Inhibitorii dipeptidil peptidazei 4 (Gliptins) sunt un grup de agenți hipoglicemici orali care acționează prin blocarea enzimei dipeptidil peptidaza 4 ( DPP-4 ). Sunt utilizate în farmacoterapia diabetului zaharat de tip 2 .
Primul medicament din acest grup, sitagliptin , a fost aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente pentru utilizare în SUA în 2006. În martie 2007, Comisia Europeană a emis o autorizație de introducere pe piață pentru întreaga Uniune Europeană; mai târziu în acel an a fost aprobat în Australia pentru diabetul de tip 2.
Mecanismul de acțiune al acestor medicamente este probabil să crească nivelurile de incretină ( GLP-1 și GIP ) prin inhibarea defalcării lor în ficat. Incretinele inhibă eliberarea de glucagon , scad nivelul de glucoză, măresc eliberarea de insulină și întârzie golirea gastrică.
Inhibitorii DPP-4 includ clasa gliptinei de substanțe:
Există, de asemenea, substanțe din alte clase care inhibă DPP-4:
Studiile preclinice pe termen lung la animale de laborator nu au arătat că inhibitorii DPP-4 au potențial oncogen, deși un studiu in vitro a sugerat această posibilitate. Teoretic, inhibitorii DPP-4 ar putea promova progresia tumorii, deoarece enzima pe care o blochează este o proteină supresoare.