| Acetazolamidă | |
|---|---|
| Acetazolamidă | |
| Component chimic | |
| IUPAC | N-[5-(Aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il]acetamidă |
| Formula brută | C4H6N4O3S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 222,245 g/mol |
| CAS | 59-66-5 |
| PubChem | 1986 |
| banca de droguri | APRD00119 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | S01EC01 |
| Farmacocinetica | |
| Metabolism | nemetabolizată |
| Jumătate de viață | 3 până la 9 ore |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Metode de administrare | |
| în interior , intravenos | |
| Alte nume | |
| Diakarb | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Acetazolamida (Diacarb) este un diuretic (diuretic). Inhiba selectiv enzima anhidraza carbonica.
Ca diuretic obișnuit, acetazolamida este utilizată relativ rar, deoarece există medicamente mai eficiente, dar este bine potrivită pentru edemul datorat insuficienței cardiace pulmonare, când este necesar să se reducă nivelurile crescute de dioxid de carbon și bicarbonați din sânge (pentru a restabili niveluri normale de pH și sensibilitate la „buclă”).diuretice precum furosemidul ). [unu]
Acetazolamida este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale .
Un diuretic din grupul inhibitorilor anhidrazei carbonice . Provoaca diureza prin eliminarea anumitor electroliti , nederanjand cantitativ un grad semnificativ de echilibru electrolitic din organism . Mecanismul acestei acțiuni este de a inhiba funcția enzimei anhidrazei carbonice, care joacă un rol important în transportul ionilor și menținerea echilibrului ionic al organismului. Inhibă anhidraza carbonică în tubul contort proximal al nefronului , crește excreția de Na + , K + , bicarbonat în urină , nu afectează excreția de Cl− , alcalinizează urina . Încalcă echilibrul acido-bazic ( acidoză metabolică ). Inhibarea anhidrazei carbonice in corpul ciliar duce la scaderea secretiei de umoare apoasa si la scaderea presiunii intraoculare . Suprimarea activității anhidrazei carbonice în creier determină activitatea anticonvulsivă a medicamentului. Reduce formarea lichidului cefalorahidian și presiunea intracraniană . Durata de acțiune este de până la 12 ore.
Absorbția este mare, Cmax în sânge este la 2 ore după administrarea unei doze de 500 mg. Pătrunde prin bariera placentară . Comunicarea cu proteinele plasmatice este ridicată. Excretat prin rinichi nemodificat.
Sindromul edemului (severitate ușoară și moderată, în combinație cu alcaloză ). Hipertensiune craniană ; glaucom (primar și secundar, atac acut), epilepsie (crize epileptice minore la copii, absențe rare ), rău de altitudine , boala Meniere , tetanie , sindrom premenstrual , gută .
Hipersensibilitate , insuficienta renala acuta , insuficienta hepatica , hipokaliemie , acidoza , hipocorticism , boala Addison , uremie , diabet zaharat , sarcina (trimestrul I).
Edem de geneza hepatică și renală .
interior. Cu sindrom edematos - 250 mg de 1-2 ori pe zi în cure de 5 zile, urmate de o pauză de două zile. Cu epilepsie - 250-500 mg / zi într-o singură doză timp de 3 zile, în a 4-a zi o pauză. La un atac de glaucom, doza inițială este de 250-500 mg; apoi la fiecare 6 ore, 250 mg, dupa 1-2 zile, se reduce treptat frecventa de administrare, mai intai la 3, apoi la 2 ori pe zi. Copii 4-12 luni - 50 mg/zi în 1-2 prize; 3-5 ani - 50-125 mg/zi în 1-2 prize; 4-18 ani - 125-250 mg o dată dimineața. În glaucomul cronic - 125-250 mg de 1-3 ori pe zi timp de 5 zile. Pentru tratamentul glaucomului se propune o soluție oftalmică care conține acetazolamidă solubilizată într-un mediu apos în prezența hidroxipropil-beta-ciclodextrinei și a unui polimer stabilizator solubil în apă. Pentru acțiune prelungită se folosește o soluție de hidroxietilceluloză și metilceluloză 0,2-0,3%. Ca substanță activă suplimentară, în medicament sunt introduse beta-blocante. [2]
Hipokaliemie , miastenia gravis , convulsii , înroșirea pielii , parestezii , tinitus, pierderea poftei de mâncare , acidoză metabolică , prurit. Cu utilizare prelungită - nefrourolitiază , hematurie , glucozurie , anemie hemolitică , leucopenie , agranulocitoză , dezorientare, tulburări ale simțului tactil, somnolență, greață , vărsături , diaree , reacții alergice , parestezii.
În caz de programare pentru mai mult de 5 zile, riscul de a dezvolta acidoză metabolică este mare. În cazul utilizării prelungite, este necesar să se controleze echilibrul apă-electroliți, imaginea sângelui periferic, starea acido-bazică.
Îmbunătățește manifestările osteomalaciei cauzate de administrarea de medicamente antiepileptice. Alte diuretice și teofilina cresc severitatea efectului diuretic al acetazolamidei, diureticele care formează acid slăbesc. GCS crește riscul de a dezvolta hipopotasemie. Crește toxicitatea salicilaților, preparatelor digitalice, carbamazepinei , efedrinei și relaxantelor musculare nepolarizante .