Hidrocodonă

Hidrocodona sau dihidroxicodeinona este un opioid  semisintetic derivat din opiaceele naturale codeină sau tebaină . Sintetizată în Germania în 1920. Hidrocodona este un analgezic narcotic și antitusiv eficient pe cale orală . De obicei disponibil sub formă de tablete , capsule și sirop , este inclus în multe medicamente. Acționează ca un analgezic și un puternic supresor al tusei . Inclus în lista de stupefiante , a căror circulație este interzisă în Federația Rusă ( Lista I ). Guvernul SUA a introdus reguli mai stricte pentru prescrierea hidrocodonei în 2014, înlocuind un medicament din Lista III cu un medicament din Lista II.

Sinteză

Hidrocodona este un izomer al codeinei a și principala metodă de sinteză a acestuia este izomerizarea codeinei folosind platină sau paladiu ca catalizator de izomerizare :

Hidrocodona poate fi sintetizată prin hidrogenarea codeinonei sau oxidarea dihidrocodeinei [1] , poate fi sintetizată și din tebaină prin hidrogenare în soluție apoasă folosind paladiu pe carbon ca catalizator [2] :

Proprietăți

Hidrocodona reduce durerea prin legarea de receptorii opioizi din creier și măduva spinării . Consumul de alcool poate crește somnolența. Interacțiunea cu inhibitorii de monoaminooxidază , precum și cu alte medicamente, poate provoca somnolență. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este interzisă, poate duce la probleme de respirație și chiar la avort spontan.

Reacții adverse : amețeli , greață , somnolență , constipație , vărsături și euforie . Rareori reacție alergică , tulburări circulatorii, modificări ale dispoziției, tulburări mentale, neliniște , letargie , dificultăți la urinare, convulsii , erupții cutanate .

Combinația de hidrocodonă cu alte medicamente (cum ar fi paracetamol , aspirina , ibuprofen și homatrofină , bromură de metil ) este inclusă în multe medicamente.

Obiectivele combinației sunt:

1. Oferă o creștere a ameliorării durerii prin combinația de medicamente;

2. Pentru a limita aportul de hidrocodonă, provocând efecte secundare neplăcute și adesea periculoase în cazul supradozelor.

Unele medicamente (de exemplu Hycodan [3] ) includ doze subterapeutice de anticolinergice pentru a preveni supradozajul.

Supradozaj

Consumul zilnic

Consumul de hidrocodonă nu trebuie să depășească 40 mg la pacienții cu sensibilitate la opiacee . Intervalul terapeutic tipic este de 5-60 mg pe zi, în 4-6 doze de 2,5-10 mg. Când se prescriu medicamente combinate cu paracetamol ( acetaminofen/APAP în unele țări ), nu depășiți 4000 mg de paracetamol pe zi.

Pentru durerea cronică, doza este crescută la 180 mg de hidrocodonă pe zi pentru pacienți (numai la persoanele dependente de opiacee, crește încet! Mortal pentru un pacient nou).

Semnele supradozajului includ dificultăți de respirație, somnolență extremă, amorțeală, piele rece și/sau umedă, uneori bradicardie , hipotensiune arterială, comă .

Efecte

O supradoză gravă poate duce la stop cardiac, moarte.

Amestecarea hidrocodonei cu alcool, narcotice, amfetamine, barbiturice poate duce la reacții adverse grave, inclusiv stop cardiac, atac de cord, stop respirator, insuficiență hepatică și/sau renală, icter, amnezie , orbire și comă .

Note

1. ↑ Vardanyan, Ruben; Hruby, Victor. Sinteza medicamentelor esențiale  (neopr.) . - Elsevier , 2006. - P. 26. - ISBN 978-0-08-046212-7 .
2. ↑ Carroll, Robert J.; Leisch, Hannes; Rochon, Lena; Hudlicky, Thomas; Cox, D. Phillip. Conversia într-un singur vas a tebainei în hidrocodonă și sinteza neopinonei Ketal  //  Jurnalul de chimie organică : jurnal. - 2009. - Vol. 74 , nr. 2 . - P. 747-752 . — ISSN 0022-3263 . doi : 10.1021 / jo802454v .
3. ↑ HYCODAN-bitartrat de hidrocodonă și  metilbromură de homatropină . DailyMed . Biblioteca Națională de Medicină din SUA.

Link -uri

• Hidrocodonă . Portal de informații despre medicamente . Biblioteca Națională de Medicină din SUA. (nedefinit)
• Programele DEA ale substanțelor controlate: reprogramarea produselor combinate cu hidrocodonă de la Lista III la Lista II . Federal Register (6 octombrie 2014). (nedefinit)