| Baclofen | |
|---|---|
| Baclofen | |
| Component chimic | |
| IUPAC | Acid (RS)-4-amino-3-(4-clorfenil)butanoic |
| Formula brută | C10H12CIN02 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 213,661 g/mol |
| CAS | 1134-47-0 |
| PubChem | 2284 |
| banca de droguri | APRD00551 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Relaxante musculare |
| ATX | M03BX01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 70–85% [1] |
| Legarea proteinelor plasmatice | treizeci% |
| Jumătate de viață | 1,5 - 4 ore |
| Excreţie | 70-80% |
| Forme de dozare | |
| drajeuri, tablete | |
| Metode de administrare | |
| oral, intratecal | |
| Alte nume | |
| Baclosan® , Baclofen® _ | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Baclofenul este un relaxant muscular cu acțiune centrală , stimulent GABAb . Structura baclofenului este similară cu derivații de acid γ-aminobutiric , acid γ-hidroxibutiric și feniletilamină : aminalon și phenibut . Se deosebește de acesta din urmă prin prezența unui atom de clor în poziția para a nucleului fenil. Nume comercial: Baklosan.
Medicamentul este utilizat în tratamentul spasticității reversibile , precum și a consecințelor rezultate din scleroza multiplă sau deteriorarea măduvei spinării. Nu se utilizează pentru spasme musculare datorate bolilor reumatismale [1] .
De asemenea, este folosit off-label în tratamentul bolii alcoolice hepatice , pentru a reduce pofta de alcool, nevralgia trigemenului , boala de reflux gastroesofagian și sughițul [1] .
Proprietățile farmacologice ale baclofenului sunt diferite de cele ale fenibutului și ale altor medicamente nootrope . Este un agonist al receptorului GABA-B , iar principala manifestare a activității sale farmacologice este un efect antispastic. Inhibă reflexele spinale și viscerale , reduce tensiunea musculară (reduce tonusul mușchilor scheletici ), clonusul . Are si efect analgezic.
Se presupune că inhibarea reflexelor mono- și polisinaptice se datorează unei scăderi a eliberării de aminoacizi excitatori ( glutamat și aspartat ) din vezicule , care apare ca urmare a stimulării receptorilor presinaptici GABA . Prin urmare, efectul inhibitor al medicamentului, care apare la câteva ore după ingestie, poate fi explicat prin eliberarea potențialului excesiv acumulat al sistemelor inhibitoare hamkergetic.
FarmacocineticaAbsorbția este mare. TCmax - 2-3 ore Comunicarea cu proteinele plasmatice - 30%. Pătrunde prin bariera placentară , excretat în laptele matern . Metabolizat de ficat . Este excretat prin rinichi (în principal nemodificat).
Spasticitate în scleroza multiplă , accident vascular cerebral , leziuni cerebrale traumatice , meningită , boli ale coloanei vertebrale (infecțioase, degenerative, tumorale și de origine traumatică), cu paralizie cerebrală .
Alcoolism
În Franța , din martie 2014, autoritățile medicale (ANSM: Agence nationale de sécurité des médicaments et des produits de santé) au autorizat prescrierea de baclofen pentru tratamentul dependenței de droguri. testele clinice efectuate pe pacienţi cu alcoolism (din 2008 până în 2014) au arătat rezultate pozitive foarte bune [2] . În ciuda nivelului de consum de alcool și a duratei consumului (pacienți cronici sau consumatori ocazionali care beau cantități excesive), rezultatele tratamentului cu baclofen au fost uimitoare. Aproape 80% [3] [4] dintre pacienți și-au revenit după dependența de alcool [5] [6] .
Această proprietate a baclofenului a fost observată în Franța de Olivier Ameisen, MD, un cardiolog care a devenit alcoolic și s-a vindecat cu acest medicament. Opinia publică nu era pregătită pentru un tratament atât de neobișnuit de ușor pentru alcoolism, deoarece metodele tradiționale și departe de a fi ieftine de tratament prin terapie în centrele de reabilitare nu duc la rezultate atât de remarcabile. Dr. Olivier Ameisen, s-a confruntat cu scepticismul medical cu privire la utilizarea unui medicament neurologic pentru a trata dependența de alcool. De aceea, a scris cartea „Ultimul pahar” (Dernier verre, Dr. Oliver Ameisen, Denoel, 2008) [7] , în care și-a descris cazul în detaliu și a mobilizat astfel opinia publică. [8] În urma acestei cărți, în Franța au fost organizate mai multe studii clinice sub supravegherea autorităților guvernamentale. Rezultatele de mai sus ale acestor teste au determinat autoritățile medicale franceze să permită utilizarea baclofenului în tratamentul dependenței de alcool [9] .
Până în prezent, parametrii privind doza și efectele secundare rămân neclari. Dozajul depinde de gradul de dependență și de fiziologia fiecărui pacient [4] .
ContraindicatiiHipersensibilitate , epilepsie , convulsii ( antecedente ), psihoza , boala Parkinson , insuficienta renala cronica .
Cu grijăInsuficiență vasculară cerebrală , ateroscleroză cerebrală , ulcer peptic al stomacului și duodenului , sarcină , alăptare , bătrânețe, vârsta copiilor (până la 12 ani)
În interior, în timpul meselor: doza inițială este de 5 mg de 3 ori pe zi, urmată de o creștere a dozei la fiecare 3 zile cu 5 mg până la obținerea efectului, de obicei nu mai mult de 20-25 mg de 3 ori pe zi; doza maximă este de 100 mg/zi (pentru o perioadă scurtă de timp într-un cadru spitalicesc). Doza finală este stabilită astfel încât scăderea tonusului muscular să nu conducă la miastenia gravis excesivă și să nu afecteze funcțiile motorii. În caz de hipersensibilitate, doza zilnică inițială este de 5-10 mg, urmată de o creștere mai lentă. În insuficiența renală cronică și în timpul hemodializei - o doză zilnică de 5 mg. La copiii sub 10 ani, doza zilnică este de 0,75-2 mg/kg, peste 10 ani - 2,5 mg/kg; doza inițială - 1,5-2 mg/kg de 4 ori pe zi, doza de întreținere pentru copii 1-2 ani - 10-20 mg/zi, 2-10 ani - 30-60 mg/zi. Anularea medicamentului se efectuează treptat (în decurs de 1-2 săptămâni).
Dacă dozele inițiale nu sunt respectate, precum și o creștere independentă a dozei, medicamentul poate provoca dependență de droguri.
SupradozajSimptome. Hipotonie musculară , urinare și defecare voluntară , convulsii, deprimare a centrului respirator, confuzie, comă , până la moarte; după revenirea conștienței, hipotonia musculară poate persista timp de 72 de ore.
Tratament. Băutură abundentă, diuretice ; cu depresie respiratorie - ventilatie artificiala a plamanilor . Ca antidot , puteți utiliza analeptice - bemegridă , niketamidă flumazenil . Când apar stări halucinatorii, sunt indicate antipsihoticele și tranchilizantele pentru a facilita adormirea.
Greață , vărsături , somnolență, amețeli , astenie , gură uscată, confuzie, tulburări de mers, retenție urinară , constipație sau diaree , scăderea tensiunii arteriale , apatie ; euforie , depresie , parestezie , mialgie , miastenia gravis , ataxie , tremor , nistagmus , pareza de acomodare , halucinatii , disurie , enurezis ; convulsii , scăderea pragului convulsivant, midriaza , creșterea în greutate. Cu utilizarea prelungită - o încălcare a funcției hepatice .
Cu o retragere bruscă a medicamentului după un curs de utilizare care durează mai mult de 2 luni, poate apărea hipermetabolism .cu hiperpirexie , tulburări mentale, rigiditate musculară , spasticitate recurentă care se poate dezvolta în rabdomioliză și insuficiență de organ. Reluarea medicamentului la aceeași doză în care medicamentul a fost utilizat înainte de sevraj reduce simptomele [1] .
Efectele secundare sunt adesea de natură tranzitorie, ele ar trebui să fie distinse de simptomele bolii pentru care se efectuează tratamentul: cu epilepsie concomitentă, tratamentul se efectuează fără întreruperea medicamentelor antiepileptice. La pacienții cu boli hepatice și diabet zaharat, este necesară monitorizarea periodică a activității transaminazelor „ficatului” , a fosfatazei alcaline , a glicemiei . În timpul tratamentului, trebuie să se abțină de la activități potențial periculoase asociate cu nevoia de atenție sporită și reacții mentale și motorii rapide.
Medicamentul trebuie utilizat în conformitate cu dozele inițiale pentru a evita dependența de droguri și sindromul de sevraj .