Agomelatina

Agomelatina (Valdoxan) este un antidepresiv atipic recomandat pacienților adulți cu episoade de depresie majoră [2] . De asemenea, este utilizat (cu prudență) în tratamentul și prevenirea episoadelor depresive de tulburare bipolară [3] .

Nu are efecte secundare în sfera sexuală și asupra sistemului cardiovascular. Sindromul de sevraj nu se dezvoltă la întreruperea medicamentului. De asemenea, agomelatina nu afectează greutatea corporală, nu crește probabilitatea de sinucidere și nu are proprietăți de dependență și potențial de abuz [1] . Inclus în lista VED.

Acțiune farmacologică

Stimulează melatonina (ambele tipuri: MT 1 și MT 2 ) și blochează receptorii serotoninei 5 - HT 2C . Nu afectează alte tipuri de receptori ai serotoninei, recaptarea neurotransmițătorilor monoaminelor, nu se leagă de receptorii adrenergici , colinergici , dopaminergici , histaminici și GABA , prin urmare este lipsit de efecte secundare comune antidepresivelor [4] .

Datorită efectului antagonist asupra receptorilor serotoninei, medicamentul provoacă eliberarea de dopamină și norepinefrină , în special în cortexul prefrontal al creierului , ceea ce provoacă un efect antidepresiv. Efectul asupra receptorilor melatoninei asigură restabilirea ritmurilor circadiene (zilnice) ale corpului, îmbunătățește calitatea somnului în stres cronic și depresie și elimină insomnia . Medicamentul nu încalcă structura normală a somnului. [3]

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid si aproape complet (peste 80%) la administrare orala, ajungand la o concentratie maxima in sange dupa 1-2 ore, dar este distrusa rapid in ficat. Biodisponibilitatea globală este de aproximativ 3-5% [1] [3] . Metaboliții agomelatinei sunt inactivi din punct de vedere farmacologic și sunt excretați din organism prin rinichi (cu urină). T ½ este de 1-2 ore. [5]

Aplicație

Atribuiți adulților cu episoade depresive de tulburare depresivă majoră sau tulburare bipolară , 25 mg la culcare. Îmbunătățirea apare, de regulă, în termen de două săptămâni de la începerea tratamentului [6] [7] . Dacă ameliorarea nu a fost obținută în decurs de două săptămâni, doza poate fi crescută la 50 mg [2] .

Contraindicații

Agomelatina este contraindicată în insuficiența hepatică severă [6] [8] . Medicamentul „Valdoxan” conține lactoză , deci este contraindicat în intoleranța congenitală la lactoză , deficitul de lactoză Lapp, malabsorbția de glucoză și galactoză [6] .

Nu se recomandă prescrierea pacienților cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date clinice despre acest grup de pacienți.

Folosiți cu precauție

Pentru vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani), există date clinice limitate, iar eficacitatea la această grupă de vârstă nu a fost demonstrată în mod fiabil, așa că agomelatina trebuie utilizată cu prudență la vârstnici. De asemenea, trebuie utilizat cu prudență în timpul sarcinii, deși există puțină experiență clinică cu utilizarea agomelatinei la femeile însărcinate, care nu a evidențiat niciun efect secundar asupra cursului sarcinii, sănătății fătului sau nou-născutului [3] . Experimentele efectuate pe animale nu au evidențiat nicio perturbare în procesul de sarcină, dezvoltarea prenatală și postnatală a fătului [4] .

Când se prescrie agomelatina mamelor care alăptează , alăptarea trebuie întreruptă [4] .

În tratamentul tulburării bipolare, medicamentul poate provoca un episod hipomaniacal , deci este necesară prudență în tratamentul acestor pacienți.

Efecte secundare

Adesea (cu o frecvență de 1/100 până la 1/10) atunci când se utilizează agomelatina, reacții adverse cum ar fi dureri de cap, amețeli, somnolență, insomnie, anxietate, greață, diaree , constipație, dureri abdominale, transpirație crescută, dureri de spate, senzație de oboseală.

Rar (cu o frecvență de la 1/1000 la 1/100), au fost observate parestezii , vedere încețoșată, eczeme ; rar (cu o frecvență de la 1/10.000 la 1/1000) - hepatită , erupție cutanată erimatoasă .

Adesea: creșterea în greutate.

Rar: pierdere în greutate.

Când luați agomelatină, sunt posibile următoarele efecte psihiatrice, a căror frecvență nu a fost clarificată: gânduri sau comportament suicidar, hipomanie , agitație și simptome asociate (cum ar fi iritabilitate și neliniște ), agresivitate, coșmaruri, vise patologice. Aceste efecte pot apărea și în cazul altor antidepresive.

O complicație periculoasă la administrarea agomelatinei este afectarea ficatului (până la o creștere de zece ori a nivelului transaminazelor , dezvoltarea insuficienței hepatice , apariția hepatitei , icterul ) [9] .

Interacțiuni medicamentoase

Combinația de agomelatină cu inhibitori puternici ai enzimei hepatice CYP1A2 (cum ar fi fluvoxamina și ciprofloxacina ) este contraindicată deoarece pot duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului . Agomelatina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu inhibitori moderati ai CYP1A2 ( propanolol , grepafloxacină etc.). [zece]

Nu se recomandă administrarea de agomelatină în asociere cu alcool. [unsprezece]

Precauții

Nivelurile enzimelor hepatice trebuie monitorizate în mod regulat la începutul administrării agomelatinei și pe măsură ce doza este crescută [9] .

Note

1. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , p. 7.
2. ↑ 12 EMEA , 2003 , p. 2.
3. ↑ 1 2 3 4 Vyshkovsky G. L. Registrul medicamentelor din Rusia. - M. : RLS-MEDIA, 2007. - S. 131-136. — 224 p. — ISBN 5-7182-0031-9 .
4. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , p. 6.
5. ↑ EMEA, 2003 , p. opt.
6. ↑ 1 2 3 Agomelatina: articol clinic și farmacologic tipic // Registrul de stat al medicamentelor. - Publicaţie oficială: în 2 volume - M . : Consiliul Medical, 2009. - T. 2
7. ↑ EMEA, 2003 , p. 23.
8. ↑ EMEA, 2003 , p. 3.
9. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. în numele Grupului de lucru privind tulburările depresive unipolare. Ghidurile clinice ale Federației Mondiale a Societăților de Psihiatrie Biologică pentru terapia biologică a tulburărilor depresive unipolare. Partea 2: Tratamentul acut și continuat al tulburărilor depresive unipolare începând cu 2013 // Terapia modernă a tulburărilor mintale. - 2016. - Nr 1. - S. 31-48.
10. ↑ EMEA, 2003 , p. 3-4.
11. ↑ EMEA, 2003 , p. 5.

Link -uri

• Rezumatul caracteristicilor produsului (PDF). EMEA (27 pagini). Agenția Europeană pentru Medicină (2003). Consultat la 13 februarie 2012. Arhivat din original pe 18 mai 2012. (nedefinit)
• Descrierea lui Valdoxan