Dihidrocodeină

Dihidrocodeina este un analgezic opioid semi-sintetic inventat în Germania în 1908 și comercializat în 1911 . A fost prescris pentru durerea postoperatorie, scurtarea severă a respirației și ca antitusiv . Tartratul de dihidrocodeină a făcut parte din unele preparate combinate. Este folosit în unele țări ca alternativă la metadona pentru tratamentul dependenței de opioide .

Disponibil sub formă de tablete , soluții și alte forme pentru administrare orală, în unele țări și sub formă de soluții pentru injecții subcutanate și intramusculare . În trecut, a fost produs sub formă de supozitoare . Ca și în cazul codeinei , administrarea intravenoasă trebuie evitată deoarece poate duce la șoc anafilactic și edem pulmonar .

Dihidrocodeina a fost dezvoltată în urma unor cercetări intensive efectuate în America Centrală în anii 1895-1915 , având ca scop găsirea de antitusive eficiente, în special pentru a reduce răspândirea bolilor precum tuberculoza , tusea convulsivă , pneumonia și altele asemenea, care ar fi asemănătoare codeinei în structura lor chimică. . În funcție de metabolism, puterea dihidrocodeinei este de 100-150% din puterea codeinei. Desi dihidrocodeina are metaboliti extrem de activi precum dihidromorfina si dihidromorfina-6-glucuronida (potenta sa este de o suta de ori mai mare), acestea apar in cantitati atat de mici incat nu au efecte importante din punct de vedere clinic.

În Rusia, dihidrocodeina este inclusă în Lista II a Listei de stupefiante, substanțe psihotrope și precursorii acestora supuși controlului în Federația Rusă (traficul este limitat).

Indicații de utilizare

Se folosește pentru durere: de la moderată până la moderat severă, ca remediu pentru tuse și dificultăți de respirație. La fel ca și alte medicamente din acest grup, dozele antitusive sunt mai mici decât cele analgezice. Antitusiv puternic, ca și alte medicamente cu acțiune rapidă din grupul codeinei și altele înrudite, cum ar fi hidrocodona , oxicodona , etilmorfina , medicamentele pe bază de opiu și medicamentele puternice precum hidromorfona .

În Rusia , tabletele de dihidrocodeină sunt înregistrate pentru ameliorarea durerii, dar nu sunt utilizate efectiv [1] .

Efecte secundare

Efectele secundare ale dihidrocodeinei diferă puțin de cele ale tuturor celorlalte opioide.

Chimie

Din dihidrocodeină pot fi preparate o serie de medicamente moderat puternice, inclusiv hidrocodonă , nicocodeină , tebaină , acetildihidrocodeină și altele.

Din punct de vedere al chimiei organice, îndepărtarea dublei legături face structura mai stabilă. Medicamentul este mai rezistent la metabolism (deci durează aproximativ 6 ore, spre deosebire de 4 pentru codeină). De asemenea, este mai rezistent la influențele acide și ale temperaturii. Dacă conversia codeinei în morfină în organism este un proces dificil și ineficient, atunci conversia dihidrocodeinei în dihidromorfină are loc cu rezultate ridicate (aproximativ 95%).

Note

1. ↑ Durerea în oncologie . Consultat la 28 octombrie 2009. Arhivat din original la 4 aprilie 2009. (nedefinit)

Literatură

• Rowell F, Seymour R, Rawlins M (1983). „Farmacocinetica dihidrocodeinei intravenoase și orale și metaboliții săi acizi”. Eur J Clin Pharmacol 25 (3): 419–24.