Clomipramină

Clomipramină
Clomipraminum
Component chimic
IUPAC 3-(3-clor-10,11-dihidro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-il) -N,N -dimetilpropan -1-amină
Formula brută C19H23CIN2 _ _ _ _ _
Masă molară 314,9
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Farmacocinetica
Biodisponibil Aproximativ 50% atunci când este administrat oral
Metabolism Ficat
Jumătate de viață Clomipramină aproximativ 35 de ore
Desmetilclomipramină (cel mai activ metabolit ) aproximativ 50 de ore
Excreţie rinichi
Forme de dozare
comprimate și drajeuri de 10 și 25 mg, comprimate cu eliberare prelungită de 75 mg, fiole de 2 ml soluție 2,5% (25 mg)
Metode de administrare
oral , intramuscular , intravenos
Alte nume
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramină, Monoclorimipramină, Neoprex
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Clomipramina ( ing.  Clomipramine ) este un antidepresiv triciclic , asemănător ca acţiune cu imipraminei , dar blocând mai puternic recaptarea serotoninei . De asemenea, are un efect de blocare α-adrenergic și antihistaminic . Are un efect timoleptic pronunțat cu o componentă stimulatoare mai slabă decât cea a imipraminei. Diferă ca structură de imipramină doar prin prezența unui atom de clor în moleculă .

Informații generale

Este folosit pentru diferite forme de depresie, inclusiv forme profunde, prelungite. Efectul apare relativ rapid (în a 3-5-a zi) [1] .

Alocați de obicei 0,025 g (25 mg) de 3 ori pe zi, dacă este necesar, crescând doza la 50 mg sau mai mult de 3 ori pe zi. În depresie severă, se injectează 25-50 mg într-o venă (lent) - până la 200 mg. La atingerea efectului terapeutic, ei trec la administrarea medicamentului în interior.

Contraindicații

Glaucom cu unghi închis , hipertrofie de prostată , fluctuații ale tonusului vascular, aritmie cardiacă [2] (în special bloc cardiac ), infarct miocardic recent , faza maniacală a tulburărilor bipolare , leziuni hepatice severe, porfirie , copilărie [3] .

Cu grijă

Cu prudență, clomipramina se utilizează pentru boli de inimă , antecedente de epilepsie , alăptare, la bătrânețe, cu insuficiență hepatică , boli tiroidiene , feocromocitom , antecedente de psihoză (clomipramina poate crește simptomele psihotice), retenție urinară în istorie, în timp ce se efectuează electroconvulsii . terapie , anestezie simultană (risc crescut de aritmii și hipotensiune arterială ) [3] .

Utilizarea clomipraminei în timpul sarcinii, în special în primul și al treilea trimestru , trebuie evitată decât dacă este absolut necesar [3] .

Când ia clomipramină de către o femeie în timpul alăptării, pot apărea reacții adverse la copil; copilul trebuie monitorizat pentru letargie și somnolență [3] .

Trebuie avut în vedere faptul că clomipramina poate afecta capacitatea de a controla mecanismele de mișcare, poate afecta capacitatea de a conduce o mașină [3] .

Anularea clomipraminei nu trebuie efectuată brusc [3] .

Efecte secundare

Principalele efecte secundare ale clomipraminei sunt efectele anticolinergice [2] ( tulburări de acomodare , constipație , retenție urinară, gură uscată, confuzie [2] , creșterea presiunii intraoculare [3] ), hipotensiunea ortostatică , mai rar efecte cardiotoxice ( este necesară monitorizarea ECG ) [2] . Efectele secundare cardiotoxice ale clomipraminei includ modificări ECG , aritmii, hipotensiune ortostatică , tahicardie [3] . Spre deosebire de imipramină, clomipramina de obicei nu crește frica și anxietatea. La fel ca antidepresivele din grupa ISRS , poate duce la dezvoltarea disfuncției sexuale [4] .

Posibilă dispepsie [5] , greață , sedare , insomnie , agitație [6] , tulburări de comportament [3] , agitație , exacerbare a simptomelor paranoide , inversare de fază (adică dezvoltarea de manie sau hipomanie ), ataxie , convulsii , dischinezie , contracții musculare [5] (în special la pacienții vârstnici), tremor , sincopă, transpirație crescută, erupții cutanate și reacții de hipersensibilitate ( urticarie , fotosensibilitate ), disfuncție sexuală, modificări ale zahărului din sânge, reacții adverse endocrine ( mărire testiculară , ginecomastie , galactoree ), apetit crescut și greutate corporală (uneori scădere în greutate), febră , agranulocitoză , leucopenie , eozinofilie , purpură , trombocitopenie , hiponatremie , modificări ale testelor funcției hepatice [3] .

Când luați clomipramină, poate apărea un sindrom anticolinergic [7] . Combinația de clomipramină cu alte antidepresive (medicamente din grupul IMAO [8] , medicamente din grupul SSRI [9] ) și uneori cu monoterapie cu clomipramină [10] , poate dezvolta sindrom serotoninergic [8] [9] [10] . În cazurile în care clomipramina este utilizată pentru insuficiența hepatică , este posibilă creșterea efectului sedativ [3] .

În cazurile de picurare intravenoasă de clomipramină, trebuie efectuată o monitorizare atentă a tensiunii arteriale , deoarece colapsurile ortostatice în aceste cazuri sunt frecvente, mai ales în primele ore după terapia perfuzabilă [2] .

Interacțiuni

Medicamentul nu este compatibil cu IMAO ireversibili , reserpina [5] . Atunci când este combinat cu IMAO, poate provoca excitație marcată, criză hipotensivă , febră , spasme musculare , convulsii, comă [11] :400 . Nu se recomandă combinarea cu fluvoxamină și clozapină . Crește concentrația de antidepresive ISRS [5] . Îmbunătățește efectul adrenomimeticelor , poate spori efectul adrenalinei , antihistaminice sedative , antitrombotice, antagoniști ai vitaminei K , atropină , biperiden, izoprenalină , norepinefrină , medicamente pentru anestezie generală , medicamente antiparkinsoniene , chinidină , etanolerina și etanolerina . Nu se recomandă administrarea chinidinei în asociere cu clomipramină. Clomipramina poate slăbi efectul betanidinei, clonidinei , reserpinei (până la încetarea acestui efect), slăbește efectul metildopei [11] : 399-401 .

Combinația clomipraminei cu medicamente care deprimă sistemul nervos central poate duce la letargie periculoasă, precum și combinarea clomipraminei cu analgezice opioide [11] :121 . Atunci când este combinată cu clomipramină și levodopa , tensiunea arterială poate crește , cu procainamidă , chinidină sau agenți de stimulare a tiroidei , pot apărea aritmii cardiace, atunci când sunt combinate cu contraceptive hormonale , depresia crește, iar atunci când este combinată cu disulfiram , poate apărea delir . Combinația cu preparate cu litiu poate duce la scăderea pragului convulsivant [11] :400 .

Carbamazepina , fenitoina , nicotina reduc concentrația de clomipramină în plasmă ; cimetidina , estrogenii îi măresc concentrația [11] :400 .

Literatură

Note

  1. Mashkovsky, 2005 .
  2. 1 2 3 4 5 Mosolov S.N. Tendințe moderne în tratamentul tulburării obsesiv-compulsive: de la cercetarea științifică la ghidurile clinice // Metode biologice de terapie a tulburărilor mintale (medicină bazată pe dovezi - practică clinică) / Ed. S.N. Mosolov. - Moscova: Editura „Gândire socială și politică”, 2012. - S. 669-702. — 1080 s. - 1000 de exemplare.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Ghid pentru utilizarea rațională a medicamentelor (formulă) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  4. Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Incidența disfuncției sexuale asociate cu agenți antidepresivi: un studiu prospectiv multicentric pe 1022 de pacienți ambulatori. Grupul de lucru spaniol pentru studiul disfuncției sexuale legate de psihotrope.  (Engleză)  // Jurnalul de psihiatrie clinică. - 2001. - Vol. 62 Suppl 3. - P. 10-21. — PMID 11229449 .
  5. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depresiunile. terapie modernă. - Harkov: Tornada, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  6. Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. în numele Grupului de lucru privind tulburările depresive unipolare. Ghidurile clinice ale Federației Mondiale a Societăților de Psihiatrie Biologică pentru terapia biologică a tulburărilor depresive unipolare. Partea 2: Tratamentul acut și continuat al tulburărilor depresive unipolare începând cu 2013 // Terapia modernă a tulburărilor mintale. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.
  7. Volkov V.P. Sindroame psihoneurosomatice iatrogene. - Tver: Triada, 2014. - 320 p.
  8. 1 2 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Sindromul serotoninergic în tratamentul depresiei  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nr. 8 . Arhivat din original la 1 februarie 2015.
  9. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Sindromul serotoninergic // British Journal of Psychiatry. - 1996. - T. 169 (suppl.31) . - S. 15-20 . Traducere: Sindromul serotoninergic  // Revizuirea psihiatriei moderne. - 1998. - Emisiune. 1 .
  10. 1 2 Ener RA , Meglathery SB , Van Decker WA , Gallagher RM Sindromul serotoninergic și alte tulburări serotoninergice.  (Engleză)  // Medicamentul durerii (Malden, Mass.). - 2003. - Vol. 4, nr. 1 . - P. 63-74. — PMID 12873279 .
  11. 1 2 3 4 5 Interacțiunea medicamentelor și eficacitatea farmacoterapiei / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Editura Megapolis, 2001. - 784 p. - 5000 de exemplare.  — ISBN 996-96421-0-X .