Alprazolam | |
---|---|
Alprazolamum | |
Component chimic | |
IUPAC | 8-Clor-1-metil-6-fenil-4H- [ 1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepină |
Formula brută | C17H13CIN4 _ _ _ _ _ |
Masă molară | 308,7654 g/mol |
CAS | 28981-97-7 |
PubChem | 2118 |
banca de droguri | APRD00280 |
Compus | |
Clasificare | |
Pharmacol. grup | Benzodiazepine |
ATX | N05BA12 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | 80-90% |
Legarea proteinelor plasmatice | 80% |
Metabolism | Ficat |
Jumătate de viață |
Rapid: 11-13 ore [1] Întârziat: 11-16 ore [1] |
Excreţie | rinichi |
Forme de dozare | |
comprimate de 0,25 mg alb (ovoid), 0,5 mg roz-gălbui și 1 mg albastru-albastru | |
Metode de administrare | |
oral | |
Alte nume | |
Alzolam, Alprazolam, Alprazolam Organic, Alpralide, Zoldak, Zolomax, Xanax, Cassadan, Lamoz, Neurol, Frontin, Helex, | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Alprazolamul este un medicament anxiolitic (anti-anxietate) cu acțiune medie care este utilizat pentru a trata tulburările de panică, tulburările de anxietate , cum ar fi tulburarea de anxietate sau fobia socială . [2] [3] [4]
Conform structurii chimice, alprazolamul este apropiat de triazolam , diferă prin absența unui atom de Cl la fenilul din poziția 6. Alprazolamul are un efect hipnotic mai puțin pronunțat. Este folosit în principal pentru ameliorarea pe termen scurt a sentimentelor de anxietate, frică.
Primii compuși ai structurii triazolobenzodiazepinei au fost sintetizați la sfârșitul anilor 1960 de o echipă de specialiști ai companiei Upjohn (SUA), însă au trecut cel puțin 10 ani până la apariția pe piață a tranchilizantelor din grupul triazolobenzodiazepinelor. Alprazolam, care este pe piață din 1981, este[ unde? ] cel mai prescris medicament psihofarmacologic [5] .
Absorbția după administrarea orală este rapidă și completă. TCmax - 1-2 ore Comunicarea cu proteinele plasmatice - 80%. Poate trece prin placentă , bariera hemato-encefalică , în laptele matern . Css în plasmă se obține de obicei în câteva (2-3) zile. Metabolizat în ficat în metaboliți inactivi sau inactivi . Izoenzimele CYP3A4 , CYP3A5 și CYP3A7 sunt implicate în metabolizarea medicamentului . T1 / 2 - 11-16 ore.Excretat în principal prin rinichi sub formă de compuși cu acid glucuronic . Acumularea la renumire este minimă (se aplică benzodiazepinelor cu un T1/2 mediu), excreția după oprirea tratamentului este rapidă.
Anxietate și nevroză cu anxietate, tensiune, neliniște, iritabilitate, agravare a somnului, tulburări somatice. Tulburări de panică (tratament). Tremor (senil, esențial). Insomnie .
Hipersensibilitate , comă , șoc , miastenia gravis , glaucom cu unghi închis (atac acut sau predispoziție), intoxicație acută cu alcool (cu slăbirea funcțiilor vitale), analgezice narcotice, somnifere și medicamente psihoactive; BPOC severă (progresie a gradului de insuficiență respiratorie), insuficiență respiratorie acută ; depresie severă ( pot apărea tendințe suicidare ); sarcina (în special primul trimestru), alăptarea , vârsta până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).
Insuficiență hepatică , insuficiență renală cronică , ataxie cerebrală și spinală , antecedente de dependență de droguri , dependență de droguri psihoactive, hiperkineză , boală organică a creierului , psihoză (sunt posibile reacții paradoxale), hipoproteinemie , apnee în somn (stabilită sau suspectată), bătrânețe.
La începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, oboseală, amețeli , scăderea capacității de concentrare, ataxie , dezorientare, încetinirea reacțiilor mentale și motorii; rareori - cefalee , euforie , depresie , tremor , pierderi de memorie, tulburări de coordonare a mișcărilor, stare depresivă, confuzie, reacții extrapiramidale distonice (mișcări necontrolate, inclusiv ochi), slăbiciune, miastenia gravis , disartrie ; extrem de rar - reacții paradoxale (accesiuni agresive, confuzie, agitație psihomotorie, frică, tendințe suicidare, spasme musculare , halucinații , agitație, iritabilitate, anxietate, insomnie ).
Leucopenie , neutropenie , agranulocitoză ( frisoane , febră , durere în gât , oboseală sau slăbiciune excesivă), anemie , trombocitopenie .
gură uscată sau salivare, arsuri la stomac , greață , vărsături , scăderea poftei de mâncare , constipație sau diaree ; funcție hepatică anormală, activitate crescută a transaminazelor „ficatului” și a fosfatazei alcaline, icter .
Incontinență urinară , retenție urinară , insuficiență renală, scăderea sau creșterea libidoului , dismenoree .
Erupție cutanată , mâncărime , exacerbare a psoriazisului .
Teratogenitatea (în special în primul trimestru), depresia sistemului nervos central , insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului de sugere la nou-născuții ale căror mame au folosit medicamentul.
dependență, dependență de droguri; scăderea tensiunii arteriale ; rareori - tulburări de vedere ( diplopie ), scădere în greutate, tahicardie . Cu o scădere bruscă a dozei sau întreruperea aportului, un sindrom de sevraj (iritabilitate, nervozitate, tulburări de somn, disforie , spasm al mușchilor netezi ai organelor interne și mușchilor scheletici , depersonalizare , transpirație crescută , depresie, greață, vărsături, tremor , tulburări de percepție, inclusiv hiperacuză , parestezie , fotofobie ; tahicardie , convulsii , rareori - psihoză acută).
Somnolență, confuzie, scăderea reflexelor , nistagmus , tremor, bradicardie , dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, tensiune arterială scăzută, comă .
În procesul de tratament cu alprazolam, pacienților li se interzice strict utilizarea etanolului . Eficacitatea și siguranța medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. În cazul insuficienței renale / hepatice și al tratamentului pe termen lung, este necesar să se monitorizeze imaginea sângelui periferic și a enzimelor „ficatului” . Pacienții care nu au luat anterior medicamente psihoactive „răspund” la medicament la doze mai mici în comparație cu pacienții care au luat antidepresive , anxiolitice sau care suferă de alcoolism . În depresia endogenă, alprazolamul poate fi utilizat în asociere cu antidepresive. Când se utilizează alprazolam la pacienții cu depresie, au existat cazuri de dezvoltare a stărilor hipomaniacale și maniacale. Ca și alte benzodiazepine, alprazolamul are capacitatea de a provoca dependență de droguri atunci când este administrat pe termen lung în doze mari (mai mult de 4 mg/zi). Odată cu încetarea bruscă a administrarii de alprazolam, poate apărea un sindrom de „sevraj” (depresie, iritabilitate, insomnie, transpirație crescută etc.), în special la utilizarea prelungită (mai mult de 8-12 săptămâni). Dacă pacienții prezintă reacții neobișnuite precum agresivitate crescută, stări acute de excitare, frică, gânduri suicidare, halucinații, crampe musculare crescute, dificultăți de adormire, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt.
În timpul sarcinii se folosesc doar în cazuri excepționale și doar pentru indicații „vitale”. Are efect toxic asupra fătului și crește riscul de malformații congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Administrarea dozelor terapeutice mai târziu în timpul sarcinii poate provoca deprimarea sistemului nervos central al nou-născutului. Utilizarea continuă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică cu dezvoltarea unui sindrom de „sevraj” la nou-născut. Copiii, mai ales la o vârstă fragedă, sunt foarte sensibili la acțiunea depresivă a sistemului nervos central a benzodiazepinelor. Utilizarea imediat înainte sau în timpul nașterii poate provoca depresie respiratorie, tonus muscular redus, hipotonie , hipotermie și alăptare slabă ( sindromul bebelușului lent ) la nou-născut. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii .
Alprazolamul nu trebuie administrat concomitent cu alte anxiolitice [6] :239 . Există o îmbunătățire reciprocă a efectului cu numirea simultană de medicamente antipsihotice (neuroleptice), antiepileptice sau hipnotice , precum și relaxante musculare centrale, analgezice narcotice , etanol și medicamente pentru anestezie generală . Atunci când este combinată cu imipramină , concentrația de imipramină în plasma sanguină crește [6] :239 . Inhibitorii oxidării microzomale a enzimelor hepatice cresc, iar inductorii reduc concentrația plasmatică a alprazolamului (posibil modificând eficacitatea alprazolamului). Alprazolamul poate crește severitatea scăderii tensiunii arteriale pe fondul medicamentelor antihipertensive . Prin administrarea concomitentă cu clozapină , este posibilă creșterea depresiei respiratorii. Reduce eficacitatea levodopei la pacienții cu parkinsonism . Poate crește toxicitatea zidovudinei .
Alprazolamul este înlocuit cu benzodiazepine sau barbiturice cu acțiune prelungită și doza acestora se reduce în 7-10 zile: 7 zile - cu abuz pe termen scurt de doze mici, 10 - cu abuz prelungit de doze mari. Sindromul de sevraj atunci când alprazolamul este întrerupt este adesea însoțit de convulsii epileptice, de aceea este indicat să se înlocuiască cu fenobarbital.
În Federația Rusă, este inclus în Lista III. Lista substanțelor psihotrope a căror circulație în Federația Rusă este restricționată și pentru care excluderea anumitor măsuri de control este permisă în conformitate cu legislația Federației Ruse și tratatele internaționale ale Federației Ruse. Medicamentul este eliberat conform formularului de prescripție 148-1 / y-88.
În Statele Unite, alprazolamul este un medicament prescris de Drug Enforcement Administration ca Schedula IV din Controlled Substances Act [7] .
Benzodiazepinele sunt medicamente de clasa C (Anexa 4) [8] conform British Classification System for Drug Abuse [8] , ceea ce înseamnă că în Marea Britanie alprazolamul nu este disponibil pe NHS și poate fi obținut numai pe bază de rețetă privată [9] .
În Irlanda, alprazolamul este un medicament din Lista 4 [10] .
În Suedia, alprazolamul este un medicament eliberat pe bază de rețetă din Lista IV (Anexa 4) în conformitate cu Legea medicamentelor (1968) [11] .
În Țările de Jos, alprazolamul este o substanță din Lista 2 a Legii Opiului și este disponibil pe bază de rețetă.
În Germania, alprazolamul poate fi prescris de obicei în doze de până la 1 mg. Dozele mai mari sunt prescrise ca preparate Anlage III și necesită un formular special de prescripție.
În Australia, alprazolamul a fost inițial un medicament din Lista 4 (numai pe bază de rețetă); cu toate acestea, din februarie 2014, a devenit un medicament din Lista 8, punându-i cerințe mai stricte [12] .
În Filipine, alprazolamul este clasificat din punct de vedere legal drept „drog periculos” în conformitate cu Legea privind medicamentele periculoase complexe din 2002, împreună cu alte medicamente enumerate în Convenția din 1971 privind substanțele psihotrope [13] . Importul de droguri periculoase, inclusiv alprazolam, necesită permisiunea Agenției filipineze de control al drogurilor [14] .
Într-un număr de țări ale lumii, transportul alprazolamului în străinătate este strict interzis din cauza activității narcotice a acestui medicament, chiar și cu un certificat de la un psihiatru. O persoană care a făcut contrabandă cu alprazolam peste graniță ar putea fi supusă sancțiunilor, de la interdicția pe viață de a intra în țară până la deschiderea de dosare penale în legătură cu contrabanda de droguri.
Alprazolam este eliberat strict conform prescripției unui psihiatru.
Anxiolitice (tranchilizante) - cod ATC N05B | |
---|---|
derivați de benzodiazepină |
|
Derivați ai difenilmetanului |
|
Carbamații |
|
Alte anxiolitice | |
* — medicamentul nu este înregistrat în Rusia |
Dicționare și enciclopedii |
---|