Dihidromorfina

Dihidromorfina este un opioid semisintetic inventat în Germania în 1900 . Este foarte asemănător ca structură cu morfina , singura diferență este o legătură simplă între 7 și 8 poziții, în loc de o legătură dublă în morfină. Poate fi făcută într-o varietate de moduri, inclusiv hidrogenarea morfinei sau a opiumului sau demetilarea dihidrocodeinei sau tetrahidrotebainei . Produs sub formă de tablete , fiole cu o soluție injectabilă de diferite tipuri, supozitoare și sub formă de lichid. În Rusia, dihidromorfina este în Lista ILista stupefiantelor, substanțelor psihotrope și precursorii acestora supuse controlului în Federația Rusă (traficul este interzis). În Suedia se află în Lista II [1] .

Efectul analgezic al dihidromorfinei este puțin mai puternic decât cel al morfinei și are efecte secundare similare. La fel ca metopone , poate crea mai puțin dependență și mai biodisponibilă decât morfina. Debutul de acțiune este mai rapid decât cel al morfinei și durează puțin mai mult, de obicei 4-7 ore. Alte medicamente cu acțiune rapidă, cum ar fi nicomorfina și hidromorfona , au o durată scurtă de acțiune, în medie de aproximativ 3 ore pentru majoritatea pacienților.

În prezent, dihidromorfina este cea mai utilizată în Japonia și în diverse țări europene și asiatice . Un raport al ONU din 1993 a raportat o creștere a utilizării dihidromorfinei în țările din Europa Centrală , iar rapoartele ulterioare ale OMS și ale UE au arătat același lucru, deși nu s-a făcut nicio distincție între utilizarea medicamentului ca analgezic și utilizarea sa pentru fabricarea altor medicamente. . Mai târziu, același rezultat a fost arătat în SUA , unde a fost considerat separat ca intermediar în producția de dihidrocodeină și unele procese pentru producerea de hidrocodonă , hidromorfonă și medicamente similare.

Există dezbateri științifice asupra potenței relative a dihidromorfinei: conform diverselor surse oficiale, potența analgezică este între 50% și 120% din cea a morfinei. Practica clinică vorbește în favoarea morfinei. În comparație, dihidrocodeina este de 1,5 ori mai puternică decât codeina , dar nu are limitări din cauza metabolismului codeinei , ceea ce înseamnă că există o limită superioară (400 mg la majoritatea oamenilor) peste care se pierde codeina. Dihidromorfina acționează mai mult (6 ore față de 4 pentru morfină).

Dihidromorfina, marcată cu izotopi -126 și tritiu ai iodului , a fost folosită în cercetări care au condus în cele din urmă la descoperirea receptorilor opioizi în sistemul nervos uman . Alte opioide, cum ar fi buprenorfina sau morfina , au fost, de asemenea, utilizate în mod similar în studiile de răspuns a diferitelor sisteme din corpul uman la medicamente de acest tip.

Prin acetilarea dihidromorfinei se poate obține diacetildihidromorfina .

Note

1. ↑ Läkemedelsverkets föreskrifter (LVFS 1997:12) om förteckningar över narkotika, versiunea consolidată a LVFS 2010:1 . Data accesului: 7 august 2012. Arhivat din original pe 29 iunie 2012. (nedefinit)