O-desmetiltramadol

O-desmetiltramadol
Component chimic
IUPAC 3-[2-dimetilaminometil-1-hidroxiciclohexil]fenol
Formula brută C15H23NO2 _ _ _ _ _
Masă molară 249,349 g/mol
CAS
PubChem
Compus
Farmacocinetica
Jumătate de viață ~ 9 ore
Metode de administrare
Metabolit convertit oral
Alte nume
O-desmetiltramadol
 Fișiere media la Wikimedia Commons

O-desmetiltramadolul  este un analgezic opioid, un metabolit al tramadolului opioid .

O-desmetiltramadolul este cel mai important metabolit al tramadolului, având afinitate pentru receptorul μ-opioid de 200 de ori mai mare decât tramadolul în sine și un timp de înjumătățire mai mare (9 ore față de 6 pentru tramadol). La aproximativ 6% dintre oameni, activitatea enzimei CYP2D6 este încetinită și, prin urmare, O-demetilarea va fi mai lentă și, în consecință, efectul analgezic al tramadolului va fi redus.

O-desmetiltramadolul are doi enantiomeri , dintre care niciunul nu prezintă proprietăți de inhibitor al recaptării serotoninei, dar numai (-)-O-desmetiltramadolul inhibă recaptarea norepinefrinei.