Pipofezin

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 16 decembrie 2018; verificările necesită 17 modificări .
Pipofezin
Pipofezin
Component chimic
IUPAC diclorhidrat de 2-(4-metil-1-piperazinil)-10-metil-3,4-diazafenoxazină
Formula brută C16H19N5O _ _ _ _ _ _
Masă molară 297,36 g/mol
CAS 24886-52-0
PubChem 159977
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup antidepresive
Farmacocinetica
Metabolism ficat
Excreţie rinichi
Forme de dozare
comprimate 25 mg
Metode de administrare
oral
Alte nume
Azafen

Pipofezin  este un antidepresiv triciclic .

Numele a fost dat de dezvoltator - VNIHFI ca un derivat al cuvântului " diazafen oxazină". Ulterior , OMS a înregistrat substanța activă azafen sub DCI pipofezin .

Baza de dovezi

Pipofezin are o bază de dovezi foarte slabă : conform cărții de referință bazate pe dovezi a lui S. N. Mosolov, există doar date din studii necontrolate (deschise) [1] .

În cele mai autorizate surse de informații despre cercetare și medicamente: Biblioteca Cohrane , PubMed , FDA , RXlist - aproape nu există informații despre acest compus chimic și proprietățile sale [2] [3] [4] [5] .

De asemenea, Organizația Mondială a Sănătății (OMS) nu a adăugat pipofezina la Lista sa indicativă a medicamentelor esențiale din 2019 [6] .

Istorie

Azafen a fost dezvoltat în URSS la Institutul Chimic-Farmaceutic de Cercetare Științifică All-Union, numit după Sergo Ordzhonikidze (acum OJSC TsHLS-VNIHFI ). Azafen este aprobat pentru uz medical prin ordinul Ministerului Sănătății al URSS din 06/01/1970 nr. 356. Prin ordinul Ministerului Sănătății din Rusia din 23/01/1998 nr. 17 este inclus în Lista cu elemente vitale și esențiale. medicamente . În noua versiune a Listei , aprobată prin ordinul Guvernului Rusiei din 29 martie 2007 nr. 376-r, azafen este prezent sub denumirea internațională neproprietar pipofezin. În 2007, a fost obținut certificatul de înregistrare al Roszdravnadzor pentru o nouă formă de dozare cu acțiune prelungită - Azafen MV comprimate cu eliberare modificată.

Proprietăți fizice și chimice

Pulbere cristalină gălbuie-verzuie. Ușor solubil în apă, practic insolubil în alcool, pH 1,25% soluție 2,5-3,0.

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid și complet în tractul digestiv . Biodisponibilitate - aproximativ 80%, T max - 2 ore, C max - 3-4 ore (111 ng / ml). Comunicarea cu proteinele plasmatice - 90%. Metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți inactivi. T 1/2 - 16 ore. Este excretat din organism în principal prin rinichi .

Contraindicații

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică și/sau renală , insuficiență cardiacă cronică , infarct miocardic , boală coronariană , afecțiune post- accident vascular cerebral , boli infecțioase , diabet zaharat , primul trimestru de sarcină și alăptare [7] , utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO . Nu există informații despre utilizarea pipofezinului la copii [7] .

Efecte secundare

Când luați pipofezin, sunt posibile (rar) amețeli, greață, vărsături și reacții alergice [7] . După reducerea dozei, aceste fenomene dispar rapid. Rareori - în principal la începutul terapiei sau la doze mari - apar cel mai adesea reacții adverse ușoare, cum ar fi slăbiciune, oboseală, somnolență, tulburări de concentrare, tahicardie , cefalee, gură uscată, tremor , amețeli, scăderea dorinței sexuale [8] [9 ] ] . Are efect sedativ ; Nu există efecte secundare anticolinergice și cardiotoxice caracteristice altor antidepresive triciclice [10] . În cazuri rare, este posibilă o creștere a greutății corporale [7] .

Interacțiune cu alte medicamente

Îmbunătățește efectele anticoagulantelor , etanolului , antihistaminicelor , barbituricelor [7] și altor medicamente care deprimă sistemul nervos central . Reduce eficacitatea medicamentelor antiepileptice [11] :517 . Azafenul, ca și alte antidepresive triciclice, nu trebuie administrat împreună cu inhibitori ireversibili MAO și cu rezerpină [7] . După utilizarea inhibitorilor MAO ireversibili, pipofezinul poate fi prescris după 1-2 săptămâni.

Depozitare

Depozitare: lista B. Într-un loc uscat ferit de lumină.

Producător

Din 1970, azafenul este produs la asociația Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko . La mijlocul anilor 90, din cauza lipsei de materii prime, medicamentul nu a fost produs. Din 2005, sub licența exclusivă a OJSC TsHLS-VNIHFI, azafenul a fost din nou produs de CJSC Makiz-Pharma la o întreprindere din Moscova, din 2007 a făcut parte din holdingul STADA CIS .

Note

  1. ↑ Ghid de referință pentru medicamentele psihofarmacologice și antiepileptice aprobate pentru utilizare în Rusia / Ed. S. N. Mosolova. - Ed. al 2-lea, revizuit. - M . : „Editura BINOM”, 2004. - S. 11, 132. - 304 p. - 7000 de exemplare.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
  2. ↑ Căutare | Biblioteca  Cochrane . www.cochranelibrary.com . Preluat la 22 august 2020. Arhivat din original la 21 august 2020.
  3. ↑ Drugs@FDA: Medicamente aprobate de FDA . www.accessdata.fda.gov . Preluat la 22 august 2020. Arhivat din original la 19 februarie 2020.
  4. ↑ PubMed  . _ PubMed . Preluat la 22 august 2020. Arhivat din original la 6 ianuarie 2022.
  5. ↑ Lista AZ medicamente - P pe RxList  . RxList . Preluat la 22 august 2020. Arhivat din original la 8 august 2020.
  6. ↑ CINE | Liste modele ale OMS de medicamente esențiale . CINE . Preluat la 22 august 2020. Arhivat din original la 2 noiembrie 2016.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depresiunile. terapie modernă. - Harkov: Tornada, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  8. ↑ Tyuvina N. A., Prokhorova S. V., Kruk Ya  . - 2005. - T. 7 , nr. 4 . 
  9. ↑ Ivanets N. N., Vinnikova M. A., Mokhnachev S. O., Boyko E. O., Gurevich G. L., Pinskaya N. V. Rezultatele unui studiu clinic orb controlat cu placebo al medicamentului intern azafen (pipofezin)  (rusă)  // Psihiatrie și psihofarmacoterapie. - 2007. - T. 9 , nr 2 . Arhivat din original pe 7 noiembrie 2011.
  10. ↑ Topchiy N. V. Tulburări depresive în practica unui medic ambulator  (rusă)  // Cardiologie, Gastroenterologie, Reumatologie. - 2005. - T. 10 , Nr. 105 .  (link indisponibil)
  11. ↑ Interacțiunea medicamentelor și eficacitatea farmacoterapiei / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Editura Megapolis, 2001. - 784 p. - 5000 de exemplare.  — ISBN 996-96421-0-X .

Link -uri


 Antidepresive ( N06A )
Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație)
Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Recuperat la 12 noiembrie 2008.