Clomipramină | |
---|---|
Clomipraminum | |
Component chimic | |
IUPAC | 3-(3-clor-10,11-dihidro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-il) -N,N -dimetilpropan -1-amină |
Formula brută | C19H23CIN2 _ _ _ _ _ |
Masă molară | 314,9 |
CAS | 303-49-1 |
PubChem | 2801 |
banca de droguri | APRD00253 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | N06AA04 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | Aproximativ 50% atunci când este administrat oral |
Metabolism | Ficat |
Jumătate de viață |
Clomipramină aproximativ 35 de ore Desmetilclomipramină (cel mai activ metabolit ) aproximativ 50 de ore |
Excreţie | rinichi |
Forme de dozare | |
comprimate și drajeuri de 10 și 25 mg, comprimate cu eliberare prelungită de 75 mg, fiole de 2 ml soluție 2,5% (25 mg) | |
Metode de administrare | |
oral , intramuscular , intravenos | |
Alte nume | |
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramină, Monoclorimipramină, Neoprex | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Clomipramina ( ing. Clomipramine ) este un antidepresiv triciclic , asemănător ca acţiune cu imipraminei , dar blocând mai puternic recaptarea serotoninei . De asemenea, are un efect de blocare α-adrenergic și antihistaminic . Are un efect timoleptic pronunțat cu o componentă stimulatoare mai slabă decât cea a imipraminei. Diferă ca structură de imipramină doar prin prezența unui atom de clor în moleculă .
Este folosit pentru diferite forme de depresie, inclusiv forme profunde, prelungite. Efectul apare relativ rapid (în a 3-5-a zi) [1] .
Alocați de obicei 0,025 g (25 mg) de 3 ori pe zi, dacă este necesar, crescând doza la 50 mg sau mai mult de 3 ori pe zi. În depresie severă, se injectează 25-50 mg într-o venă (lent) - până la 200 mg. La atingerea efectului terapeutic, ei trec la administrarea medicamentului în interior.
Glaucom cu unghi închis , hipertrofie de prostată , fluctuații ale tonusului vascular, aritmie cardiacă [2] (în special bloc cardiac ), infarct miocardic recent , faza maniacală a tulburărilor bipolare , leziuni hepatice severe, porfirie , copilărie [3] .
Cu prudență, clomipramina se utilizează pentru boli de inimă , antecedente de epilepsie , alăptare, la bătrânețe, cu insuficiență hepatică , boli tiroidiene , feocromocitom , antecedente de psihoză (clomipramina poate crește simptomele psihotice), retenție urinară în istorie, în timp ce se efectuează electroconvulsii . terapie , anestezie simultană (risc crescut de aritmii și hipotensiune arterială ) [3] .
Utilizarea clomipraminei în timpul sarcinii, în special în primul și al treilea trimestru , trebuie evitată decât dacă este absolut necesar [3] .
Când ia clomipramină de către o femeie în timpul alăptării, pot apărea reacții adverse la copil; copilul trebuie monitorizat pentru letargie și somnolență [3] .
Trebuie avut în vedere faptul că clomipramina poate afecta capacitatea de a controla mecanismele de mișcare, poate afecta capacitatea de a conduce o mașină [3] .
Anularea clomipraminei nu trebuie efectuată brusc [3] .
Principalele efecte secundare ale clomipraminei sunt efectele anticolinergice [2] ( tulburări de acomodare , constipație , retenție urinară, gură uscată, confuzie [2] , creșterea presiunii intraoculare [3] ), hipotensiunea ortostatică , mai rar efecte cardiotoxice ( este necesară monitorizarea ECG ) [2] . Efectele secundare cardiotoxice ale clomipraminei includ modificări ECG , aritmii, hipotensiune ortostatică , tahicardie [3] . Spre deosebire de imipramină, clomipramina de obicei nu crește frica și anxietatea. La fel ca antidepresivele din grupa ISRS , poate duce la dezvoltarea disfuncției sexuale [4] .
Posibilă dispepsie [5] , greață , sedare , insomnie , agitație [6] , tulburări de comportament [3] , agitație , exacerbare a simptomelor paranoide , inversare de fază (adică dezvoltarea de manie sau hipomanie ), ataxie , convulsii , dischinezie , contracții musculare [5] (în special la pacienții vârstnici), tremor , sincopă, transpirație crescută, erupții cutanate și reacții de hipersensibilitate ( urticarie , fotosensibilitate ), disfuncție sexuală, modificări ale zahărului din sânge, reacții adverse endocrine ( mărire testiculară , ginecomastie , galactoree ), apetit crescut și greutate corporală (uneori scădere în greutate), febră , agranulocitoză , leucopenie , eozinofilie , purpură , trombocitopenie , hiponatremie , modificări ale testelor funcției hepatice [3] .
Când luați clomipramină, poate apărea un sindrom anticolinergic [7] . Combinația de clomipramină cu alte antidepresive (medicamente din grupul IMAO [8] , medicamente din grupul SSRI [9] ) și uneori cu monoterapie cu clomipramină [10] , poate dezvolta sindrom serotoninergic [8] [9] [10] . În cazurile în care clomipramina este utilizată pentru insuficiența hepatică , este posibilă creșterea efectului sedativ [3] .
În cazurile de picurare intravenoasă de clomipramină, trebuie efectuată o monitorizare atentă a tensiunii arteriale , deoarece colapsurile ortostatice în aceste cazuri sunt frecvente, mai ales în primele ore după terapia perfuzabilă [2] .
Medicamentul nu este compatibil cu IMAO ireversibili , reserpina [5] . Atunci când este combinat cu IMAO, poate provoca excitație marcată, criză hipotensivă , febră , spasme musculare , convulsii, comă [11] :400 . Nu se recomandă combinarea cu fluvoxamină și clozapină . Crește concentrația de antidepresive ISRS [5] . Îmbunătățește efectul adrenomimeticelor , poate spori efectul adrenalinei , antihistaminice sedative , antitrombotice, antagoniști ai vitaminei K , atropină , biperiden, izoprenalină , norepinefrină , medicamente pentru anestezie generală , medicamente antiparkinsoniene , chinidină , etanolerina și etanolerina . Nu se recomandă administrarea chinidinei în asociere cu clomipramină. Clomipramina poate slăbi efectul betanidinei, clonidinei , reserpinei (până la încetarea acestui efect), slăbește efectul metildopei [11] : 399-401 .
Combinația clomipraminei cu medicamente care deprimă sistemul nervos central poate duce la letargie periculoasă, precum și combinarea clomipraminei cu analgezice opioide [11] :121 . Atunci când este combinată cu clomipramină și levodopa , tensiunea arterială poate crește , cu procainamidă , chinidină sau agenți de stimulare a tiroidei , pot apărea aritmii cardiace, atunci când sunt combinate cu contraceptive hormonale , depresia crește, iar atunci când este combinată cu disulfiram , poate apărea delir . Combinația cu preparate cu litiu poate duce la scăderea pragului convulsivant [11] :400 .
Carbamazepina , fenitoina , nicotina reduc concentrația de clomipramină în plasmă ; cimetidina , estrogenii îi măresc concentrația [11] :400 .
Antidepresive ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație) Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Recuperat la 12 noiembrie 2008. |