| Bromură de ipratropiu | |
|---|---|
| Bromură de ipratropiu | |
| Component chimic | |
| IUPAC | Bromura de (endo,sin)-(±)-3-(3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-8-metil-8-(1-metiletil)-8-azoniabiciclo[3.2.1]-octan |
| Formula brută | C20H30BrN03 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 412,37 g/mol |
| CAS | 60205-81-4 |
| PubChem | 43232 |
| banca de droguri | APRD00537 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | R01AX03 , R03BB01 |
| Farmacocinetica | |
| Legarea proteinelor plasmatice | 0 până la 9% in vitro |
| Metabolism | hepatic |
| Jumătate de viață | 2 ore |
| Forme de dozare | |
| aerosol dozat pentru inhalare , capsule cu pulbere pentru inhalare, soluție pentru inhalare, soluție injectabilă , comprimate filmate | |
| Metode de administrare | |
| Inhalare | |
| Alte nume | |
| Atrovent® , Atrovent® N , Ipravent | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Bromura de ipratropiu este un medicament anticolinergic , un derivat cuaternar al atropinei (bromură), care conține un radical izopropil la atomul de azot cuaternizat al heterociclului tropan . Este un medicament anticolinergic care acționează în principal asupra receptorilor colinergici bronșici .
Bromura de ipratropiu este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale .
Agent bronhodilatator , blochează receptorii m-colinergici ai mușchilor netezi ai arborelui traheobronșic (în principal la nivelul bronhiilor mari și medii ) și suprimă bronhoconstricția reflexă , reduce secreția glandelor mucoasei nazale și a glandelor bronșice . Având o asemănare structurală cu molecula de acetilcolină , este antagonistul său competitiv . Previne eficient constricția bronșică rezultată din inhalarea fumului de țigară, aerul rece, acțiunea diverșilor agenți bronhospasmi și, de asemenea, elimină bronhospasmul asociat cu influența n.vagus . Când este inhalat, practic nu are un efect de resorbție - pentru dezvoltarea tahicardiei , este necesară inhalarea a aproximativ 500 de doze, în timp ce doar 10% ajunge la bronhiile și alveolele mici , iar restul se instalează în faringe sau cavitatea bucală și este înghițit. . Efectul bronhodilatator se dezvoltă după 5-15 minute, atinge maxim după 1-2 ore și durează până la 6 ore (uneori până la 8 ore). Crește ritmul cardiac , îmbunătățește conducerea AV .
Absorbția este scăzută. Este excretat prin intestine (25% - sub formă nemodificată, restul - sub formă de metaboliți ). Fiind un derivat al azotului cuaternar, este slab solubil în grăsimi și pătrunde slab prin membranele biologice. În tractul gastrointestinal , practic nu este absorbit și excretat în fecale . Partea absorbită (mică) este metabolizată în ficat în 8 metaboliți anticolinergici inactivi sau slab activi (excretați prin rinichi ). Până la 90% din doza inhalată este înghițită și excretată nemodificată, predominant în fecale. Nu se acumulează.
Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de 5-10%, când este administrat intramuscular - 90%. Perioada de semiabsorbție este de 20-30 de minute, respectiv 5-8 minute. În cazul administrării intravenoase, intramusculare și orale la o doză de 10 mg , Cmax în sânge este de aproximativ 10, 60 și, respectiv, 5 ng / ml, după 5-8, 15-20, 60-90 de minute. La atingerea unei concentrații plasmatice de 3 ng/ml se manifestă un efect bronhodilatator ; la o concentrație de 10 mg / ml - o creștere a frecvenței cardiace și o îmbunătățire a conducerii AV. T ½ atunci când este administrat oral - 3-4 ore.
Boala pulmonară obstructivă cronică (cu sau fără emfizem ), astm bronșic (severitate ușoară până la moderată), în special cu boli concomitente ale sistemului cardiovascular . Bronhospasm în timpul operațiilor chirurgicale, pe fondul bolilor „rece”. Teste pentru reversibilitatea obstrucției bronșice; pentru prepararea tractului respirator înainte de introducerea antibioticelor în aerosoli , medicamente mucolitice, corticosteroizi , acid cromoglic .
Bradicardie sinusala datorita influentei n.vagus, bradiaritmie , blocare SA , bloc AV II stadiu, fibrilatie atriala (forma bradisistolica).
Hipersensibilitate , sarcina (trimestrul I).
AtențieGlaucom cu unghi închis , obstrucția tractului urinar ( hiperplazie de prostată ), vârsta copiilor (până la 6 ani - un aerosol pentru inhalare, până la 5 ani - o soluție pentru inhalare).
Hipersensibilitate.
AtențieBoli ale sistemului cardiovascular în care o creștere a frecvenței cardiace poate fi nedorită: fibrilație atrială, tahicardie , insuficiență cardiacă cronică , boală coronariană , stenoză mitrală , hipertensiune arterială , sângerare acută; tireotoxicoză (poate crește tahicardia); creșterea temperaturii corpului (poate crește în continuare datorită suprimării activității glandelor sudoripare); esofagită de reflux , hernie hiatală asociată cu esofagită de reflux (scăderea motilității esofagului și stomacului și relaxarea sfincterului esofagian inferior poate încetini golirea gastrică și crește refluxul gastroesofagian prin sfincterul cu funcție afectată); boli ale tractului gastrointestinal însoțite de obstrucție: acalazie și stenoză pilorică (posibil scăderea motilității și tonusului, ducând la obstrucția și reținerea conținutului stomacului); atonie intestinală la pacienții vârstnici sau debilitați (posibila dezvoltare a obstrucției), ileus paralitic; boli cu presiune intraoculară crescută : unghi de închidere (efectul midriatic, care duce la creșterea presiunii intraoculare, poate provoca un atac acut) și glaucom cu unghi deschis (efectul midriatic poate provoca o oarecare creștere a presiunii intraoculare; terapia poate fi necesară ajustată) , vârsta peste 40 de ani (risc de glaucom nediagnosticat); colita ulcerativă nespecifică (dozele mari pot inhiba motilitatea intestinală, crescând probabilitatea ileusului paralitic; în plus, este posibilă manifestarea sau exacerbarea unei complicații atât de severe precum megacolonul toxic ); gură uscată (utilizarea pe termen lung poate crește și mai mult severitatea xerostomiei ); insuficiență hepatică (metabolism scăzut) și insuficiență renală (risc de reacții adverse din cauza scăderii excreției); boli pulmonare cronice , în special la copiii mici și la pacienții debilitați (o scădere a secreției bronșice poate duce la îngroșarea secretului și formarea de dopuri în bronhii); miastenia gravis (afecțiunea se poate agrava din cauza inhibării acțiunii acetilcolinei); neuropatie autonomă (autonomă) ( retenția urinară și paralizia de acomodare pot crește), hipertrofie de prostată fără obstrucție a tractului urinar, retenție urinară sau predispoziție la aceasta sau boli însoțite de obstrucție a tractului urinar (inclusiv colul vezicii urinare din cauza hipertrofiei de prostată); preeclampsie (posibil hipertensiune arterială crescută); leziuni cerebrale la copii (efectele sistemului nervos central pot crește); paralizia centrală la copii (reacția la medicamentele anticolinergice poate fi cea mai pronunțată), tahicardie (poate crește).
Adulți și copii peste 6 ani - pentru prevenirea insuficienței respiratorii în boala pulmonară obstructivă cronică și astmul bronșic - 0,4-0,6 mg (2-3 doze) de mai multe ori pe zi (în medie de 3 ori), pentru tratament - inhalații suplimentare pot fi se efectuează după 2-3 doze de aerosol. Copii sub 12 ani în tratamentul astmului bronșic (ca terapie adjuvantă) - 18-36 mcg (1-2 inhalații), dacă este necesar, la fiecare 6-8 ore.Soluție pentru inhalare: adulți cu bronșită, emfizem, pulmonar obstructiv cronic. boală - 250 - 500 mcg de 3-4 ori pe zi (la fiecare 6-8 ore); cu astm - 500 mcg de 3-4 ori pe zi (la fiecare 6-8 ore). Copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani - 125-250 mcg la nevoie de 3-4 ori pe zi.
Pentru administrare intravenoasă - doza inițială este de 500 mcg, pentru administrare orală - 5-15 mg. Dupa administrarea intravenoasa initiala, dupa 4-6 ore, se trece la administrarea orala, in doza medie de 10-15 mg de 2-3 ori pe zi.
Gură uscată, dureri de cap , greață , vâscozitate crescută a sputei. Rareori - tahicardie, palpitații, pareză de acomodare , slăbirea motilității tractului gastrointestinal, constipație , retenție urinară, tuse , bronhospasm paradoxal. În caz de contact cu ochii - midriază , pareză de acomodare, creșterea presiunii intraoculare (la pacienții cu glaucom cu unghi închis), durere la nivelul ochiului. Reacții alergice - erupții cutanate (inclusiv urticarie și eritem multiform ), umflare a limbii, buzelor și feței, laringospasm și alte manifestări de anafilaxie . Când se utilizează aerosoli intranazali - uscăciune și iritație a mucoasei nazale, reacții alergice, rareori - extrasistolă .
Simptome: reacții anticolinergice crescute. Tratament: simptomatic.
Nu este recomandat pentru ameliorarea de urgență a unui atac de astm (efectul bronhodilatator se dezvoltă mai târziu decât cel al beta-agoniştilor).
Pentru tablete și injecții - în timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Îmbunătățește efectul bronhodilatator al beta-agoniștilor și al derivaților de xantină ( teofilină ). Efectul anticolinergic este sporit de medicamentele antiparkinsoniene, chinidina , antidepresivele triciclice . Cu utilizarea simultană cu alte medicamente anticolinergice - un efect aditiv.
Sunt disponibile preparate combinate (de exemplu , berodual ) care conțin bromură de ipratropiu în combinație cu medicamentul adrenostimulator fenoterol .