Tofisopam

Tofisopam este un medicament  anxiolitic ( tranchilizant ) din grupul derivaților de benzodiazepină . Are un efect anxiolitic pronunțat, în timp ce efectele hipnotice, sedative, anticonvulsivante și de relaxare musculară sunt slab exprimate, prin urmare tofisopamul aparține tranchilizantelor „de zi”.

Efectele rezultate din administrarea medicamentului se datorează stimulării receptorilor de benzodiazepină din creier. Excitarea acestor receptori crește susceptibilitatea receptorilor GABA la mediator. Ca rezultat, transmiterea GABAergică este îmbunătățită. Aceasta înseamnă că canalele de clorură lucrează mai mult, crește și hiperpolarizarea membranelor neuronale, în timp ce activitatea neuronilor, dimpotrivă, scade [1] .

Efectul relaxant se datorează influenței asupra complexului amigdalei al sistemului limbic, care se exprimă într-o scădere a stresului emoțional, o scădere a anxietății, fricii, anxietății. Efectul sedativ se datorează efectului asupra formării reticulare a trunchiului cerebral și a nucleilor nespecifici ai talamusului. Se manifestă prin reducerea simptomelor de origine nevrotică (anxietate, frică). Aproape că nu afectează simptomele productive ale genezei psihotice (tulburări delirante acute, halucinatorii, afective), scăderea tensiunii afective, tulburările delirante sunt extrem de rare. Efectul anticonvulsivant este realizat prin îmbunătățirea inhibiției presinaptice, suprimă răspândirea activității convulsive, dar starea de excitare a focalizării nu este eliminată. Efectul relaxant muscular central se datorează inhibării căilor inhibitoare aferente spinale polisinaptice (în mai mică măsură, monosinaptice). Inhibarea directă a nervilor motori și a funcției musculare este de asemenea posibilă [2] .

Informații generale

Pulbere cristalină albă până la gălbuie . Practic insolubil în apă , greu solubil în etanol .

Medicamentul este obținut ca urmare a unei transformări chimice atipice a moleculei de diazepam . Ca și alte benzodiazepine , are activitate tranchilizantă , dar diferă prin o serie de proprietăți: nu provoacă somnolență , nu are un efect relaxant muscular și anticonvulsivant . Datorită diferenței semnificative în structura chimică față de alte benzodiazepine , aproape că nu provoacă dependență încrucișată și sindrom de sevraj cu un control adecvat în timpul administrării și respectarea dozelor.

Aplicație

Este utilizat pentru nevroze și stări asemănătoare nevrozei, însoțite de tensiune, tulburări autonome , frică moderat exprimată , precum și în condiții caracterizate prin apatie , activitate redusă. De asemenea, este indicat pentru sindromul de abstinență la alcool , nu potențează efectul alcoolului.

În tratamentul tofisopamului, este posibil să se dezvolte hiperexcitabilitate , simptome dispeptice , reacții alergice ( mâncărimi ale pielii , erupții cutanate ), care necesită întreruperea medicamentului sau reducerea dozei. Nu prescrieți medicamentul femeilor în primele 3 luni. sarcina ( teratogen ). Trebuie avut grijă atunci când prescrieți medicamentul persoanelor a căror activitate necesită o reacție mentală și motorie rapidă.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alte benzodiazepine), psihoză și psihopatie cu agitație psihomotorie severă , agresivitate sau depresie profundă ; insuficiență respiratorie decompensată , sindrom de apnee în somn (în istoric), utilizare concomitentă cu tacrolimus , sirolimus , ciclosporină ; sarcina (trimestrul I), alaptare , varsta pana la 18 ani.

Restricții de aplicare

Sindrom de detresă respiratorie cronică decompensată , antecedente de insuficiență respiratorie acută, glaucom cu unghi închis , epilepsie , leziuni organice ale creierului (de exemplu, ateroscleroză ).

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, agitație psihomotorie , iritabilitate, agresivitate , iritabilitate, tulburări de somn; uneori - confuzie, crize convulsive la pacienții cu epilepsie .

Din sistemul respirator: depresie respiratorie.

Din tractul digestiv : pierderea poftei de mâncare, greață , gură uscată, gastralgie , dispepsie , creșterea separării gazelor, constipație ; în unele cazuri - icter congestiv.

Din sistemul musculo -scheletic: tensiune musculară , dureri musculare.

Reacții alergice: mâncărimi ale pielii, exantem .

Precauții

Dacă apare o reacție alergică sau tulburări grave de somn, medicamentul trebuie întrerupt. Pentru a preveni tulburările de somn, se recomandă să luați medicamentul pentru ultima dată nu mai târziu de 15-16 ore.

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu retard mintal, la pacienții vârstnici, precum și la cei cu insuficiență renală și/sau hepatică , reacțiile adverse pot fi observate mai des decât la alți pacienți.

Nu se recomandă utilizarea tofisopamului în psihoze cronice, fobii sau tulburări obsesiv-compulsive. În aceste cazuri, crește riscul de tentative de suicid și comportament agresiv. Prin urmare, tofisopam nu este recomandat ca monoterapie pentru depresie sau depresie însoțită de anxietate.

Este necesară prudență în tratamentul pacienților cu depersonalizare, precum și leziuni organice ale creierului (de exemplu, ateroscleroza). Este necesară supravegherea medicală constantă atunci când se prescrie la pacienții cu miastenie gravis .

La pacienții cu epilepsie , tofisopam poate crește pragul convulsivant.

Tofisopam nu determină o scădere semnificativă a capacității de concentrare . Problema posibilității de a conduce vehicule este decisă după evaluarea răspunsului individual al pacientului la medicament.

Note

1. ↑ Director de medicamente . (nedefinit)
2. ↑ Director de medicamente . (nedefinit)

Link -uri

• Analiza detaliată a studiilor clinice
• Tofisopam (Tofisopam)  - radar