Histamina

Histamina , de asemenea imidazolil-2-etilamina , este un compus organic , o amină biogene , un mediator al reacțiilor alergice imediate și este, de asemenea, un regulator al multor procese fiziologice.

Proprietăți și sinteza

Sunt cristale incolore, ușor solubile în apă și etanol , insolubile în eter.

Pentru uz medical, medicamentul este obținut prin scindarea bacteriană a histidinei sau pe cale sintetică.

Biosinteză și metabolism

Histamina este un compus biogen format în organism în timpul decarboxilării aminoacidului histidină , catalizat de histidin decarboxilază ( EC 4.1.1.22):

Histamina se acumulează în mastocite și bazofile sub formă de complex cu heparina , histamina liberă este dezactivată rapid prin oxidare catalizată de diaminoxidaza (histamiza, EC 1.4.3.22) [1] :

sau metilat de histamin-N-metiltransferaza (EC 2.1.1.8) [2] . Metaboliții finali ai histaminei, acidul imidazolilacetic și N-metilhistamină, sunt excretați prin urină.

Rolul fiziologic

Histamina este unul dintre factorii endogeni (mediatori) implicați în reglarea funcțiilor vitale ale organismului și joacă un rol important în patogeneza unui număr de stări de boală.

În condiții normale, histamina se găsește în organism în principal într-o stare legată, inactivă. Cu diferite procese patologice ( șoc anafilactic , arsuri , degerături, febra fânului , urticarie și boli alergice), precum și atunci când anumite substanțe chimice intră în organism, cantitatea de histamina liberă crește. „Eliberatorii” („eliberatorii”) histaminei sunt d-tubocurarina , morfina , preparatele radioopace care conțin iod, acidul nicotinic , compușii macromoleculari ( dextran , etc.) și alte medicamente.

Histamina liberă este foarte activă: provoacă spasme ale mușchilor netezi (inclusiv mușchii bronșici), dilatarea capilarelor și scăderea tensiunii arteriale; stagnarea sângelui în capilare și creșterea permeabilității pereților acestora; provoacă umflarea țesuturilor din jur și îngroșarea sângelui. În legătură cu excitația reflexă a medulei suprarenale , se eliberează adrenalină , arteriolele se îngustează și contracțiile inimii devin mai frecvente. Histamina determină creșterea secreției de suc gastric .

O cantitate de histamina se găsește în SNC , unde se crede că joacă rolul unui neurotransmițător (sau neuromodulator). Este posibil ca efectul sedativ al unor antagoniști lipofili ai histaminei ( antihistaminice care pătrund în bariera hematoencefalică , de exemplu, difenhidramină ) să fie asociat cu efectul lor de blocare asupra receptorilor centrali ai histaminei.

Receptorii histaminei

Există receptori specifici în organism pentru care histamina este un ligand agonist endogen . În prezent, se disting patru subgrupe de receptori ai histaminei (H): receptori H 1 -, H 2 -, H 3 - şi H 4 .

Excitarea receptorilor H periferici este însoțită de contracția spastică a bronhiilor, mușchilor intestinali și alte fenomene.

Cea mai caracteristică pentru excitarea receptorilor H 2 este o creștere a secreției glandelor gastrice. De asemenea, sunt implicați în reglarea tonusului mușchilor netezi ai uterului, intestinelor, vaselor de sânge. Împreună cu receptorii H1, receptorii H2 joacă un rol în dezvoltarea răspunsurilor alergice și imune. Există o clasă largă de medicamente - blocante ale receptorilor histaminici H1  - antihistaminice .

Receptorii H2 sunt, de asemenea, implicați în medierea excitației în SNC . Recent, s-a acordat o mare importanță stimulării receptorilor H 3 în mecanismul acțiunii centrale a histaminei.

Aplicații medicale

Ca medicament, histamina are o utilizare limitată.

Disponibil sub formă de diclorhidrat (Histamini dihydrochloridum). Pulbere cristalină albă. Higroscopic. Usor solubil in apa, dificil in alcool; pH-ul soluțiilor apoase 4,0-5,0.

Sinonime: Eramin, Ergamine, Histalgine, Histamyl, Histapon, Imadyl, Imido, Istal, Peremin etc.

Histamina este uneori folosită pentru poliartrită , reumatism articular și muscular : administrarea intradermică de diclorhidrat de histamină (0,1-0,5 ml soluție 1%), frecarea cu un unguent care conține histamină și electroforeza histaminei provoacă hiperemie severă și scăderea durerii; cu durere asociată cu afectarea nervilor; cu radiculită , plexită etc., medicamentul se administrează intradermic (0,2-0,3 ml soluție 0,1%).

Pentru boli alergice, migrenă , astm bronșic , urticarie , un curs de tratament se efectuează uneori cu doze mici, crescânde de histamina. Se crede că organismul dobândește astfel rezistență la histamină, iar acest lucru reduce predispoziția la reacții alergice (utilizarea ca agent desensibilizant pentru boli alergice are și un medicament care conține histamina histaglobulină ).

Ele încep cu administrarea intradermică de doze foarte mici de histamină (0,1 ml la o concentrație de 1/10, pentru care conținutul fiolei, adică o soluție 0,1%, este diluat cu o cantitate adecvată de soluție izotonică de clorură de sodiu ). ), apoi doza este crescută treptat.

Histamina este folosită și pentru diagnosticul farmacologic al feocromocitomului și feocromoblastomului; efectuați un test combinat cu tropafen .

Datorită efectului stimulator al histaminei asupra secreției gastrice, uneori este folosită pentru a diagnostica starea funcțională a stomacului (în unele versiuni, sondare fracționată sau pH-metrie intragastrică ). În acest caz, trebuie avută mare grijă din cauza posibilelor efecte secundare (efect hipotensiv, spasm bronșic etc.). În prezent, în acest scop sunt utilizate alte medicamente ( pentagastrină , betazol etc.).

În caz de supradozaj și hipersensibilitate la histamină, se pot dezvolta colaps și șoc .

Atunci când este administrată pe cale orală, histamina este greu de absorbit și nu are efect.

Histamina este utilizată pe scară largă de către farmacologi și fiziologi pentru studii experimentale.

Formular de eliberare

Forme de eliberare de diclorhidrat de histamină: pulbere; Soluție 0,1% în fiole de 1 ml (Solutio Histamini dihydrochloridi 0,1% pro injectionibus) într-un pachet de 10 fiole.

Depozitare

A se pastra intr-un loc ferit de lumina.

Histamina în alimente

Acumularea crescută a histaminei în anumite alimente în anumite condiții poate provoca intoxicații alimentare. Fracția de masă a histaminei se referă la indicatori specifici de siguranță pentru peștii din familiile de somon, hering, ton și macrou. Fracția de masă maximă admisă de histamină, conform SanPiN 2.3.2.1078 în Federația Rusă, este de 100 mg / kg. În SUA și Canada sunt permise până la 50 mg/kg, în Australia - până la 100 mg/kg, în Suedia - până la 100 mg/kg în peștele proaspăt și nu mai mult de 200 mg/kg în peștele sărat. [unsprezece]

Vezi și

• Antihistaminice
• Blocante ale receptorilor H1-histaminic
• blocante ale receptorilor H2-histaminic
• Blocanți ai receptorilor H3-histaminic
• blocante ale receptorilor H4-histaminic
• Antagonişti fiziologici ai histaminei

Note

1. ↑ EC 1.4.3.22 // Nomenclatura enzimelor IUBMB . Data accesului: 2 iulie 2010. Arhivat din original la 27 decembrie 2009. (nedefinit)
2. ↑ EC 2.1.1.8 // Nomenclatura enzimelor IUBMB . Preluat la 2 iulie 2010. Arhivat din original la 14 mai 2011. (nedefinit)
3. ^ Haas H, Panula P. „Rolul histaminei și al nucleului tuberomamilar în sistemul nervos” Nat Rev Neurosci 2003; 4:121-130
4. ↑ Alvarez EO Rolul histaminei asupra cogniției // Cercetarea comportamentală a creierului. - 2009. - T. 199. - Nr. 2. - S. 183-189.
5. ↑ 1 2 3 4 5 Simons FER Advances in H1-antihistamis // New England Journal of Medicine. - 2004. - T. 351. - Nr. 21. - S. 2203-2217.
6. ↑ Hattori Y, Seifert R. „Histamine and Histamina Receptors in Health and Disease”, 2017, pp. 141-160
7. ↑ Jutel M, Akdis M, Akdis CA (2009) Histamina, receptorii histaminei și rolul lor în patologia imună. Clin Exp Allergy 39:1786–1800. doi:10.1111/j.1365-2222.2009.03374.x
8. ↑ Hattori Y, Seifert R. „Histamine and Histamina Receptors in Health and Disease”, 2017, pp. 277-301
9. ↑ Bioreagents.com: Receptor de histamine H4 . Consultat la 12 septembrie 2017. Arhivat din original pe 22 ianuarie 2005. (nedefinit)
10. ↑ Salem A, Rozov S, Al-Samadi A, et al. Metabolismul și transportul histaminei sunt perturbate în keratinocitele umane din lichenul plan oral. Br J Dermatol. 2016. Disponibil la: http://dx.doi.org/10.1111/bjd.14995 .
11. ↑ Lakiza N.V., Loser L.K. Analiza Alimentelor . - 2015. - S. 140. - ISBN 978-5-7996-1568-0 . Arhivat pe 21 mai 2022 la Wayback Machine

Literatură

• Histamina  / Medvedev A. E. // Hermafrodit - Grigoriev. - M  .: Marea Enciclopedie Rusă, 2007. - S. 186. - ( Marea Enciclopedie Rusă  : [în 35 de volume]  / redactor-șef Yu. S. Osipov  ; 2004-2017, v. 7). — ISBN 978-5-85270-337-8 . ( Histamina  / Medvedev A.E. // Marea Enciclopedie Rusă [Resursă electronică]. - 2016. ).

Dicționare și enciclopedii	mare danez Mare catalană Rusă mare Marele Soviet (1 ed.) Britannica (online) Universalis
În cataloagele bibliografice	BNF : 119460097 J9U : 987007560552905171 LCCN : sh85061073 NDL : 00563274 NKC : ph120706