Nalbufin

Nalbufina este un analgezic opioid .

Informații generale

Conform structurii chimice, nalbufina este aproape de morfină , cu toate acestea, o trăsătură caracteristică a moleculei de nalbufină (vezi și formula butorfanolului ) este prezența unui radical metilciclobutil în locul unei grupări metil (—CH 3 ) la atomul de azot . .

Farmacologic, nalbufina este un agonist-antagonist al receptorilor opiacee . Efectul analgezic este asociat în principal cu un efect agonist asupra receptorilor κ, dar, în același timp, medicamentul este un antagonist al receptorilor μ și, prin urmare, nu are un efect euforic pronunțat. Conform naturii generale a acțiunii, nalbufina este aproape de pentazocină , dar are un efect analgezic mai puternic, cu mai puține efecte secundare și o capacitate mai mică de a dezvolta toleranță și dependență fizică.

Atunci când este administrată intramuscular, nalbufina nu este inferioară ca activitate analgezică față de morfina și este de 2,5-3 ori mai activă decât pentazocina. Atunci când este administrată pe cale orală, nalbufina este de 4-5 ori mai puțin activă decât atunci când este injectată în mușchi.

Concentrația plasmatică maximă se observă după 30 de minute - 1 oră după injectarea intramusculară; timpul de înjumătățire - 3-6 ore Metabolizat în ficat; metaboliții sunt excretați în bilă în intestin. Se excretă în urină în cantități mici.

Nalbufina este utilizată pentru durerea de severitate moderată și severă după intervenții chirurgicale, cu infarct miocardic . Se studiază posibilitatea utilizării nalbufinei pentru durerea de alte origini.

Introduceți adulți intravenos sau intramuscular cu o rată de 0,15-0,3 mg (0,00015-0,0003 g) la 1 kg de greutate corporală. Dacă este necesar, repetați injecțiile la fiecare 3-4 ore.Doza unică maximă este de 0,3 mg / kg, doza maximă zilnică este de 2,4 mg / kg (care este de 20 și, respectiv, 160 mg, cu o greutate corporală de 70 kg). Copiii se administrează în doză de 0,1-0,25 mg/kg. Doza unică maximă este de 0,25 mg/kg, doza maximă zilnică este de 2 mg/kg.

Nalbufina este un medicament relativ nou. Utilizările și posibilele sale efecte secundare continuă să fie studiate. Se recomandă utilizarea medicamentului timp de cel mult 3 zile. Efectul sedativ al medicamentului este relativ pronunțat. Efectul deprimant asupra respirației este similar cu cel al morfinei. Dureri de cap observate relativ rar, transpirație crescută, gură uscată, greață, vărsături. Medicamentul are un efect redus asupra activității sistemului cardiovascular, asupra motilității tractului gastrointestinal.

Este necesară prudență atunci când se prescrie nalbufină la pacienții cu depresie respiratorie, afectare a funcției hepatice și renale și creșterea presiunii intracraniene.

Medicamentul trece prin bariera placentară și, dacă este utilizat în timpul nașterii, poate provoca depresie respiratorie la nou-născuți. Este necesară prudență atunci când se utilizează medicamentul la femeile însărcinate.

În cazul injecției intramusculare, este posibilă durerea la locul injectării.

Trebuie avut în vedere faptul că forma de dozare finită de nalbufină (nubain) conține disulfit de sodiu ca conservant , care poate provoca crize de astm la pacienții cu astm bronșic (cu sensibilitate crescută la sulfit).

La dependenții de droguri, utilizarea nalbufinei poate provoca un atac acut de sevraj .

Statut juridic în Rusia

Decretul Guvernului Federației Ruse din 23 aprilie 2012 nr. 359 „Cu privire la modificările anumitor acte ale Guvernului Federației Ruse în legătură cu îmbunătățirea controlului asupra circulației substanțelor psihotrope” Nalbufin este inclus în lista III. din lista stupefiantelor, substanțelor psihotrope și precursorilor acestora supuși controlului în Federația Rusă.Federația. Ordonanța a intrat în vigoare la 6 august 2012.

Statutul în Ucraina

Inclus în trusa medicală trusa de prim ajutor, ca analgezic.

Depozitare

Depozitare: ținând cont de regulile de păstrare a analgezicelor narcotice.

Literatură

• Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie . 8. Auflaj. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-437-42520-X , S. 254, 255, 260, 261.
• Ministerul Sănătății prevede modificări ale depozitului de truse militare de prim ajutor în conformitate cu standardele NATO