Oxicodonă

Oxicodona (Percocet, Percocet) este un opioid  semisintetic derivat din tebaină . Dezvoltat în 1916 în Germania [1] [2] . A fost unul dintre câteva noi opioide semisintetice create în încercarea de a îmbunătăți opioidele existente: morfină , diacetilmorfină (heroină) și codeină [3] .

Oxicodona este de obicei prescrisă pentru ameliorarea durerii moderate până la severe .

Proprietăți fizice și chimice

Oxicodona este un solid, deși există forme sub formă de soluții, capsule. Solubil în alcool etilic , cloroform , insolubil în apă și dietil eter . Clorhidratul de oxicodonă se dizolvă în următoarele rapoarte:

• apa este insolubila
• etanol - 1:60
• cloroform - 1:600
• dietil eter - insolubil

Obținerea

Oxicodona este derivată din surse naturale de opioide prin sinteza prin tebaină. Principala reacție de producere a oxicodonei este reacția Diels-Alder .

Acțiunea substanței și consecințele intoxicației

Acțiunea oxicodonei

Oxicodona este un puternic calmant al durerii. Oxicodona 10 mg (oral) este echivalentă ca potență cu:

• Sulfat de morfină
  • oral - 20 mg;
  • intramuscular - 33 mg;
• codeină 30 mg pe cale orală;
• oxicodonă - 5 mg, intramuscular.

După doze repetate de medicament, apare dependența fizică și psihică [4] [5] . Când este abuzat, semnele de otrăvire sunt similare cu administrarea de codeină . Oxicodona poate suprima doar parțial simptomele de sevraj la persoanele care iau orice alt opiaceu/opioid. Oxicodona poate traversa placenta si se gaseste si in doze mici in laptele matern. Cu toate acestea, nu au fost identificate modificări patologice inerente la nou-născuți. Printre produsele metabolice se numără noroxicodona, dar metabolismul oxicodonei în sine nu este bine înțeles, precum și alte opiacee semisintetice. [6]

Durata acțiunii și simptomele intoxicației

Când utilizați oxicodonă pe cale orală:

• acțiunea sa începe în 10-15 minute;
• efectul maxim apare în 30-60 de minute;
• durata totală de acțiune este de 3 până la 6 ore.

Intervalul toxic este de la 0,6 la 10 mg/mL. În stare de ebrietate se observă depresie respiratorie, bradicardie , sincopă , somnolență, euforie / disforie , dezorientare, greață , vărsături , mioză , retenție urinară. Pielea poate avea erupții cutanate, urticarie și mâncărime. O persoană poate cădea în comă , va apărea aritmie , acidoză . În cazuri extreme, intoxicația poate duce la insuficiență circulatorie și stop cardiac , urmate de moarte .

Aplicații medicale

Oxicodona este utilizată în medicină din 1917. Folosit pentru a trata durerea moderată până la severă în durerea acută sau cronică.

Comprimatele orale cu eliberare controlată sunt utilizate pentru cancer și alte dureri cronice și trebuie luate la fiecare 12 ore. Formele rămase ale medicamentului sunt de obicei utilizate pentru a trata sindromul durerii moderate.

În 2001, Asociația Europeană de Îngrijiri Paliative a recomandat oxicodona orală ca alternativă la morfina .

Oxicodona este utilizată ca analgezic în combinație cu aspirina sau paracetamol . Este folosit ca analgezic, care este un substitut al morfinei , diamorfinei sau hidrocodonei . Oxicodona nu este utilizată ca antitusiv. Eficient pentru durerile acute. Folosit și în oncologie .

Dependența de droguri

OxyContin (oxicodonă pură), produsă de Purdue Pharma din 1995 a devenit utilizat pe scară largă în spitalele din Statele Unite pentru ameliorarea durerii . Medicii au fost sfătuiți să prescrie OxyContin nu numai pentru durerea cronică acută și bolile incurabile în ultima etapă, ci și pentru leziunile casnice și sportive. Cu toate acestea, a devenit rapid clar că provoacă o dependență puternică de droguri, pe care compania care a produs-o a încercat la început să o minimizeze. Din 1999 până la sfârșitul anilor 2000, aproximativ 200.000 de americani au murit din cauza supradozelor de OxyContin; mulți au trecut la heroină și la alte droguri „adevărate” după ce au luat-o. În 2007, o instanță districtuală din Virginia de Vest a constatat că Purdue Pharma a informat greșit consumatorii despre pericolele medicamentului și a impus o amendă de 600 de milioane de dolari (din care 130 de milioane de dolari pentru creanțe private). Alte 34,5 milioane de dolari trebuiau plătite celor doi manageri de top ai companiei și avocatului acesteia [7] [8] [9] . Purdue Pharma susține că rețetele OxyContin au scăzut cu 33% între 2012 și 2016, dar The Los Angeles Times a descoperit că compania promovează OxyContin în Mexic , Brazilia și China folosind aceleași strategii de marketing pe care le folosea anterior în SUA [10]

Note

1. ↑ Brevet nr. 296916 (Germania)
2. ↑ Sneader W. Descoperirea medicamentelor: o  istorie . - Hoboken, NJ: Wiley, 2005. - P. 119. - ISBN 0-471-89980-1 .
3. ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxicodonă  //  Journal of Pain and Symptom Management : jurnal. - 2005. - Vol. 29 , nr. 5S . -P.S47 - S56 . - doi : 10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 . — PMID 15907646 .
4. ↑ Familia care a construit un imperiu pe durere  (rusă) , InoSMI.Ru  (30 decembrie 2017). Arhivat din original pe 29 decembrie 2017. Preluat la 29 decembrie 2017.
5. ↑ O epidemie care ucide americani aduce miliarde într-o anumită familie  (rusă) . Arhivat din original la 30 decembrie 2017. Preluat la 29 decembrie 2017.
6. ↑ În Guilty Plea, OxyContin Maker va plăti 600 de milioane de dolari - The New York Times . Consultat la 30 septembrie 2017. Arhivat din original la 27 octombrie 2017. (nedefinit)
7. ↑ Nu va doare
8. ↑ AP Purdue Pharma, directorii executivi vor plăti o amendă de 634,5 milioane de dolari în cazul OxyContin . www.cnbc.com (10 mai 2007). Preluat la 21 septembrie 2019. Arhivat din original la 21 august 2019. (nedefinit)
9. ↑ Van Zee, Art (februarie 2009). „Promovarea și comercializarea OxyContin: triumf comercial, tragedie de sănătate publică” . Jurnalul American de Sănătate Publică . 99 (2): 221-227. DOI : 10.2105/AJPH.2007.131714 . ISSN  0090-0036 . PMC2622774  . _ PMID  18799767 .
10. ↑ „Pain Killers”: povestea familiei Sackler, care a cucerit America de opioide și a câștigat miliarde

Link -uri

• Lekmed - Oxicodonă. Instrucțiuni arhivate pe 15 aprilie 2010 la Wayback Machine

Dicționare și enciclopedii	Britannica (online)
În cataloagele bibliografice	GND : 4255826-8