSN 0003-2654 . Arhivat din original pe 23 iulie 2018.
9. ↑ 4-fenilpiracetam (carfedon) // S6. Stimulante . Substanțe și metode interzise în competiție . WADA (2011). Data accesului: 10 iulie 2011. Arhivat din original pe 2 iunie 2012. (nedefinit)
10. ↑ Decretul Guvernului Federației Ruse din 12 octombrie 2019 Nr. 2406-r . Preluat la 10 ianuarie 2021. Arhivat din original la 3 decembrie 2020. (nedefinit)
11. ↑ Denumiri comune internaționale recomandate . Informații despre medicamente ale OMS Vol. 24, nr. 1 - p. 56 (2010). Data accesului: 29 februarie 2012. Arhivat din original pe 2 iunie 2012. (nedefinit)
12. ↑ Valenta Pharm a încetat să mai producă Phenotropil . vademec.ru. Preluat la 1 august 2019. Arhivat din original la 1 august 2019. (nedefinit)
13. ↑ Mesaj pentru toate părțile interesate cu privire la medicamentul Phenotropil® . www.valentapharm.com Preluat la 1 august 2019. Arhivat din original la 1 august 2019. (nedefinit)
14. ↑ A apărut la vânzare un analog de Phenotropil de la Valenta . vademec.ru . Preluat la 19 noiembrie 2020. Arhivat din original la 21 aprilie 2021. (nedefinit)
15. ↑ Zvejniece L., Svalbe B., Veinberg G. și colab. Investigation into stereoselectiv pharmacological activity of phenotropil  // Basic Clin Pharmacol Toxicol. - 2011. - T. 109 , nr 5 . — S. 407−412 . Arhivat din original pe 6 iulie 2017.
16. ↑ Kovalev G. I., Akhapkina V. I., Abaimov D. A. și colab. Phenotropil as a receptor modulator of synaptical neurotransmission  // Nervous Diseases. - 2007. - Nr. 4 . — S. 22−26 . Arhivat din original pe 23 septembrie 2015.
17. ↑ Koval'chuk VV, Skoromets AA, Koval'chuk IV și colab.. Eficacitatea fenotropilului în reabilitarea pacienților cu AVC  = Efectul fenotropilului asupra gradului de recuperare a pacienților după un accident vascular cerebral // Zh Nevrol Psikhiatr Im SS Korsakova. - 2010. - T. 110 , Nr. 12 . — S. 38−40 . Arhivat din original pe 7 iulie 2017.
18. ↑ 1 2 Chebotareva L.L., Muravsky A.V., Solonovich A.S. Eficacitatea lui Entrop în tratamentul asteniei la pacienții cu leziuni cerebrale traumatice  // Jurnal neurologic internațional. - 2016. - Emisiune. 7(85) . — ISSN 2224-0713 . Arhivat din original pe 24 iunie 2018.
19. ↑ G. A. Gorodnik, I. A. Andronova, M. A. Andronova, K. G. Gorodnik, Yu. S. Kharlamova, V. V. Maistruk. [ http://dnmu.ru/wp-content/uploads/2017/12/materMezhdunarMedForum_3_1_071217.pdf#page=50 Corectarea excitotoxicității glutamatului la pacienții cu leziuni cerebrale traumatice severe]  (rus.)  // Universitatea Națională de Medicină Donețk. M. Gorki. - 2017. - octombrie ( vol. 1 , nr. 3 ). - S. 48-52 . — ISSN 1819-0446 . Arhivat din original pe 6 aprilie 2018.
20. ↑ Velichko V. I. et al. Evaluarea eficacității și siguranței terapiei combinate folosind Vasonat și Entrop la pacienții cu leziuni hepatice cronice toxice // Medicină de familie. - 2016. - nr. 5. - S. 98-103.

Link -uri