Maprotilina | |
---|---|
Maprotilinum | |
Component chimic | |
IUPAC | N-metil-9,10-etanoantracen-9(10H)-propanamină |
Formula brută | C20H23N _ _ _ _ |
Masă molară | 277,403 g/mol |
CAS | 10262-69-8 |
PubChem | 4011 |
banca de droguri | APRD00747 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | N06AA21 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | de la 66 la 70% |
Legarea proteinelor plasmatice | 88% |
Metabolism | Ficat |
Jumătate de viață | 27-58 ore |
Excreţie |
Bilă (30%) și urină (57%) |
Metode de administrare | |
oral, intramuscular, intravenos (perfuzie) | |
Alte nume | |
Lyudiomil, Maprotibene, Ladisan | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Maprotilina ( Maprotiline , denumire comercială: "Ludiomil", 3-metilaminopropil) dibenzo-[b, e]-biciclo-[2,2,2]-octadienă) este un medicament ( antidepresiv ).
Maprotilina este un compus cu o structură cu patru inele, totuși, similară ca structură, în special de-a lungul lanțului lateral, cu antidepresivele triciclice . În ceea ce privește proprietățile farmacologice, se apropie și de antidepresivele din acest grup: slăbește efectele deprimante ale rezerpinei , sporește acțiunea fenaminei . Este un inhibitor al recaptării monoaminei , dar diferă prin faptul că inhibă relativ puternic recaptarea norepinefrinei de către terminațiile nervoase presinaptice . Îmbunătățește acțiunea presoră a norepinefrinei și adrenalinei , are o activitate anticolinergică moderată. Nu provoacă inhibarea MAO .
Maprotilina are un efect antidepresiv, însoțit de un efect anxiolitic și moderat sedativ .
Sunt utilizate pentru diferite forme de depresie , inclusiv reactivă, nevrotică, ciclotimică , involuțională etc., însoțită de frică, iritabilitate.
Alocați în interior, începând cu o doză de 50 mg de 3 ori pe zi; apoi doza este crescută treptat - dacă este necesar, până la 300 mg pe zi. Vârstnicilor li se prescrie 10 mg de 3 ori pe zi, iar dacă este necesar, se mărește doza la 25-50 mg de 3 ori pe zi. Pacienții ambulatori prescriu 10-25 mg de 3 ori pe zi. În cazurile severe, maprotilina este uneori administrată pe cale venoasă în doze cuprinse între 25-50 mg și 150 mg pe zi.
Principalul avantaj al maprotilinei în comparație cu antidepresivele triciclice este severitatea relativ slabă a efectelor secundare sedative și anticolinergice [1] , deși aceste efecte secundare sunt încă mai tipice pentru maprotilină decât pentru antidepresivele din grupul ISRS [2] . Cel mai semnificativ dezavantaj al maprotilinei este riscul ridicat de apariție a convulsiilor , descris atât la utilizarea medicamentului în doze terapeutice, cât și la supradoze la pacienții fără antecedente de tulburări convulsive . Riscul de convulsii este legat de doză, necesitând o atenție specială atunci când se prescrie maprotilină în doze mari. De asemenea, este necesară prudență la întreruperea benzodiazepinelor la pacienții care iau maprotilină, deoarece pragul convulsiv poate fi scăzut [1] .
Când luați maprotilină, reacții adverse cum ar fi somnolență sau agitație (rar), ataxie , artralgie (rar), hipotensiune ortostatică (rar), tulburări de conducere cardiacă (rar), creștere în greutate (rar), reacții alergice (mai des decât la utilizare ). de antidepresive triciclice), fenomene paroxistice (de asemenea, mai des decât cu utilizarea antidepresivelor triciclice), icter colestatic (rar), afectarea libidoului , galactoree (rar) [3] . Ocazional, la utilizarea maprotilinei apar tahicardie și fluctuații ale tensiunii arteriale .
Maprotilina se caracterizează printr -o mortalitate ridicată în caz de supradozaj [2] .
Medicamentul este contraindicat în bolile cronice acute și decompensate ale organelor interne, adenom de prostată , boli hepatice și renale, glaucom cu unghi închis , epilepsie și activitate paroxistică latentă , în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării, la o vârstă mai mică de 15 ani. ani [3] .
Necombinat cu IMAO ireversibili și reversibili , cu beta-blocante , monoamine simpatomimetice ( efedrina , adrenalina ) [3] . Asocierea cu IMAO duce la febră , delir , convulsii [4] :433 . Utilizarea combinată a maprotilinei și a hipnoticelor sau sedativelor poate duce la letargie periculoasă [4] :122 .
Maprotilina sporește efectul adrenomimeticelor , L-tiroxinei asupra sistemului cardiovascular . Reduce efectul antihipertensiv al betanidinei, guanetidinei , clonidinei , metildopei , rezerpinei [4] : 432-433 . Crește concentrația fluoxetinei antidepresive ISRS [3] . Crește eficacitatea medicamentelor antidiabetice, antitrombotice, antagoniști ai vitaminei K , atropină , biperiden, levodopa , M-anticolinergice, medicamente pentru anestezie generală , medicamente care conțin alcool [4] : 432-433 .
Combinația cu anxiolitice duce la o creștere a concentrației de maprotilină în plasma sanguină, o scădere a pragului convulsiv și provoacă apariția convulsiilor. Fluvoxamina , fluoxetina , propranololul , cimetidina cresc concentrația maprotilinei în plasma sanguină, sporesc efectul său principal și efectele secundare. Carbamazepina , fenitoina , contraceptivele hormonale reduc efectul antidepresiv al maprotilinei [4] :432-433 .
Combinația maprotilinei cu levodopa poate determina o creștere a tensiunii arteriale, cu agenți de stimulare a tiroidei - aritmii cardiace, combinația cu preparate cu litiu - o scădere a pragului convulsiv [4] : 432-433 .
Antidepresive ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație) Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Recuperat la 12 noiembrie 2008. |