| Ketorolac | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC |
Acid (±)-5-benzoil-2,3-dihidro- 1H -pirolizin- 1 - carboxilic, 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propandiol |
| Formula brută | C15H13NO3 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 255,27 g / mol |
| CAS | 74103-06-3 |
| PubChem | 3826 |
| banca de droguri | DB00465 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | M01AB15 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 100% |
| Metabolism | în ficat |
| Jumătate de viață |
3,5-9,2 ore , tineri; 4,7-8,6 ore , seniori (aproximativ 72 de ani) |
| Excreţie |
de rinichi - 91,4%, cu bilă - 6,1% (medie) |
| Forme de dozare | |
| soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete , gel pentru uz extern, picături pentru ochi | |
| Metode de administrare | |
| extern, oral , intramuscular , intravenos | |
| Alte nume | |
| Ketanov, Ketorol, Akyular, Vatorlak, Dolac, Dolomin, Ketadrop, Ketorolac, Matrolgin, Toradol | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Ketorolac este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) din grupul derivaților acidului acetic , înrudit structural cu indometacin . Inhibitor al biosintezei prostaglandinelor . De asemenea, are un puternic efect analgezic .
Ketorolac este inclus în lista de medicamente vitale și esențiale a Ministerului Sănătății al Federației Ruse [1] .
Este cel mai puternic analgezic dintre cele mai frecvent utilizate AINS. 30 mg ketorolac atunci când este administrat intramuscular este echivalent cu 12 mg morfină [2] .
Ketorolac a fost sintetizat pentru prima dată de Joseph M. Muchowski de la Syntex Inc. și brevetat în SUA în 1978 (brevet SUA nr. 4089969, data de prioritate 23 februarie 1977 ) [3] . În medicamente, este utilizat ca ketorolac trometamina (trometamol).
Ketorolac este utilizat pentru tratamentul pe termen scurt al durerii moderate până la severe [4] . De obicei nu este prescris mai mult de cinci zile [5] [6] [7] . Ketorolac este eficient în administrarea paracetamolului pentru a controla durerea neonatală, deoarece nu deprimă respirația așa cum o fac opioidele [8] . Ketorolac este, de asemenea, un adjuvant al medicamentelor opioide și îmbunătățește ameliorarea durerii. De asemenea, este utilizat pentru a trata dismenoreea . Ketorolac este utilizat pentru a trata pericardita idiopatică , unde reduce inflamația.
Ketorolac este utilizat pentru blocarea durerii pe termen scurt, care nu durează mai mult de cinci zile și poate fi administrat pe cale orală , intramusculară, intravenoasă și prin spray nazal [5] . Ketorolac se administrează inițial intramuscular sau intravenos [4] . Terapia orală este utilizată doar ca o continuare de la un punct de plecare intramuscular sau intravenos [5] [8] .
Ketorolac este utilizat în timpul intervențiilor chirurgicale oculare pentru a menține midriaza sau „relaxa” mușchii irisului, ceea ce va permite chirurgilor să efectueze operația de cataractă [9] . Ketorolac este eficient în tratamentul pruritului ocular [10] . Compoziția oftalmică a ketorolacului este asociată cu o reducere a dezvoltării edemului macular după operația de cataractă și este mai eficientă singur decât ca tratament combinat opioid/ketorolac [11] [12] [13] [14] . Ketorolac a fost, de asemenea, utilizat pentru a trata durerea cauzată de abraziunile corneene [15] [16] .
În timpul tratamentului cu ketorolac, medicii monitorizează efectele secundare și efectele secundare grave. Testele de laborator precum testele funcției hepatice, timpul de sângerare, creatinina serică și nivelurile de electroliți sunt adesea folosite și ajută la identificarea potențialelor complicații [5] [6] .
Copiii pot avea dureri pe termen scurt după operație. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, cum ar fi aspirina ) pot ameliora durerea moderată până la severă, fără efectele secundare severe ale opioidelor (narcotice, cum ar fi morfina ). Cu toate acestea, AINS pot provoca sângerări și leziuni ale rinichilor și intestinelor. Ketorolac este un AINS care poate fi administrat prin injecție intravenoasă, care poate fi de ajutor pacienților atunci când nu pot lua medicamente pe cale orală. Deși nu a fost aprobat pentru utilizare la copii de către multe agenții guvernamentale de reglementare, ketorolac este adesea utilizat după o intervenție chirurgicală din cauza lipsei de alternative.
Au existat rapoarte separate în patru studii conform cărora ketorolac a fost mai bun la reducerea durerii decât placebo , dar aceste studii au fost mici și au avut diverse defecte de design. Au existat mai multe informații despre alte estimări, cum ar fi numărul de copii care au avut nevoie de medicamente de salvare suplimentare (medicamente suplimentare pentru durere administrate dacă medicamentul de studiu nu gestionează în mod adecvat durerea) și cât de des au fost utilizate medicamente suplimentare pentru durere. Mai puțini copii din grupul cu ketorolac au necesitat medicamente suplimentare pentru durere în comparație cu grupul placebo, deși diferențele nu au fost semnificative statistic. În termen de patru ore de la administrarea medicamentelor de studiu, copiii cărora li sa administrat ketorolac au avut nevoie de puțin mai puțină calmare suplimentară a durerii decât cei cărora li sa administrat placebo. Nu au existat suficiente informații despre comparațiile directe ale ketorolac cu alte medicamente.
De asemenea, nu au existat suficiente informații în studii pentru a evalua în mod fiabil efectele secundare și efectele secundare grave la utilizarea ketorolac. Efectele secundare grave ale ketorolacului au inclus sângerare, dar acest lucru a fost suficient de rar încât nu s-au putut trage concluzii definitive. Foarte puțini copii au renunțat la studii din cauza efectelor secundare. Acest lucru este tipic pentru studiile în care participanții sunt urmăriți pentru o perioadă scurtă de timp [17] [18] .
Ketorolac este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate, alergie la medicamente, sensibilitate încrucișată la alte AINS, înainte de intervenție chirurgicală, ulcer peptic actual sau anterior, sângerare gastrointestinală, intoleranță la alcool, insuficiență renală, hemoragie cerebeloasă, polipi nazali , angioedem și astm [5] [5] [ 5]. 6] .
Contraindicații stricte: ulcer gastric în stadiul acut, bronhospasm , insuficiență renală severă , sarcină și alăptare.
O contraindicație relativă este vârsta de până la 16 ani.
Recomandări pentru utilizarea cu prudență a ketorolac la cei care au prezentat boli cardiovasculare , infarct miocardic , accident vascular cerebral , insuficiență cardiacă , tulburări de coagulare, insuficiență renală și insuficiență hepatică [5] [6] .
Accident vascular cerebral , infarct miocardic , sângerare gastrointestinală, sindrom Stevens-Johnson , necroliză epidermică toxică și anafilaxie . Un efect secundar mai puțin grav și mai frecvent (> 10%) este somnolența . Reacții adverse mai puțin frecvente (<1%) - parestezie , sângerare prelungită, durere la locul injectării, purpură , transpirație , gândire anormală, producție crescută de lacrimi, edem , paloare, uscăciune a gurii, gust anormal, frecvență crescută a urinării, enzime hepatice crescute, mâncărime și altele. Ketorolac poate provoca îngustarea prematură a arteriozei ductale la un copil în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. [5] [6] Funcția trombocitelor este redusă datorită utilizării ketorolac.
Practica limitării tratamentului cu ketorolac se datorează capacității sale de a provoca leziuni renale.
Când se utilizează Ketorolac , sunt posibile tulburări dispeptice , somnolență, anxietate și edem . Dacă aceste fenomene sunt asociate cu administrarea unui medicament, medicul poate schimba medicamentul sau poate reduce doza utilizată.
Poate exista și durere în zona de injectare .
Dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, afectarea funcției renale, acidoză metabolică .
Lavaj gastric, introducerea de enterosorbenti ( carbon activat ) si terapie simptomatica (mentinerea functiilor vitale ale corpului). Nu se excretă suficient prin dializă, adică hemodializa este ineficientă.
Ketorolac poate interacționa cu alte medicamente. Probenecidul poate crește probabilitatea unei reacții adverse sau poate provoca un efect secundar atunci când se utilizează ketorolac. Pentoxifilina poate crește riscul de sângerare. Atunci când aspirina este luată concomitent cu ketorolac, eficacitatea este redusă. Efectele gastro-intestinale problematice sunt aditive și devin mai probabile atunci când suplimentele de potasiu, aspirina, alte AINS , corticosteroizi sau alcool sunt luate în același timp. Eficacitatea medicamentelor antihipertensive și a diureticelor poate fi redusă. Utilizarea ketorolac poate crește nivelul seric de litiu la niveluri de toxicitate. Toxicitatea metotrexatului este mai probabilă dacă ketorolac este administrat concomitent. Riscul de sângerare crește la administrarea concomitentă de clopidogrel , cefoperazonă, acid valproic , cefotetan, eptifibatidă, tirofiban și copidină. Anticoagulantele și medicamentele trombolitice cresc, de asemenea, șansa de sângerare. Medicamentele utilizate pentru tratarea cancerului pot interacționa cu ketorolac împreună cu radioterapia. Riscul de toxicitate renală este crescut atunci când ketorolac este utilizat cu ciclosporină [5] [6] .
Este utilizat pentru leziuni, în perioada postoperatorie, pentru nevralgii și alte sindroame dureroase . Alocați 10-30 mg la fiecare 6-8 ore, nu mai mult de 7 zile pentru administrare orală și nu mai mult de 5 zile pentru injectare [19] . La copii nu trebuie utilizat mai mult de 2 zile.
Doza zilnică maximă este de 90 mg, pentru pacienții vârstnici și debili - nu mai mult de 60 mg pe zi.
Ketorolac este incompatibil cu preparatele pe bază de litiu , pentoxifilină și anticoagulante .
Nu trebuie combinat cu alte medicamente din grupa AINS . Atunci când este administrat concomitent cu medicamente antihipertensive din grupul inhibitorilor ECA , există posibilitatea de afectare a funcției renale .
Ketorolac reduce, de asemenea, efectul furosemidului și al diureticelor înrudite .
Interacțiunile cu ketorolac există cu unele suplimente pe bază de plante. Panax ginseng , cuișoare , ghimbir , arnica , maidenhair , angelica , mușețel și ginkgo biloba cresc riscul de sângerare [5] [6] .
| Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - cod ATC M01A | |
|---|---|
| Butilpirazolidone |
|
| Derivați ai acidului acetic |
|
| Oxicame |
|
| Derivați ai acidului propionic |
|
| Fenamate * |
|
| Coxibs |
|
| Alte |
|
| * — medicamentul nu este înregistrat în Rusia | |