Midecamicină

Midecamicină ( Midecamicină ), IUPAC: (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimetilamino)-5-hidroxi-6-{[(4R, 6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hidroxi-5-metoxi-9,16-dimetil-2-oxo-7-(2-oxoetil)-4-(propanoiloxi)-1-oxaciclohexadeca -11,13-dien-6-il]oxi}-2-metiloxan-3-il]oxi}-4-hidroxi-2,4-dimetiloxan-3-il propanoat, este un antibiotic natural macrolidic cu 16 atomi produs de actinomicete Streptomyces mycarofaciens .

Acetatul de midecamicină  , un derivat diacetil al midecamicinei, este un promedicament semi-sintetic . În comparație cu midecamicină naturală, are proprietăți microbiologice și farmacocinetice îmbunătățite (se absoarbe mai bine în tractul gastrointestinal și creează concentrații tisulare mai mari).

Denumiri comerciale

Macropen , miokamicină ( acetat de midecamicină )

Acțiune farmacologică

Are efect bacteriostatic în doze mici, în doze mari este bactericid. Se leagă reversibil de subunitatea 50S a membranei ribozomale bacteriene și inhibă sinteza proteinelor.

Are un spectru larg de activitate, inclusiv gram-pozitive: Staphylococcus spp. , producătoare şi neproducătoare de penicilinază ; Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae ), Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Clostridium spp. , Corynebacterium diphtheriae ); gram-negative: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis , Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis , Brucella spp. ; microorganisme intracelulare: Legionella spp. , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Treponema spp. , Rickettsia spp. ; bastonașe gram-negative rezistente la eritromicină ( Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa ), precum și Shigella spp. , Salmonella spp. si etc.

Este un antibiotic de rezerva pentru tratamentul infectiilor bacteriene, cu alergii la antibioticele beta-lactamice .

Indicații

Infecții bacteriene cauzate de agenți patogeni susceptibili: bronșită , pneumonie (inclusiv atipică ), amigdalita , otita medie , sinuzită , stomatită , enterită cauzată de Campylobacter , infecții ale tractului urinar (inclusiv uretrita nespecifică etc.), infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, trahoame . , bruceloza , boala legionarilor , gonoree , sifilis , scarlatina , erizipel , difterie , tuse convulsiva .

Contraindicații

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică și/sau renală . Cu grijă. Sarcina , perioada de alăptare .

Efecte secundare

Rare: greață , pierderea poftei de mâncare , senzație de greutate în epigastru , vărsături , diaree , activitate crescută a transaminazelor „hepatice” , hiperbilirubinemie (la pacienții predispuși), slăbiciune, reacții alergice ( urticarie ).

Calea de administrare și doze

Înăuntru, înainte de a mânca.

Adulți - 400 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 1,6 g.

Copii cu infecții de severitate moderată și infecții severe - în doză zilnică de 30-50 mg / kg în 3 prize. În cazul infecțiilor pulmonare, este posibilă o numire dublă a acestei doze. Copii mici - de preferință sub formă de suspensie .

Durata tratamentului - 7-10 zile, cu infecții cu chlamydia - 14 zile.

Instrucțiuni speciale

În cazul utilizării prelungite, se recomandă monitorizarea parametrilor de laborator care caracterizează funcția hepatică , în special la pacienții cu antecedente de boală hepatică.

Interacțiune

Cu utilizarea concomitentă, reduce excreția cicloserinei și a anticoagulantelor indirecte ( warfarină ). Reduce metabolismul în ficat al alcaloizilor de ergot ( ergotamina , dihidroergotamina ), carbamazepinei (nu afectează farmacocinetica teofilinei ).

Link -uri

• Antibiotice și terapie antimicrobiană Arhivat 10 octombrie 2011 la Wayback Machine
• Descrierea Macropen
• Proprietățile farmacologice ale midecamicinei  (link inaccesibil)