Budesonida
Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de
versiunea revizuită la 11 iunie 2022; verificarea necesită
1 editare .
Budesonida |
---|
Budesonida |
|
|
IUPAC |
(11p, 16a)-16,17-(butiliden-bis(oxi)-11,21-dihidroxipregna-1,4-dienă-3,20-dionă |
Formula brută |
C25H34O6 _ _ _ _ _ |
Masă molară |
430,534 g/mol |
CAS |
51333-22-3 |
PubChem |
63006 |
banca de droguri |
APRD00442 |
|
ATX |
A07EA06 , D07AC09 , R01AD05 , R03BA02 |
Biodisponibil |
100% (dar efect mare de primă trecere) |
Legarea proteinelor plasmatice |
85-90% |
Metabolism |
Enzima CYP3A4 din ficat |
Jumătate de viață |
2,0-3,6 ore |
Excreţie |
Renale, Fecale |
aerosol dozat pentru inhalare, capsule cu pulbere pentru inhalare, doză dozată pulbere pentru inhalare, soluție pentru inhalare, suspensie dozată pentru inhalare, picături nazale, spray nazal dozat, capsule, unguent pentru uz extern, cu eliberare modificată tablete, spumă pentru uz rectal. |
Apulein, Benacort, Benarin, Budecort, Budenofalk, Buderin, Budesonide, Budesonide Easyhaler, Budesonide pulbere pentru inhalare, Cortiment, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Tafen Nasal, Tafen Novolizer, Cicortide Cyclocaps |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Budesonida este un medicament, glucocorticoid , are efecte antiinflamatorii, antialergice și imunosupresoare, este utilizat pentru astm bronșic , boala pulmonară obstructivă cronică , precum și pentru boli ale nazofaringelui și ale urechii și boli gastrointestinale (colită ulcerativă, boala Crohn, autoimune). hepatită). Ca ajutor, este folosit în multe alte boli.
Budesonida este inclusă în lista OMS a medicamentelor esențiale [1] și în lista medicamentelor vitale și esențiale a Federației Ruse .
Descriere
Budesonida a fost brevetată în Europa în 1973 [2] . Folosit pentru tratarea astmului din 1981 [3] .
Pentru anul 2019, OMS consideră budesonida drept unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul astmului bronșic și al bolii pulmonare obstructive cronice, atât singur, cât și în combinație cu formoterol [4] , precum și pentru tratamentul bolilor otorinolaringologice [5] .
Proprietăți fizice
Pudra.
Proprietăți chimice
Budesonida este un steroid pregnan sintetic , un glucocorticoid nehalogenat [6] .
Budesonida are doi izomeri posibili: S-budesonida și R-budesonida. Studiile au arătat că forma R are o afinitate de două ori mai mare pentru receptori decât forma S [6] .
Stereoizomerii budesonidei
|
( 22R )
|
( 22S )
|
Proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Budesonida este absorbită rapid.
Când este inhalat, aproximativ 34% din medicament intră în plămâni [6] , biodisponibilitatea sistemică este de aproximativ 38%.
La administrarea intranazală, aproximativ 20% intră în circulația sistemică.
Atunci când este administrat oral și în tractul gastrointestinal cu alte căi de administrare, medicamentul este aproape complet (90%) metabolizat în ficat pentru a forma 16-alfa-hidroxiprednisolon și 6-beta-hidroxibudesonid, care au doar 1% din activitatea de medicamentul părinte [6] . Biodisponibilitatea în acest caz este de 10% din cantitatea de medicament
care a intrat în stomac .
Concentrația maximă (C max ) în plasma sanguină este atinsă la 15-45 minute după inhalare și administrare intranazală. Legarea de proteinele plasmatice este de 88%. Are un clearance sistemic ridicat (84 l/h). T ½ din plasmă - 2,8 ore, este excretat în urină , parțial - în bilă sub formă de metaboliți. Budesonida are proprietăți lipofile pronunțate și este absorbită rapid în intestin datorită permeabilității bune a țesuturilor. Comparativ cu glucocorticosteroizii clasici, are un grad foarte mare de afinitate pentru receptori. Datorită acestor proprietăți, medicamentul are un efect local țintit [7] .
Farmacodinamica
Fiind un glucocorticosteroid , are un puternic efect antiinflamator local. Afinitatea budesonidei pentru receptorii glucocorticosteroizilor este de 15 ori mai mare decât cea a prednisolonului [8] .
Budesonida este metabolizată în ficat în timpul primului pasaj [9] .
Mecanism de acțiune
Mecanismul exact de acțiune al budesonidei, ca toți glucocorticosteroizii, în astmul bronșic este neclar. Poate cea mai importantă este inhibarea eliberării mediatorilor inflamatori [8] .
Eficiență și siguranță
Budesonida este foarte eficientă în astmul bronșic [10] .
Experții în medicină bazată pe dovezi sunt îngrijorați de utilizarea pe scară largă a budesonidei la copii datorită faptului că deseori duce la o scădere a ratei de creștere în perioada pubertății, diferența de înălțime fiind în medie de 1 cm pe an sau mai mult [11] .
Budesonida este eficientă în inducerea remisiunii în colita ulceroasă , cu efecte secundare nediferențiate semnificativ față de placebo [9] .
Budesonida este eficientă în inducerea remisiunii în boala Crohn [12] dar este ineficientă în menținerea remisiunii acesteia [13] .
În boala pulmonară obstructivă cronică, terapia cu budesonidă poate duce la pneumonie, un efect secundar grav al medicamentului, inerent corticosteroizilor . În același timp, pneumonia la pacienții care iau budesonid se dezvoltă mai puțin frecvent decât în cazul unui alt medicament similar, fluticazona . În orice caz, terapia cu budesonidă nu crește riscul de deces al pacientului (ca și în cazul fluticazonei) [14] .
Aplicație
Budesonida este utilizată prin inhalare, intranazală, orală și rectală [15] .
Utilizarea sa principală este la pacienții cu astm bronșic, inclusiv copii, și boală pulmonară obstructivă cronică, în timp ce se utilizează metoda inhalatorie de administrare a medicamentelor [15] .
Budesonida intranazală (aerosolizată) este utilizată pentru tratamentul simptomatic al rinitei alergice [16] , febrei fânului și polipilor nazali [15] .
Budesonida orală este utilizată pentru a induce remisiunea în boala Crohn [12] și în același scop în colita ulceroasă [9] . Este prescris prin această metodă și pentru hepatita autoimună [15] .
În colita ulcerativă, budesonida este utilizată și pe cale rectală ( prin clisma sau supozitoare rectale ) [15] .
Indicații
Astmul bronșic care necesită terapie de întreținere cu corticosteroizi și boala pulmonară obstructivă cronică [8] .
Utilizare în COVID-19
După ce o echipă de cercetare a Universității Oxford a descoperit într-un studiu efectuat pe 1.700 de pacienți că budesonida ar putea aduce beneficii multor persoane cu vârsta peste 50 de ani cu simptome de COVID-19, aceasta a fost aprobată de Serviciul Național de Sănătate din Regatul Unit pentru uz personal din 12 aprilie 2021. medici generaliști în tratamentul COVID-19 [17] [18] .
Budesonida inhalată face parte din tratamentul recomandat pentru cazurile ușoare de covid în India din aprilie 2021 [19] [20] .
Contraindicații
- Principala contraindicație în numirea budesonidei este hipersensibilitatea la medicament (reacție alergică la acesta) [15] .
- Pentru administrarea prin inhalare a budesonidei, contraindicațiile sunt tuberculoza pulmonară , infecțiile fungice și virale ale sistemului respirator [15] .
- Pentru uz oral: infecții ale tractului gastrointestinal, disfuncție hepatică severă, copii sub 6 ani.
- Pentru uz intranazal: infectii respiratorii.
Instrucțiuni speciale
Utilizați cu prudență în tuberculoză, glaucom , hipotiroidism, infecții respiratorii, ciroză hepatică [ 8] .
În timpul sarcinii și alăptării, Budesonida trebuie prescrisă numai dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt sau copil [8] .
Efecte secundare
Lista posibilelor efecte secundare
- Cu utilizarea intranazală, iritarea mucoasei nazale (arsuri, strănut), este posibilă candidoza .
- Când se administrează pe cale orală: depresie , euforie , iritabilitate, glaucom, cataractă, creșterea tensiunii arteriale , risc crescut de tromboză, vasculită , durere epigastrică , dispepsie , ulcer duodenal , pancreatită , sindrom Cushing , obezitate , diabet zaharat , încălcare a secretului hipokaliemiei genitale , slăbiciune musculară, osteoporoză, necroză osoasă aseptică, exantem alergic , striuri roșii , peteșii , echimoze , acnee steroizi , deteriorarea vindecării rănilor, dermatită de contact.
- Risc crescut de boli infecțioase.
- La inhalare: disfonie , durere în gât , uscăciune sau iritație a gurii sau faringelui , tuse , mai rar - candidoză a mucoasei bucale, greață , faringită , bronhospasm paradoxal .
- În cazul utilizării prelungite, se poate dezvolta candidoza .
- Poate suprima funcția sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal.
Vezi și
Note
- ↑ Lista model OMS de medicamente esențiale, 2019 , p. 49,51.
- ↑ Domeij, Bengt. Brevete farmaceutice în Europa : [ ing. ] : [ arh. 8 decembrie 2015 ]. - Haga: Kluwer Law International, 2000. - ISBN 9789041113481 .
- ↑ Hamley, Peter. Chimie medicinală cu molecule mici : strategii și tehnologii: [ ing. ] : [ arh. 8 decembrie 2015 ]. - John Wiley & Sons, 2015. - ISBN 9781118771693 .
- ↑ Lista model OMS de medicamente esențiale, 2019 , p. 49.
- ↑ Lista model OMS de medicamente esențiale, 2019 , p. 51.
- ↑ 1 2 3 4 Lemke, Thomas L. Foye's Principles of Medicinal Chemistry : [ ing. ] : [ arh. 8 septembrie 2017 ] / Thomas L. Lemke, David A. Williams. - Lippincott Williams & Wilkins, 2008. - P. 1253. - ISBN 978-0-7817-6879-5 .
- ↑ Budenofalk . Enciclopedia Medicamentelor și Produselor Farmaceutice . Patent radar. — Instrucțiuni, aplicare și formulă. (Rusă)
- ↑ 1 2 3 4 5 Budesonide, instrucțiuni, 2019 .
- ↑ 1 2 3 Sherlock, M.E. Budesonida orală pentru inducerea remisiunii în colita ulceroasă : [ ing. ] / ME Sherlock, JK MacDonald, AM Griffiths … [ ] // Baza de date Cochrane de revizuiri sistematice. - 2015. - 26 octombrie. - doi : 10.1002/14651858.CD007698.pub3 .
- ↑ Adams și colab., 2001 .
- ↑ Paton, J. Când se va măsura cercetarea la nivelul nevoii noastre de a ști cum afectează steroizii creșterea copilăriei? : [ engleză ] ] // Editorial Cochrane Database of Systematic Reviews. - 2014. - 17 iulie. - doi : 10.1002/14651858.ED000086 .
- ↑ 1 2 Rezaie, A. Budesonide pentru tratamentul persoanelor cu boala Crohn activă : [ ing. ] = Budesonid pentru inducerea remisiunii în boala Crohn (Review) / A. Rezaie, ME Kuenzig, EI Benchimol … [ ] // Baza de date Cochrane de revizuiri sistematice. - 2015. - doi : 10.1002/14651858.CD000296.pub4 . — PMID 26039678 .
- ↑ Kuenzig, M.E. Budesonide pentru menținerea remisiunii în boala Crohn: [ ing. ] / ME Kuenzig, A. Rezaie, CH Seow … [ ] // Baza de date Cochrane de revizuiri sistematice. - 2014. - 21 august. - doi : 10.1002/14651858.CD002913.pub3 .
- ↑ Kew, KM Steroizi inhalatori și risc de pneumonie pentru boala pulmonară obstructivă cronică : [ ing. ] / KM Kew, A. Seniukovich // Cochrane Database of Systematic Reviews. - 2014. - 10 martie. - doi : 10.1002/14651858.CD010115.pub2 . — PMID 24615270 .
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Inhalatoare budesonide : Nume de marcă: Pulmicort : [ ing. ] : [ arh. 4 august 2020 ]. — NHS. — Ultima revizuire: 4 iunie 2020.
- ↑ Budesonide eent : [ arh. 08.12.2015 ] // Drugs.com. - The American Society of Health-System Pharmacists, 2019. - 21 octombrie. — Data accesului: 04.07.2020.
- ↑ Covid: Medicamentul pentru astm „accelerează recuperarea acasă” , BBC News (13 aprilie 2021). Arhivat din original pe 6 noiembrie 2021. Preluat la 6 noiembrie 2021.
- ↑ Corespondent, Rhys Blakely, Science . Medicamentul pentru astm Budesonide accelerează timpul de recuperare a Covid-19 . Arhivat din original pe 6 noiembrie 2021. Preluat la 6 noiembrie 2021.
- ↑ Noile linii directoare prescriu steroidul inhalat „Budesonide”, medicamentul antiparazitar „Ivermectin” pentru cazurile ușoare de Covid . Noul Indian Express . Preluat la 6 noiembrie 2021. Arhivat din original la 6 noiembrie 2021. (nedefinit)
- ↑ Protocol de management clinic pentru Covid-19 (la adulți) . Preluat la 6 noiembrie 2021. Arhivat din original pe 5 decembrie 2021. (nedefinit)
Literatură
- Lista model de medicamente esențiale : [ ing. ] . - 21 ed. - Geneva: OMS , 2019. - P. 49, 51. - 65 p. — WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
- Elks, J. Dicționarul de droguri : date chimice, structuri și bibliografii : [ ing. ] : [ arh. 8 septembrie 2017 ]. - Springer, 2014. - P. 186, 1011. - ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- Adams, NP Budesonide versus placebo pentru astm : [ ing. ] / NP Adams, JC Bestall, P. Jones // Cochrane Database of Systematic Reviews. - 2001. - Nr. 4. Art. CD003274. - doi : 10.1002/14651858.CD003274 .
- Budesonide (Cortiment MMX) : Raport de evaluare clinică : [ ing. ] . - Ottawa (ON): Agenția canadiană pentru medicamente și tehnologii în sănătate, 2017.
- Masevich Ts. G., Sitkin S. I. Farmacoterapia modernă a bolilor inflamatorii cronice intestinale // Aqua Vitae. - 2001. - Nr 1. - S. 37-41.
- Baert F., Schmit A., D'Haens G. şi colab. Budesonida în colita colagenoasă: un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, cu urmărire histologică // Gastroenterologie. - 2002. - Nr. 122. - P. 20-25.
- Sitkin S. I., Zhigalova T. N., Tkachenko E. I. Utilizarea corticosteroizilor topici în boala Crohn și colita ulceroasă // Gastroenterology of St. Petersburg. - 2008. - Nr 4. - S. 2-6.
- Kornienko E. A., Lomakina E. A., Zaletova N. K., Fadina S. A. Steroizi topici în tratamentul bolilor inflamatorii intestinale la copii // Gastroenterology of St. Petersburg. - 2010. - Nr 1. - S. 2-6.
- Gabrusskaya TV, Sitkin SI Budesonida cu corticosteroizi topic în tratamentul bolii Crohn la copii // Gastroenterologie din Sankt Petersburg. - 2010. - Nr 4. - S. 19-22.
- Budenofalk în practica clinică
Documente
Link -uri
Glucocorticosteroizi de uz local ( D07 ) |
---|
Glucocorticosteroizi | Slab activ (grupa I) |
|
---|
Moderat activ (grupul II) |
- Clobetazonă *
- Butirat de hidrocortizon *
- Flumetazonă *
- Flucortin *
- Fluperolonă *
- fluorometolon *
- Flupredniden *
- Desonide
- Triamcinolonă
- Alclometazonă
- Buteprat de hidrocortizon *
- Dexametazonă
- Clocortolon *
- Combinații de glucocorticosteroizi pentru uz local
|
---|
Activ (Grupa III) |
|
---|
Foarte activ (grupa IV) |
|
---|
|
---|
* — medicamentul nu este înregistrat în Rusia |