Petidină

Petidina ( lat.  Petidina ) sau Meperidina  este unul dintre medicamentele din grupul fenilpiperidinei, aparținând agoniștilor opioizi. Trimeperidina (promedol), popular în Federația Rusă, este un analog al meperidinei. Denumiri comerciale: Demerol ( lat.  Demerol ), Mepergan

Farmacocinetica

În cazul administrării enterale, medicamentul este metabolizat în ficat, iar 45-75% din doza administrată are un efect biologic. Meperidina este absorbită mai lent, vârful concentrației sale în sânge are loc la 2 ore după ingestie.

Rata de absorbție a medicamentului atunci când este administrat intramuscular este foarte variabilă, astfel încât efectul său analgezic este instabil și adesea insuficient.

După administrarea intravenoasă, meperidina trece din sânge în țesuturi, distribuția se finalizează în 30-45 de minute, ceea ce este mult mai lentă decât cea a morfinei (10 minute după administrarea intravenoasă).

Timpul de înjumătățire al meperidinei este de 3-4,4 ore.Aproximativ 60% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Slăbirea legării medicamentului la proteinele din sânge la vârstnici poate duce la o creștere a conținutului fracției libere de meperidină și poate provoca hipersensibilitate la aceasta.

Metabolism

Normeperidina are un efect excitator asupra SNC (sistemul nervos central), efectele sale toxice se manifestă prin mioclonie și convulsii ( spasme ). Prin urmare, numirea meperidinei la pacienții cu insuficiență renală poate duce la acumularea metabolitului și dezvoltarea intoxicației cu normeperidină.

Acțiune farmacologică

Meperidina este de aproape 10 ori mai slabă decât morfina atunci când este administrată enteral și de 7-10 ori mai slabă decât atunci când este administrată parenteral. În dozele utilizate, nu are un efect vizibil asupra sistemului cardiovascular.

Meperidina, spre deosebire de morfina și alte opioide, nu încetinește ritmul cardiac. Dimpotrivă, datorită asemănării sale structurale cu atropina, este capabil să provoace tahicardie.

În doze mari, meperidina reduce contractilitatea miocardică, volumul stroke și în același timp crește presiunea de umplere. Efectul inotrop negativ al meperidinei se manifestă la o doză de 2–2,5 mg/kg.

Efectul antispastic ușor al medicamentului face ca meperidina să fie de preferat printre alte opioide în tratamentul pacienților cu colici hepatice.

Spre deosebire de alte opioide, meperidina are mai multe șanse să provoace midriază , mai degrabă decât mioză , reflectând proprietățile sale asemănătoare atropinei.

Meperidina se prescrie intramuscular pentru dureri severe, 75-100 mg. Pot fi necesare injecții repetate după 2-4 ore, deoarece durata analgeziei este mai mică decât cea a morfinei. În perioada postoperatorie timpurie, este posibil să se prescrie meperidină în perfuzie, o doză de încărcare de 0,5–1,5 mg/kg, urmată de o tranziție după 30–60 de minute la o doză de întreținere de 0,25–0,75 mg/min.

Meperidina este utilizată mai frecvent pentru analgezia intravenoasă controlată de pacient.

Istorie

Petidina a fost sintetizată pentru prima dată de Otto Eislieb în 1932 , devenind primul opioid sintetic.

A fost brevetat în 1937 și aprobat pentru uz medical în 1943.

Petidina este cel mai utilizat opioid la naștere, dar în unele țări, cum ar fi SUA, a căzut din favoarea altor opioide din cauza potențialelor sale interacțiuni medicamentoase. Continuă să fie utilizat pe scară largă în Marea Britanie și Noua Zeelandă. Până de curând, a fost opioidul de alegere în Marea Britanie pentru utilizare în timpul nașterii.

Sinteză

Materiile prime pentru producerea petidinei sunt de obicei cianura de benzii și clormetină . Ca urmare a interacțiunii lor în prezența amidei de sodiu , se formează etil 1-metil-4-fenilpiperidin-4-nitril, din care, prin reacția Pinnerprimi petidină.

Farmacologie

Petidina este un analgezic narcotic puternic. Este considerată mai sigură decât morfina și are un risc mai scăzut de dependență.

În preparatele farmacologice, este sub formă de clorhidrat de petidină. Se utilizează sub formă de tablete, siropuri și soluții pentru injectare intravenoasă.

Statut juridic

Petidina este inclusă în Lista I a stupefiantelor, a căror circulație este interzisă în Federația Rusă în conformitate cu legislația Federației Ruse și tratatele internaționale ale Federației Ruse.

Link -uri

• Pethidine în Formulary Arhivat 8 februarie 2011 la Wayback Machine
• Petidină în  compusul Pubmed