Acid nalidixic | |
---|---|
Acid nalidixic | |
Component chimic | |
IUPAC | Acid 1-etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo-1,8-naftiridin-3-carboxilic |
Formula brută | C12H12N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
Masă molară | 232,235 g/mol |
CAS | 389-08-2 |
PubChem | 4421 |
banca de droguri | APRD01133 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | J01MB02 |
Farmacocinetica | |
Legarea proteinelor plasmatice | 90% |
Metabolism | parțial în ficat |
Jumătate de viață | 6-7 ore, mult mai mult dacă funcția rinichilor este afectată |
Forme de dozare | |
capsule , tablete | |
Metode de administrare | |
interior | |
Alte nume | |
Nevigramon, negru | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Acidul nalidixic este un medicament antibacterian . Aparține grupului de chinolone .
Suprimă replicarea ADN-ului prin inhibarea activității ADN-girazei. Eficient împotriva microorganismelor gram-negative : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Proteus spp. , Bețe Friedlander . Acționează bactericid sau bacteriostatic (în funcție de sensibilitatea microorganismului și de concentrație). Tulpini sensibile de microorganisme rezistente la antibiotice si sulfonamide . Inactiv împotriva microorganismelor gram-pozitive și anaerobilor. În timpul tratamentului, este posibilă dezvoltarea rezistenței microorganismelor.
Absorbția în tractul gastrointestinal este bună, biodisponibilitatea este de 96%, iar legarea de proteinele plasmatice este de 93%. TCmax în plasmă - 1-2 ore, în urină - 3-6 ore (250-300 μg / ml). Concentrația în țesutul renal este mai mare decât în sânge . Pătrunde prin BBB și bariera placentară , în laptele matern . T ½ - 1,1-2,5 ore (în caz de afectare a funcției renale - până la 21 de ore). Metabolismul hepatic este parțial , cu formarea unui metabolit activ - acidul hidroxinalidixic . Excretat prin rinichi (2-3% - sub formă de acid nalidixic, 13% - sub formă de metabolit activ, 80% - sub formă de metabolit inactiv).
Pielonefrita , cistita , uretrita , prostatita ; infecții ale tractului gastrointestinal, colecistită etc., cauzate de microorganisme sensibile. Prevenirea infecțiilor în timpul operațiilor la rinichi, uretere , vezică urinară .
Hipersensibilitate , insuficiență hepatică și/sau renală , epilepsie , ateroscleroză cerebrală (formă severă), sarcină , vârsta copiilor (până la 2 ani), deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază .
În interior, 1 g de 4 ori pe zi timp de 7 zile. Pentru un tratament mai lung, doza poate fi redusă la 0,5 g de 4 ori pe zi. Copii - în doza zilnică inițială de 60 mg/kg în 3-4 doze, întreținere - 30 mg/kg/zi în 3-4 doze.
Greață , vărsături , diaree , gastralgie , sângerare gastrointestinală, colestază ; somnolență, cefalee , tulburări de vedere și percepție a culorilor, diplopie , hipertensiune intracraniană , disforie , mialgie ; reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, angioedem ). Cu utilizare prelungită sunt posibile: trombocitopenie , leucopenie , anemie hemolitică , fotosensibilitate , convulsii .
Pe fondul terapiei, este posibilă o reacție fals pozitivă a urinei la zahăr .
Nu trebuie administrat concomitent cu anticoagulante indirecte . Poate avea un efect deprimant asupra sistemului nervos central , mai ales în cazul utilizării simultane cu etanol sau alte medicamente care deprimă sistemul nervos central. Incompatibil cu nitrofuranii .
derivați de chinolonă ( J01M ) | Antibacterieni,|
---|---|
Fluorochinolone |
|
Alte chinolone |
|
Fluorochinolone în medicina veterinară |
|
(* — medicament retras din circulație) |