Papaverină

Papaverina (din latină  papaver „mac”) este un alcaloid de opiu , un derivat de izochinolină , un medicament cu efecte antispastice și hipotensive. Izolat din opiu și studiat în 1848 de Georg Merck (Merck, 1825-1873). G. Merck era fiul lui Emmanuel Merck (Merck, 1794-1855), fondatorul Merck Corp., cea mai mare companie germană de produse chimice și farmaceutice. Georg Merck a fost elev al celebrilor chimiști germani Justus Liebig și August Hofmann.

Nume internațional

Papaverine, Papaverine (engleză), Papaverinum (lat.).

Forma de dozare

Soluție injectabilă , supozitoare rectale , tablete .

Denumire chimică

1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiizochinolină (sub formă de clorhidrat )

Acțiune farmacologică

Antispastic , are efect hipotensiv [1] . Inhibă PDE ( fosfodiesteraza ), determină acumularea de cicloadenozin monofosfat în celulă și scăderea conținutului de Ca 2+ ; reduce tonusul și relaxează mușchii netezi ai organelor interne ( tractul gastro-intestinal , sistemele respirator și genito-urinar) și a vaselor de sânge . În doze mari, reduce excitabilitatea mușchiului inimii și încetinește conducerea intracardiacă. Acțiunea asupra sistemului nervos central este slab exprimată (în doze mari are un efect sedativ ).

Papaverina a demonstrat inhibarea selectivă a izoformei fosfodiesterazei PDE10A găsită în principal în striat . S-a demonstrat că administrarea cronică de papaverină la șoareci le reduce funcțiile motorii și cognitive [2] .

Farmacocinetica

Absorbția depinde de forma de dozare. Biodisponibilitatea este în medie de 80%. Comunicarea cu proteinele plasmatice  - 90%. Este bine distribuit, pătrunde prin barierele histohematice . Metabolizat în ficat . Timpul de înjumătățire - 0,5-2 ore (poate crește până la 24 de ore). Excretat de rinichi sub formă de metaboliți . Eliminat complet din sânge în timpul hemodializei .

Indicații de utilizare

Spasm al mușchilor netezi: organe abdominale ( colecistită , pilorospasm , colită spastică , colică renală ); vasele periferice ( endarterita ); vase cerebrale ; inima - angina pectorală (ca parte a terapiei complexe); bronhospasm . Ca medicament auxiliar pentru premedicație .

Contraindicații

Hipersensibilitate , blocaj AV , glaucom , insuficienta hepatica severa , varsta inaintata (risc de hipertermie ), varsta copiilor (pana la 6 luni).

Atenție

Condiții după leziuni cerebrale traumatice, IRC, insuficiență suprarenală , hipotiroidism , hiperplazie de prostată , tahicardie supraventriculară , stări de șoc.

Regimul de dozare

În interior, 40-60 mg de 3-4 ori pe zi. Cea mai mare doză unică este de 200 mg, doza zilnică este de 600 mg. Copii cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 2 ani - 5 mg, 3-4 ani - 5-10 mg, 5-6 ani - 10 mg, 7-9 ani - 10-15 mg, 10-14 ani - 15-20 mg. Subcutanat sau intramuscular - 1-2 ml soluție 2% (20-40 mg) de 2-4 ori pe zi; intravenos lent - 20 mg cu diluare preliminară în 10-20 ml soluție de NaCl 0,9% . Rectal, 20-40 mg de 2-3 ori pe zi (adulți).

Efecte secundare

Reacții alergice ; Blocarea AV, extrasistolă ventriculară , scăderea tensiunii arteriale , constipație , somnolență, creșterea activității transaminazelor „hepatice” , eozinofilie .

Supradozaj