Acid nalidixic

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 14 iunie 2019; verificarea necesită 1 editare .
Acid nalidixic
Acid nalidixic
Component chimic
IUPAC Acid 1-etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo-1,8-naftiridin-3-carboxilic
Formula brută C12H12N2O3 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 232,235 g/mol
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Farmacocinetica
Legarea proteinelor plasmatice 90%
Metabolism parțial în ficat
Jumătate de viață 6-7 ore, mult mai mult dacă funcția rinichilor este afectată
Forme de dozare
capsule , tablete
Metode de administrare
interior
Alte nume
Nevigramon, negru
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Acidul nalidixic  este un medicament antibacterian . Aparține grupului de chinolone .

Acțiune farmacologică

Suprimă replicarea ADN-ului prin inhibarea activității ADN-girazei. Eficient împotriva microorganismelor gram-negative : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Proteus spp. , Bețe Friedlander . Acționează bactericid sau bacteriostatic (în funcție de sensibilitatea microorganismului și de concentrație). Tulpini sensibile de microorganisme rezistente la antibiotice si sulfonamide . Inactiv împotriva microorganismelor gram-pozitive și anaerobilor. În timpul tratamentului, este posibilă dezvoltarea rezistenței microorganismelor.

Farmacocinetica

Absorbția în tractul gastrointestinal este bună, biodisponibilitatea  este de 96%, iar legarea de proteinele plasmatice  este de 93%. TCmax în plasmă  - 1-2 ore, în urină  - 3-6 ore (250-300 μg / ml). Concentrația în țesutul renal este mai mare decât în ​​sânge . Pătrunde prin BBB și bariera placentară , în laptele matern . T ½  - 1,1-2,5 ore (în caz de afectare a funcției renale - până la 21 de ore). Metabolismul hepatic este parțial , cu formarea unui metabolit activ  - acidul hidroxinalidixic . Excretat prin rinichi (2-3% - sub formă de acid nalidixic, 13% - sub formă de metabolit activ, 80% - sub formă de metabolit inactiv).

Indicații

Pielonefrita , cistita , uretrita , prostatita ; infecții ale tractului gastrointestinal, colecistită etc., cauzate de microorganisme sensibile. Prevenirea infecțiilor în timpul operațiilor la rinichi, uretere , vezică urinară .

Contraindicații

Hipersensibilitate , insuficiență hepatică și/sau renală , epilepsie , ateroscleroză cerebrală (formă severă), sarcină , vârsta copiilor (până la 2 ani), deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază .

Regimul de dozare

În interior, 1 g de 4 ori pe zi timp de 7 zile. Pentru un tratament mai lung, doza poate fi redusă la 0,5 g de 4 ori pe zi. Copii - în doza zilnică inițială de 60 mg/kg în 3-4 doze, întreținere - 30 mg/kg/zi în 3-4 doze.

Efecte secundare

Greață , vărsături , diaree , gastralgie , sângerare gastrointestinală, colestază ; somnolență, cefalee , tulburări de vedere și percepție a culorilor, diplopie , hipertensiune intracraniană , disforie , mialgie ; reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, angioedem ). Cu utilizare prelungită sunt posibile: trombocitopenie , leucopenie , anemie hemolitică , fotosensibilitate , convulsii .

Instrucțiuni speciale

Pe fondul terapiei, este posibilă o reacție fals pozitivă a urinei la zahăr .

Interacțiune

Nu trebuie administrat concomitent cu anticoagulante indirecte . Poate avea un efect deprimant asupra sistemului nervos central , mai ales în cazul utilizării simultane cu etanol sau alte medicamente care deprimă sistemul nervos central. Incompatibil cu nitrofuranii .

Link -uri