Valerat de estradiol

Valeratul de estradiol , vândut sub mărcile Delestrogen  , Progynon Depot , Progynova și altele, este un medicament cu estrogen utilizat în terapia hormonală pentru simptomele menopauzei și estrogen scăzut la femei, în terapia hormonală pentru femeile transgender și în contraceptivele hormonale în femei [1] [2] [3] [4] . De asemenea, este utilizat în tratamentul cancerului de prostată la bărbați [3] . Medicamentul se administrează oral sau prin injecție intramusculară o dată la 1-4 săptămâni [3] [4] .

Efectele secundare ale valeratului de estradiol includ sensibilitatea sânilor, mărirea sânilor, greața, durerile de cap și retenția de lichide [5] [6] [3] [4] . Valeratul de estradiol este un estrogen sintetic și, prin urmare, un agonist al receptorului de estrogen (ER) , ținta biologică a estrogenilor precum estradiolul [1] [2] [7] . Este un estrogen și un promedicament esențial al estradiolului în organism [1] [2] [7] . Din această cauză, este considerată o formă naturală și bioidentică de estrogen [7] [2] [8] .

Valeratul de estradiol a fost descris pentru prima dată în 1940 și introdus în medicină în 1954 [9] [10] [11] . Alături de cipionat de estradiol , este unul dintre cei mai folosiți esteri de estradiol [12] . Valeratul de estradiol este utilizat în Statele Unite, Canada, Europa și multe alte țări din întreaga lume [13] [14] . Este disponibil ca generic [15] .

Aplicații medicale

Utilizarea medicală a valeratului de estradiol este aceeași cu cea a estradiolului și a altor estrogeni. Printre indicațiile pentru utilizarea medicamentului se numără terapia hormonală și contracepția hormonală . Pentru acesta din urmă, valeratul de estradiol este disponibil în combinație cu progestativ ca contraceptiv oral combinat care conține estradiol [16] și ca contraceptiv subcutanat combinat [17] [18] [19] . Alături de cipionat de estradiol , undecilat de estradiol și benzoat de estradiol , valeratul de estradiol este utilizat ca terapie hormonală feminizantă pentru femeile transgender [20] [21] [22] [23] . De asemenea, este utilizat ca formă de terapie cu estrogeni în doze mari în tratamentul cancerului de prostată la bărbați [3] . Pentru a imita ciclul de activitate hormonală caracteristic unui ciclu menstrual normal, acest medicament este combinat cu un derivat natural de progesteron ( valerat de estradiol/acetat de medroxiprogesteron ).

Note

1. ↑ 1 2 3 Kuhl H. Farmacologia estrogenilor și progestativelor: influența diferitelor căi de administrare   // Climateric . - 2005. - Vol. 8 suple 1 . — P. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
2. ↑ 1 2 3 4 Düsterberg B, Nishino Y. Caracteristici farmacocinetice și farmacologice ale valeratului de estradiol   // Maturitas . - 1982. - Decembrie ( vol. 4 , nr. 4 ). — P. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
3. ↑ 1 2 3 4 5 DELESTROGEN® (injecție cu valerat de estradiol, USP) . FDA . Preluat: 19 decembrie 2018. (nedefinit)
4. ↑ 1 2 3 INFORMAȚII PRODUS PROGYNOVA . resources.bayer.com.au. Preluat: 19 decembrie 2018. (nedefinit)
5. ↑ Amit K. Ghosh. Revizuirea Consiliului de Medicină Internă a Clinicii Mayo . - OUP USA, 2010. - P. 222–. - ISBN 978-0-19-975569-1 .
6. ↑ Episcopul BM. Considerații de farmacoterapie în managementul pacienților transgender: o scurtă trecere în revistă   // Farmacoterapia . - 2015. - Decembrie ( vol. 35 , nr. 12 ). — P. 1130–9 . doi : 10.1002 / phar.1668 . — PMID 26684553 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger. Estrogeni și antiestrogeni II: Farmacologia și aplicarea clinică a estrogenilor și antiestrogenului . - Springer Science & Business Media, 2012. - P. 261. - ISBN 978-3-642-60107-1 .  — „Estrogenii naturali luați în considerare aici includ: […] Esteri ai 17β-estradiol, cum ar fi valerat de estradiol, benzoat de estradiol și cipionat de estradiol. Esterificarea vizează fie o absorbție mai bună după administrarea orală, fie o eliberare susținută din depozit după administrarea intramusculară. În timpul absorbției, esterii sunt scindați de esterazele endogene și este eliberat 17p-estradiolul activ farmacologic; prin urmare, esterii sunt considerați estrogeni naturali”.
8. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Progrese în obstetrică și ginecologie--3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — P. 419–. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
9. ↑ A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert. Substanțe farmaceutice, ediția a 5-a, 2009: Sinteze, brevete și aplicații ale celor mai relevante API . - Thieme, 2014. - S. 1167-1174. — ISBN 978-3-13-179525-0 .
10. ↑ Editura William Andrew. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, ediția a 3-a . - Elsevier, 2013. - S. 1477–. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
11. ↑ Larry L. Duetsch. Cercetare și dezvoltare, putere de piață și politica de brevetare în domeniul medicamentelor etice . - Universitatea din Wisconsin--Madison, 1969. - S. 95.
12. ↑ Samuel S.C. Yen. Endocrinologie reproductivă: fiziologie, fiziopatologie și management clinic . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ J. Elks. Dicționarul de droguri: date chimice: date chimice, structuri și bibliografii . — Springer, 2014. — P. 898–. — ISBN 978-1-4757-2085-3 .
14. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory . - Taylor & Francis US, 2000. - P. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
15. ↑ Disponibilitatea generică a Delestrogenului  . drugs.com. Preluat: 19 decembrie 2018.
16. ↑ Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C. Revizuirea siguranței, eficacității și acceptabilității pacientului a pilulei contraceptive combinate dienogest/valerat de estradiol  //  International Journal of Women's Health. - 2010. - Vol. 2 . — P. 279–90 . - doi : 10.2147/IJWH.S6954 . — PMID 21151673 .
17. ↑ Newton JR, D'arcangues C, Hall P.E. O revizuire a contraceptivelor injectabile combinate „o dată pe lună”  (engleză)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Vol. 4 suple 1 . — P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
18. ↑ Copie arhivată (link nu este disponibil) . Consultat la 12 ianuarie 2019. Arhivat din original la 10 august 2017. (nedefinit) 
19. ↑ Rowlands, S. Noi tehnologii în contracepție  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Vol. 116 , nr. 2 . — P. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x .
20. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Opțiuni de tratament hormonal și chirurgical pentru femeile transgender și persoanele din spectrul transfeminin   // Psychiatr . Clin. Nord Am.. - 2017. - Martie ( vol. 40 , nr. 1 ). — P. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
21. ↑ Smith KP, Madison CM, Milne NM. Terapia cu hormoni supresori gonadale și încrucișate pentru disforia de gen la adolescenți și adulți  (engleză)  // Farmacoterapia. - 2014. - Decembrie ( vol. 34 , nr. 12 ). — P. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
22. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Principiile medicinei și chirurgiei transgender . - Routledge, 2016. - S. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
23. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Îngrijirea transgenderilor: orientări recomandate, informații practice și conturi personale . - Temple University Press, 2001. - S. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .