Cipionat de estradiol

Cipionat de estradiol , vândut sub denumirea  comercială Depo-Estradiol și altele, este un medicament cu estrogeni utilizat în terapia hormonală pentru simptomele menopauzei și niveluri scăzute de estrogen la femei, în terapia hormonală pentru femeile transgender și în contraceptivele hormonale la femei [2] [3] [4] [5] . Medicamentul se administrează prin injecție intramusculară o dată la 1-4 săptămâni [2] [6] .

Efectele secundare ale cipionatului de estradiol includ sensibilitatea sânilor, mărirea sânilor, greața, durerile de cap și retenția de lichide [2] [3] . Cipionat de estradiol este un estrogen și, prin urmare, un agonist al receptorului de estrogen (ER) , ținta biologică a estrogenilor precum estradiolul [3] [7] . Este un estrogen și un promedicament esențial al estradiolului în organism [2] [3] [7] . Din această cauză, este considerată o formă naturală și bioidentică de estrogen [7] [8] [9] .

Cipionat de estradiol a fost descris pentru prima dată și introdus în uz medical în 1952 [10] [11] . Alături de valeratul de estradiol , este unul dintre cei mai folosiți esteri ai estradiolului [12] . Cipionat de estradiol a fost utilizat în principal în Statele Unite , dar este vândut și în alte țări [13] [14] [15] . Medicamentul nu este disponibil în Europa [16] . Nu există versiuni generice ale medicamentului disponibile în SUA [17] .

Aplicații medicale

Utilizarea medicală a cipionatului de estradiol este aceeași cu cea a estradiolului și a altor estrogeni. Printre indicațiile pentru utilizarea medicamentului se numără terapia hormonală și contracepția hormonală . Cât despre acesta din urmă, cipionat de estradiol este utilizat în combinație cu acetat de medroxiprogesteron ca contraceptiv combinat pentru injecții subcutanate [4] [5] [18] . Alături de valerat de estradiol , undecilat de estradiol și benzoat de estradiol , cipionat de estradiol este folosit ca terapie hormonală feminizantă pentru femeile transgender [6] [19] [20] [21] . Medicamentul a fost utilizat pentru a induce pubertatea la fetele cu pubertate întârziată din cauza hipogonadismului [16] [22] .

Note

1. ↑ Düsterberg B, Nishino Y. Caracteristici farmacocinetice și farmacologice ale valeratului de estradiol   // Maturitas . - 1982. - Decembrie ( vol. 4 , nr. 4 ). — P. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
2. ↑ 1 2 3 4 US FDA 085470s015lbl.pdf  (engleză) (2005).
3. ↑ 1 2 3 4 Kuhl H. Farmacologia estrogenilor și progestativelor: influența diferitelor căi de administrare   // Climateric . - 2005. - Vol. 8 suple 1 . — P. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
4. ↑ 1 2 Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. O revizuire a contraceptivelor injectabile combinate „o dată pe lună”  (engleză)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Vol. 4 suple 1 . — P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
5. ↑ 1 2 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Creșterea utilizării contracepției reversibile cu acțiune lungă: control al nașterii sigur, fiabil și eficient din punct de vedere al costurilor  //  World J Pharm Pharm sci. - 2014. - Vol. 3 , nr. 10 . — P. 364–392 . — ISSN 2278-4357 .
6. ↑ 1 2 Smith KP, Madison CM, Milne NM. Terapia cu hormoni supresori gonadale și încrucișate pentru disforia de gen la adolescenți și adulți  (engleză)  // Farmacoterapia. - 2014. - Decembrie ( vol. 34 , nr. 12 ). — P. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel. Estrogeni și antiestrogeni II: Farmacologia și aplicarea clinică a estrogenilor și antiestrogenilor  / Michael Oettel, Ekkehard Schillinger. — Springer Science & Business Media, 6 decembrie 2012. — P. 261. — „Estrogenii naturali luați în considerare aici includ: [...] Esterii 17β-estradiol, cum ar fi valerat de estradiol, benzoat de estradiol și cipionat de estradiol. Esterificarea vizează fie o absorbție mai bună după administrarea orală, fie o eliberare susținută din depozit după administrarea intramusculară. În timpul absorbției, esterii sunt scindați de esterazele endogene și este eliberat 17p-estradiolul activ farmacologic; prin urmare, esterii sunt considerați estrogeni naturali”. - ISBN 978-3-642-60107-1 .
8. ↑ Cirigliano M. Terapia cu hormoni bioidentici: o revizuire a dovezilor  // J Womens Health (  Larchmt). - 2007. - iunie ( vol. 16 , nr. 5 ). — P. 600–31 . - doi : 10.1089/jwh.2006.0311 . — PMID 17627398 .
9. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Progrese în Obstetrică și Ginecologie --  3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — P. 416–419. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
10. ↑ Farmaceutical Manufacturing Encyclopedia  . - William Andrew, 1988. - P. 575-576. - ISBN 978-0-8155-1144-1 .
11. ↑ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia , ediția a 3-a  . - Elsevier, 2013. - P. 1476-1477. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
12. ↑ Endocrinologie reproductivă: fiziologie, fiziopatologie și  management clinic . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ Index Nominum 2000: International Drug  Directory . - Taylor & Francis US, 2000. - P. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
14. ↑ Estradiol . (nedefinit)
15. ↑ Anabolice  . _ — Molecular Nutrition Llc, 2011. — P. 426–. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .
16. ↑ 1 2 Bruni, Vincenzina; Buccintini, Sandra; Ambroggio, Simona. De la amenoreea hipergonadotropă primară la „POI”: etiologie și  terapie . — 2017. — P. 67–109. - (Seria ISGE). — ISBN 978-3-319-41431-7 . - doi : 10.1007/978-3-319-41433-1_7 .
17. ↑ Drugs@FDA: Produse medicamentoase aprobate de FDA . Administrația pentru Alimente și Medicamente din Statele Unite. Preluat: 31 decembrie 2017. (nedefinit)
18. ↑ Rowlands, S. Noi tehnologii în contracepție  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Vol. 116 , nr. 2 . — P. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . — PMID 19076955 .
19. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Opțiuni de tratament hormonal și chirurgical pentru femeile transgender și persoanele din spectrul transfeminin   // Psychiatr . Clin. Nord Am.. - 2017. - Martie ( vol. 40 , nr. 1 ). — P. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
20. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Principiile medicinei și chirurgiei transgender  . — Routledge, 2016. — P. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
21. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Îngrijirea transgenderilor : orientări recomandate, informații practice și conturi personale  . — Temple University Press, 2001. — P. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .
22. ↑ Rosenfield, Robert L.; Kiess, Wieland; de Muinck Keizer-Schrama, Sabine. Inducerea fiziologică a pubertății în sindromul Turner cu doze foarte mici de estradiol  (engleză)  // International Congress Series. - 2006. - Vol. 1298 . — P. 71–79 . — ISSN 0531-5131 . - doi : 10.1016/j.ics.2006.07.003 .