Chinidină

Chinidină
Component chimic
Formula brută C20H24N2O2 _ _ _ _ _ _ _
CAS 56-54-2
PubChem 441074
banca de droguri 00908
Compus
Clasificare
ATX C01BA01
Farmacocinetica
Biodisponibil 70-80%
Metabolism în ficat
Jumătate de viață 6-8 ore
Excreţie rinichi (cu urină)
Metode de administrare
oral , intramuscular
Alte nume
Apohinen
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Chinidina  este principalul alcaloid al scoarței de china , un stereoizomer al chininei . Este folosit în medicină ca agent antiaritmic .

Din 2012, chinidina a fost eliminată de pe Lista medicamentelor esențiale și esențiale . Începând cu 2013, înregistrarea în Rusia a fost anulată.

Istorie

Efectul benefic al scoarței de china asupra activității cardiace a fost cunoscut cu mult înainte de înțelegerea fiziologiei inimii. A fost remarcat, în special, de Senak în 1749 [1] [2] . Sub influența sa, extractele de scoarță de china au fost folosite ca adjuvant la tratamentul cu preparate digitalice .

Chinidina a fost descoperită în 1833 de Henry și Deloudre și au luat-o drept hidrat de chinină , iar în 1848 Heiningen a stabilit că este un alcaloid independent [3] . Efectul antiaritmic al chininei a fost observat accidental în 1912 de către unul dintre pacienții lui Karel Wenckebach [1] , iar în 1918 s-a constatat că chinidina era cel mai eficient dintre cei patru izomeri ai chininei [4]

Farmacologie

Chinidina blochează canalele de sodiu dependente de tensiune ale celulelor [5] [6] , ceea ce duce la o scădere a vitezei de depolarizare și, în consecință, la o scădere a vitezei de propagare a potențialului de acțiune prin celulele sistemului de conducere al inima si prin cardiomiocite . Prin blocarea canalelor de sodiu, medicamentul reduce depolarizarea spontană lentă în centrele de automatizare a ordinelor secundare (nodul atrioventricular, fascicul de fibre His , Purkinje), practic nu afectează nodul sinoatrial, deoarece fazele de depolarizare și depolarizare spontană lentă sunt datorită fluxului ionilor de calciu prin canalele de calciu.

Chinidina blochează și canalele de potasiu dependente de tensiune (eliberarea ionilor de potasiu din celulă încetinește) [7] [8] , ceea ce duce la creșterea timpului de repolarizare.

Medicamentul are un efect anticolinergic (inhibă acțiunea nervului vag asupra inimii), ceea ce duce la o tahicardie moderată .

Chinidina are acțiune α - blocante , care se manifestă prin scăderea tensiunii arteriale [9] .

Chimie

Note

  1. ↑ 1 2 Hollman, A. Plants in Cardiology: Quinine and Quinidine  (nespecificate)  // British heart journal. - 1991. - T. 66 , nr. 4 . - S. 301 . - doi : 10.1136/hrt.66.4.301 . — PMID 1747282 .
  2. ↑ Bowman, IA Jean-Baptiste Senac și Tratatul său despre inimă  (nedeterminat)  // Jurnalul Texas Heart Institute / de la Texas Heart Institute of St. Spitalul Episcopal Luke, Spitalul de Copii din Texas. - 1987. - T. 14 , nr 1 . - S. 5-11 . — PMID 15227324 .
  3. ↑ Ginsberg, Mendeleev, 1903 .
  4. ↑ Sneader, Walter. Descoperirea medicamentelor: o istorie  (nedefinită) . - John Wiley and Sons , 2005. - P. 95. - ISBN 978-0-471-89980-8 .
  5. ↑ de Lera Ruiz M, Kraus RL (2015). „Canale de sodiu dependente de tensiune: structură, funcție, farmacologie și indicații clinice.” J. Med. Chim . 58 (18): 7093-118. DOI : 10.1021/jm501981g . PMID25927480  . _
  6. ↑ Hugues Abriel. Tulburări cardiace ale canalului de sodiu, o problemă a clinicilor de electrofiziologie cardiacă, carte electronică . - Elsevier Health Sciences, 1 septembrie 2015. - P. 695–. - ISBN 978-0-323-32641-4 .
  7. ↑ Laszlo Urban. Antiținte și siguranța medicamentelor  / Laszlo Urban, Vinod Patel, Roy J. Vaz. — Wiley, 23 februarie 2015. — P. 303–. - ISBN 978-3-527-67367-4 .
  8. ↑ Stephen L. Archer. Canalele de potasiu în biologie cardiovasculară  / Stephen L. Archer, Nancy J. Rusch. — Springer Science & Business Media, 6 decembrie 2012. — P. 343–. — ISBN 978-1-4615-1303-2 .
  9. ↑ Renad Nikolaevici Aliautdin. Farmacologie. - GEOTAR-Media, 2004. - S. 273. - 594 p.

Link -uri


  Accesați articolul Wikidata  Dicționare și enciclopedii