Nimustina

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 5 februarie 2014; verificarea necesită 1 editare .
Nimustina
Component chimic
IUPAC N' -[(4-amino-2-metilpirimidin-5-il)metil] -N- (2-cloretil) -N - nitrozouree
Formula brută C9H13CIN6O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 272,69 g / mol
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Metode de administrare
intravenos
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Nimustina  este un medicament chimioterapeutic antitumoral citostatic cu acțiune de tip alchilant . Un derivat de nitrozuree .

Acțiune farmacologică

Un agent antitumoral din grupul derivaților de nitrozuree. Are un efect alchilant asupra bazelor și grupărilor fosfat ale ADN-ului, ceea ce duce la o încălcare a sintezei sale.

Farmacocinetica

După o doză intravenoasă de 1,72-2,5 mg/kg, Cmax a nimustinei în plasmă este de 3,86 μg/ml, iar după 1 oră de la administrare rămâne la nivelul de 1 μg/ml. Nimustina pătrunde bine în țesuturi și intră în lichidul cefalorahidian la 5 minute după administrare , unde Cmax este atinsă după 30 de minute. Nimustina traversează bariera placentară și se excretă în laptele matern. T1 / 2 din lichidul cefalorahidian este de 29,4 minute.

Indicații

Tumori maligne ale creierului (inclusiv glioblastom ), plămâni, organe digestive ( stomac , ficat, colon și rect), limfoame non-Hodgkin, leucemie cronică .

Regimul de dozare

Acestea sunt stabilite individual, în funcție de indicațiile și stadiul bolii, starea sistemului hematopoietic și schema terapiei antitumorale.

Efect secundar

Din sistemul hematopoietic: mielodepresie (leucopenie, trombocitopenie, anemie). Din sistemul digestiv: anorexie, greață, vărsături, creșterea activității transaminazelor hepatice; rareori - stomatită, diaree. Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli, convulsii. Din sistemul urinar: creșterea concentrației de uree în sânge, proteinurie. Reacții dermatologice: erupții cutanate, alopecie. Altele: febră, hipoproteinemie; sângerare crescută, slăbiciune generală; rareori - pneumonie interstițială.

Contraindicații

Mielodepresie, sarcina, hipersensibilitate la nimustina.

Utilizare în sarcină și alăptare

Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să decidă întreruperea alăptării. În timpul perioadei de tratament, femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile. În studii experimentale, a fost stabilit efectul teratogen al nimustinei.

Cerere pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică. Este necesară monitorizarea strictă a parametrilor funcției hepatice (cel puțin în 6 săptămâni de la administrare).

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală. Este necesară monitorizarea strictă a indicatorilor funcției renale (cel puțin în 6 săptămâni de la administrare).

Instrucțiuni speciale

Utilizați cu prudență în caz de sângerare crescută, în cazuri de infecții acute sau exacerbare a celor cronice; cu varicela (posibile tulburări sistemice cu un rezultat fatal); la pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală. Este necesar un control strict al imaginii sângelui periferic (1 dată pe săptămână), indicatorii funcției hepatice și renale (cel puțin în 6 săptămâni de la administrare). Nu trebuie să introduceți nimustine s/c sau/m. Când în / în introducere ar trebui să se evite obținerea nimustinei pe membranele mucoase și sub piele. Utilizarea combinată a nimustinei și a radioterapiei crește probabilitatea de mielodepresie. Utilizați cu prudență la copiii mici (din cauza riscului crescut de reacții adverse și a necesității de a lua în considerare efectul negativ asupra glandelor sexuale).

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a nimustinei cu vincristină, mitomicina, adriomicină, acțiunea mielodepresivă este potențată.