Acid pipemidic

Acidul pipemidic este un medicament antibacterian . Aparține grupului de chinolone .

Acțiune farmacologică

Acidul pipemidic aparține grupului de medicamente chinolone și este utilizat în tratamentul infecțiilor tractului urinar cauzate de agenți patogeni sensibili la acidul pipemidic. Medicamentul are un efect bactericid asupra majorității microorganismelor gram-negative ( Proteus vulgaris , Proteus mirabilis , Klebsiella pneumoniae , Pseudomonas aeruginosa , Escherichia coli , Neisseria spp. etc.). Eficient împotriva Staphylococcus aureus . Nu este activ împotriva anaerobilor .

Farmacocinetica

Acidul pipemidic este bine absorbit (93%) și atinge concentrația maximă în ser la 1-2 ore de la administrare. După administrarea a 0,5 g acid pipemidic, concentrația seric este de 4,4 mg/l. Timpul biologic de înjumătățire al acidului pipemidic este de 3,1 ore.

Legarea acidului pipemidic de proteinele plasmatice este de aproximativ 30% și depinde de concentrația substanței în serul sanguin. Volumul de distribuție al medicamentului este de 1,7 l / kg. După administrarea orală , concentrația serică a acidului pipemidic este destul de scăzută, cu o concentrație foarte mare în urină , deci nu este aplicabilă în tratamentul infecțiilor sistemice, dar este foarte eficient în tratamentul infecțiilor tractului urinar .

După introducerea a 500 mg de acid pipemidic, concentrația acestuia în urină după 2-6 ore ajunge la 1116 mg/l și nu scade sub 100 mg/l în 12 ore de la administrare. După introducerea a 1000 mg de acid pipemidic, concentrația acestuia nu scade sub 100 mg/ml în 24 de ore de la administrare. Acidul pipemidic pătrunde bine în țesuturi și se găsește în rinichi , urină și secreția de prostată în concentrații identice sau chiar mai mari decât în ​​serul sanguin.

La administrarea dozelor terapeutice obișnuite, concentrația acidului pipemidic în bilă este de la 5 la 7 mg / l, în rinichi - 31,8 mg / l. Concentrația acidului pipemidic din salivă este de 1/3 din concentrația din serul sanguin. Acidul pipemidic traversează bariera placentară (concentrația sa în lichidul amniotic variază de la 2 la 7 mg/l), precum și în cantități mici în laptele matern . O excepție este sistemul nervos central , în care concentrațiile substanței sunt foarte scăzute.

O cantitate mică de acid pipemidic este metabolizată. Cu urina, este excretat în principal nemodificat și doar 6% - sub formă de metaboliți . Metaboliții săi (acid formilpipemidic, acid acetilpipemidic, acid oxipipemidic) au același spectru de acțiune ca și acidul pipemidic, dar acțiunea lor este de 10 ori mai slabă.

Acidul pipemidic este excretat în principal prin urină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Cu cât diureza este mai mare, cu atât este mai mare concentrația de acid pipemidic în urină. De la 50% la 85% din doza administrată de medicament este excretată în primele 24 de ore. Până la 35% din acidul pipemidic este excretat în fecale . Excreția acidului pipemidic depinde direct de clearance-ul creatininei . T ½ este de 2,25 ore. Clearance-ul total este de 6,3 ml/min.

Indicații

• infecții acute și cronice ale tractului urinar superior și inferior ( pielonefrită , pielită , cistita , prostatita , uretrita );
• prevenirea infecțiilor recurente ale tractului urinar inferior;
• prevenirea infectiilor in timpul interventiilor instrumentale in practica urologica si ginecologica.

Contraindicații

• Hipersensibilitate la acid pipemidic, chinolone sau orice altă componentă a medicamentului;
• boli ale sistemului nervos central ( epilepsie , afecțiuni neurologice cu prag convulsiv redus);
• insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei ≤ 30 ml/min);
• insuficienta hepatica severa , inclusiv ciroza hepatica ;
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 14 ani;
• perioada de sarcină și alăptare.

Regimul de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, după ce a mâncat, bea mult lichid. Doza zilnică recomandată în tratamentul pacienților adulți este de 800 mg. Preparatele cu acid pipemidic se prescriu 1-2 capsule dimineata si seara la interval de 12 ore. Cursul tratamentului este de 10 zile, dacă este necesar, acesta poate fi prelungit în funcție de evoluția bolii. Durata terapiei este determinată individual de medic. Tratamentul cistitei necomplicate la femei se efectuează în decurs de 3 zile. Pentru a preveni infecțiile recurente ale tractului urinar inferior, medicamentul este utilizat timp de 6 luni. Doza profilactică de acid pipemidic pentru prevenirea infecțiilor în timpul intervențiilor instrumentale în practica urologică și ginecologică este de 200 mg pe zi.

Efecte secundare

Preparatele cu acid pipemidic sunt de obicei bine tolerate de către pacienți, dar pot apărea și:

• Foarte des (≥1/100, <1/10): lipsa poftei de mâncare; durere în epigastru; arsuri la stomac , greață , vărsături ; flatulență , diaree , constipație ;
• Rareori (≥1/10.000, <1/1000): trombocitopenie (la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală); anemie hemolitică (la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază ); colita pseudomembranoasa ; reacții alergice (mâncărimi ale pielii, eritem);
• Foarte rare (<1/10.000): vedere încețoșată și vedere colorată, cefalee , agitație, depresie , confuzie, halucinații, tremor, convulsii , tulburări de somn, tulburări senzoriale, convulsii grand mal; fotosensibilitate , sindrom Stevens-Johnson ; dezvoltarea rezistenței, suprainfecție.

Instrucțiuni speciale

În timpul tratamentului, pacienții sunt sfătuiți să crească cantitatea de lichid consumată. În timpul tratamentului, lumina directă a soarelui și radiațiile UV artificiale trebuie evitate din cauza riscului ridicat de fotosensibilitate. Monitorizarea atentă a pacienților cu porfirie în timpul tratamentului cu acid pipemidic este necesară din cauza riscului unei crize acute de porfirină. Se recomandă prudență în tratamentul pacienților cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, deoarece acidul pipemidic poate provoca o criză hemolitică acută. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, este necesar să se monitorizeze hemoleucograma generală, să se determine funcțiile ficatului și ale rinichilor și, de asemenea, să se determine periodic sensibilitatea microflorei la acidul pipemidic.

Interacțiune

Acidul pipemidic determină inhibarea enzimei citocromului (P450) . Timpul de înjumătățire al teofilinei crește, iar clearance-ul creatininei scade odată cu utilizarea simultană cu acid pipemidic și, prin urmare, este necesar să se monitorizeze concentrația de teofilină în serul sanguin. Acidul pipemidic crește concentrația de cofeină din serul sanguin de 2-4 ori. Antiacidele și sucralfatul reduc semnificativ absorbția acidului pipemidic, deci nu trebuie administrate simultan. Intervalul dintre injecțiile acestor medicamente ar trebui să fie de 2-3 ore. Acidul pipemidic poate spori efectele warfarinei , rifampicinei , cimetidinei și AINS atunci când sunt utilizate concomitent. Combinația cu aminoglicozide are un efect bactericid sinergic.

Link -uri