| Metamizol de sodiu | |
|---|---|
| Metamizol de sodiu | |
| Component chimic | |
| IUPAC | sare de sodiu ((2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il) metilamino) acid metansulfonic, inclusiv sub formă de monohidrat |
| Formula brută | C13H16N3NaO4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară |
311,358 g/mol Sare de sodiu 333,34344 g/mol |
| CAS | 68-89-3 |
| PubChem | 522325 |
| banca de droguri | 04817 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N02BB02 |
| Farmacocinetica | |
| Jumătate de viață | 1-4 ore |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| Tablete , picături , fiole , supozitoare | |
| Alte nume | |
| Spazdolzin, Optalgin, Analgin, Andipal, Baralgin, Took, Maksigan, Metamizol, Revalgin, Sedalgin, Spazgan, Spazmalin, Spazmoblok, Spazmolgon, Spazmofarm, Tempalgin, Trinalgin | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Metamizolul de sodiu ( novolat. Metamizol natrii, Metamizolul de sodiu , mai bine cunoscut sub numele de „analgin” în Rusia ) este un medicament antiinflamator nesteroidian , analgezic și antipiretic din grupul pirazolonilor din familia de medicamente ampirone sulfonate. În multe țări, a fost retras din circulație din cauza riscului de a dezvolta agranulocitoză [1] .
Sintetizat de Ludwig Knorr în 1920 pentru compania Hoechst . A fost folosit pentru prima dată în Germania în 1922 sub numele de marcă Novalgin și timp de mulți ani a fost disponibil fără ghișeu în majoritatea țărilor până când toxicitatea sa a devenit evidentă [2] .
Într-un număr de țări ale Uniunii Europene , inclusiv Suedia (din 1972 ), precum și în SUA (din 1977 ), Japonia și Australia, metamizolul este interzis din cauza efectelor secundare, în principal din cauza riscului de agranulocitoză chiar și cu o de unică folosință (conform statisticilor, în cazul acestei complicații grave , probabilitatea de deces este estimată la aproximativ 23% [3] - dacă există îngrijiri medicale). În anii 1970, când au început să apară interdicții privind utilizarea acestui medicament, riscul de agranulocitoză a fost semnificativ supraestimat [4] comparativ cu sfârșitul anilor 1990 (riscul acestei complicații este acum estimat la aproximativ 0,2-2 per milion de zile de utilizare).
În 2002, a fost publicat un studiu în care autorii susțineau un risc relativ ridicat de agranulocitoză, dar rezultatele acestui studiu nu sunt reproduse de alți autori. Studiul în sine ridică îndoieli serioase cu privire la calitatea acestuia datorită eșantionului extrem de mic și selecției specifice a pacienților care au luat metamizol sodic timp de luni și ani fără întrerupere. La reanalizarea datelor originale, se dovedește că analgina este unul dintre cele mai sigure medicamente antiinflamatoare, dar, în orice caz, datele utilizate de autori sunt insuficiente pentru orice concluzie. Meta-analizele efectuate în 2015 și 2016 nu au arătat nicio legătură între agranulocitoză și aportul de analgină.
Cu toate acestea, interdicția rămâne în majoritatea țărilor, deoarece medicamentul are atât de multe alternative disponibile, inclusiv aspirina , paracetamolul , ibuprofenul . În Germania, metamizolul este disponibil numai pe bază de rețetă . În Rusia, din 2009, metamizolul a fost exclus din lista medicamentelor vitale și esențiale , dar a fost menținut în vânzare și în standardele de stat pentru acordarea de îngrijiri medicale de urgență pentru multe boli, cum ar fi febra [5] la copii, leziuni [ 5] 6] [7] [ 8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] , stenoza laringelui [15] , pneumonie [16] , colici renale [17] , etc. Medicamentul este vândut sub numele de generice : „Analgin”, „Andipal”, „Baralgin”, „Bral”, „Maksigan”, „Revalgin”, „Sedalgin”, „Spazgan”, „Spazmolgon”, „Spazmalin”, „Spazmofarm ”, „Spasmoblock”, „Tempalgin”, „Trinalgin” [18] [19] .
O singură doză de analgin de 500 mg a oferit o ameliorare eficientă a durerii (reducere de 50% sau mai mult a durerii în patru până la șase ore) pentru 7 din 10 (70%) participanți, comparativ cu 3 din 10 (30%) cu placebo (cinci studii) , 288 de comparatori, dovezi de calitate moderată) și mai puțini participanți au nevoie de medicamente suplimentare pentru durere timp de patru până la șase ore (7% cu dipironă, 34% cu placebo, patru studii, 248 de participanți, date de calitate scăzută).
Există prea puține date pentru a compara analginul direct cu alte analgezice.
Nu există suficiente informații pentru a trage concluzii despre alte doze și utilizări de analgin în aceste studii sau despre numărul de persoane care au avut efecte secundare. Studiile nu au raportat reacții adverse grave sau persoane care s-au retras din studii din cauza efectelor secundare, deși nu toate studiile au furnizat informații despre aceste rezultate [20] [21] .
Sindromul febril (boli infecțioase și inflamatorii, mușcături de insecte - țânțari , albine , tafane etc., complicații post-transfuzie); sindrom de durere (ușoară până la moderată): inclusiv nevralgie , mialgie , artralgie , colică biliară , colică intestinală , colică renală , traumatisme, arsuri , boală de decompresie, herpes zoster , orhită , sciatică , miozită , sindrom de durere postoperatorie, cefalee , cefalee, cefalee , dureri de dinți etc.
Hipersensibilitate, oprimare a hematopoiezei (agranulocitoză, neutropenie citostatică sau infecțioasă), insuficiență hepatică și/sau renală , anemie hemolitică ereditară asociată cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază , astm cu aspirină , anemie , leucopenie , în special trimester și în sarcină . în ultimele 6 săptămâni), perioada de alăptare. Cu grijă. Perioada neonatală (până la 3 luni), boală renală ( pielonefrită , glomerulonefrită - inclusiv antecedente ), abuz prelungit de alcool . Administrare intravenoasă la pacienții cu tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg. Artă. sau cu instabilitate circulatorie (de exemplu, pe fondul infarctului miocardic , traumatisme multiple, șoc incipient).
Greață , vărsături , gastralgie , oligurie , hipotermie , scăderea tensiunii arteriale , tahicardie , dificultăți de respirație , tinitus , somnolență , delir , tulburări de conștiență , agranulocitoză acută , sindrom hemoragic , insuficiență renală acută , paravulsii musculare și/sau convulsii respiratorii .
Tratamentul supradozajuluiLavaj gastric , laxative saline , carbune activat ; efectuarea de diureză forțată , hemodializă , cu dezvoltarea unui sindrom convulsiv - administrarea intravenoasă de anticonvulsivante (în special, diazepam ) și barbiturice de mare viteză .
Când se tratează copiii cu vârsta sub 5 ani și pacienții cărora li se administrează medicamente citostatice , metamizolul de sodiu trebuie administrat numai sub supraveghere medicală. Intoleranța este foarte rară, dar riscul de a dezvolta șoc anafilactic după administrarea intravenoasă a medicamentului este relativ mai mare decât după administrarea medicamentului în interior. Pacienții cu astm bronșic atopic și febra fânului au un risc crescut de a dezvolta reacții alergice. Pe fondul luării metamizolului de sodiu, este posibilă dezvoltarea agranulocitozei și, prin urmare, dacă o creștere nemotivată a temperaturii, frisoane , dureri în gât, dificultăți la înghițire, stomatită , precum și dezvoltarea vaginitei sau proctitei , retragerea imediată a medicamentului. este necesar. În cazul utilizării prelungite, este necesar să se controleze imaginea sângelui periferic. Este inacceptabil să se utilizeze pentru ameliorarea durerii acute în abdomen (până când cauza este clarificată). Pentru injectarea intramusculară, trebuie utilizat un ac lung. Este posibil să colorați urina în roșu datorită eliberării unui metabolit (nu contează).
Datorită probabilității mari de a dezvolta incompatibilități farmaceutice, nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă . Îmbunătățește efectele etanolului . Medicamentele radioopace, înlocuitorii de sânge coloidal și penicilina nu trebuie utilizate în timpul tratamentului cu metamizol. Odată cu numirea simultană a ciclosporinei , concentrația acesteia din urmă în sânge scade. Metamizolul, care înlocuiește medicamentele hipoglicemiante orale, anticoagulantele indirecte, corticosteroizii și indometacina din legătura cu proteina , le crește activitatea. Fenilbutazona , barbituricele și alți hepatoinductori, atunci când sunt administrate simultan, reduc eficacitatea metamizolului. Administrarea concomitentă cu alte analgezice non-narcotice , antidepresive triciclice , contraceptive hormonale și alopurinol poate duce la creșterea toxicității. Medicamentele sedative și anxiolitice ( tranchilizante ) sporesc efectul analgezic al metamizolului. Tiamazolul și citostaticele cresc riscul de a dezvolta leucopenie. Efectul este sporit de codeină , blocanții receptorilor H2-histaminic și propranolol (încetinește inactivarea). Medicamentele mielotoxice cresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului.
Se referă la medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), un grup de derivați de pirazolonă . Mecanismul de acțiune este similar cu al altor AINS (blochează neselectiv COX și reduce formarea de prostaglandine din acidul arahidonic , cu toate acestea, efectul de acțiune nu este absolut, așa cum este cazul AINS, și poate fi blocat prin stimularea receptorilor inflamatori). ). Previne conducerea impulsurilor extra și proprioceptive dureroase de -a lungul fasciculelor de Gaulle și Burdakh , crește pragul de excitabilitate al centrilor talamici de sensibilitate la durere, crește transferul de căldură.
O trăsătură distinctivă este ușoară severitate a efectului antiinflamator, ca urmare a căreia medicamentul are un efect redus asupra metabolismului apă-sare (reținerea de Na + și apă) și a membranei mucoase a tractului gastrointestinal . Are o acțiune fundamental analgezică, antipiretică și unele antispastică (în raport cu mușchii netezi ai tractului urinar și biliar ). Efectul se dezvoltă la 20-30 de minute după ingestie și atinge maxim după 4 ore.Ca antipiretic este mai eficient decât ibuprofenul și paracetamolul [22] , dar mai puțin eficient decât aspirina. În comparație cu ambele medicamente, metamizolul este cel mai puternic analgezic.
Bine și rapid absorbit în tractul gastrointestinal. În peretele intestinal, este hidrolizat pentru a forma un metabolit activ - metamizolul nemodificat este absent în sânge (numai după administrarea intravenoasă, se găsește o concentrație ușoară în plasmă ). Legătura metabolitului activ cu proteinele este de 50-60%. Metabolizat în ficat , excretat prin rinichi . În doze terapeutice, trece în laptele matern.
Reacționează cu hidroperitul în stare zdrobită cu eliberarea de fum alb acru (hidrosulfură de metilamoniu), drept urmare este folosit ca un focar chimic eficient. De asemenea, reacționează, sub formă zdrobită, cu o soluție de permanganat de potasiu în mediu acid, decolorându-l din cauza ionilor sulfit.
| Analgezice - antipiretice (cu excepția opioidelor ) - cod ATC N02B | |
|---|---|
| Acid salicilic și derivații săi |
|
| Pirazoloni |
|
| Anilide |
|
| Alte |
|
| * — medicamentul nu este înregistrat în Rusia | |