O-desmetiltramadol | |
---|---|
Component chimic | |
IUPAC | 3-[2-dimetilaminometil-1-hidroxiciclohexil]fenol |
Formula brută | C15H23NO2 _ _ _ _ _ |
Masă molară | 249,349 g/mol |
CAS | 73986-53-5 |
PubChem | 130829 |
Compus | |
Farmacocinetica | |
Jumătate de viață | ~ 9 ore |
Metode de administrare | |
Metabolit convertit oral | |
Alte nume | |
O-desmetiltramadol | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
O-desmetiltramadolul este un analgezic opioid, un metabolit al tramadolului opioid .
O-desmetiltramadolul este cel mai important metabolit al tramadolului, având afinitate pentru receptorul μ-opioid de 200 de ori mai mare decât tramadolul în sine și un timp de înjumătățire mai mare (9 ore față de 6 pentru tramadol). La aproximativ 6% dintre oameni, activitatea enzimei CYP2D6 este încetinită și, prin urmare, O-demetilarea va fi mai lentă și, în consecință, efectul analgezic al tramadolului va fi redus.
O-desmetiltramadolul are doi enantiomeri , dintre care niciunul nu prezintă proprietăți de inhibitor al recaptării serotoninei, dar numai (-)-O-desmetiltramadolul inhibă recaptarea norepinefrinei.
Opioide | |||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
Agonişti , agonişti parţiali ai receptorilor opioizi |
| ||||||
Agonişti-antagonişti cu acţiune mixtă |
| ||||||
Antagonişti | |||||||
Metaboliții opioidelor | |||||||
Liganzi endogeni | |||||||
Altele 1 | |||||||
1 Compuși legați de opioizi, dar nu interacționează sau interacționează slab cu receptorii opioizi |