Pefloxacină

Pefloxacina este un medicament antimicrobian din grupul fluorochinolonelor .

Acțiune farmacologică

Un agent antimicrobian din grupul fluorochinolonelor. Are efect bactericid, blochează ADN giraza . În ceea ce privește tulpinile gram-negative , acesta acționează eficient atât asupra celulelor în diviziune, cât și asupra celulelor în repaus; în cazul tulpinilor gram-pozitive – numai pe celulele aflate în proces de diviziune. Are un spectru larg de acțiune. Activ împotriva majorității bacteriilor aerobe gram-negative: Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus spp. indol pozitiv și indol negativ, incl. Proteus mirabilis Enterobacter spp. Morganella morganii Yersinia enterocolitica Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida spp., Shigella spp.; bacterii aerobe gram-pozitive: Staphylococcus spp., (inclusiv cele care produc și nu produc penicilinază și rezistente la meticilină), Streptococcus spp., incl. Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, bacterii intracelulare : Legionella spp. (inclusiv Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., precum și împotriva bacteriilor care produc beta-lactamaze . Suprimă activitatea vitală a Mycoplasma spp. și Helicobacter. Microorganisme moderat sensibile: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis. Microorganisme rezistente: anaerobi Gram negativi, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis . Pentru bolile cauzate de microorganisme cu sensibilitate moderată, este necesară testarea sensibilității in vitro . Inhibă oxidarea microzomală în celulele hepatice . Este eficient în tratamentul infecției bronhopulmonare pe fondul fibrozei chistice și la pacienții cu imunitate redusă .

Farmacocinetica

Absorbția este mare, după 20 de minute. după administrarea orală a unei singure doze (400 mg), 90% este absorbită. TC max (4 μg / ml) - 90–120 min, concentrația terapeutică se menține timp de 12–15 ore.După administrare repetată, C max în sânge este de 10 μg / ml; concentrația în mucoasa bronșică - 5 μg / ml; raportul dintre concentrația din membrana mucoasă și sânge este de 100%. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 25-30%. Pătrunde bine în țesuturi și fluide corporale, inclusiv. în secreții bronșice , plămâni , prostată , lichid cefalorahidian și țesut osos. Volumul de distribuție este de 1,5-1,8 l / kg. Concentrația în lichidul cefalorahidian după o doză de 3 ori de 400 mg este de 4,5 μg / ml, cu o creștere a dozei la 800 mg - 9,8 μg / ml; concentrația din lichidul cefalorahidian este de 89% din cea din plasmă. Concentrația în alte organe și țesuturi la 12 ore după ultima doză: glanda tiroidă - 11,4 μg / g, glandele salivare - 2,2 μg / g, piele - 7,6 μg / g, mucoasa nazofaringiană - 6 μg / g g, amigdale - 9 mcg / g, mușchi - 5,6 mcg / g. Este metabolizat în ficat prin metilare la dimetilpefloxacină (are activitate antibacteriană semnificativă), oxidat la N-oxid și conjugat cu acid glucuronic pentru a forma pefloxacin-glucuronid . T ½ - 8-10 ore, cu administrare repetată - 12-13 ore.Excretat prin rinichi - 60%, cu bilă - 30% nemodificat; parțial sub formă de metaboliți. Concentrația medicamentului nemodificat în urină la 1-2 ore după administrare este de 25 μg/ml, după 12-24 ore - 15 μg/ml. Pefloxacina nemodificată și metaboliții săi se găsesc în urină în decurs de 84 de ore după injectarea finală. Slab acceptabil la dializă (raport de extracție 23%).

Indicații

Tratamentul infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la medicament: infecții ale rinichilor și ale tractului urinar , ale tractului gastrointestinal (inclusiv salmoneloză , febră tifoidă ), infecții ale vezicii biliare și ale tractului biliar ( colecistita , colangită , infecții ale vezicii biliare ), infecții ale vezicii biliare. pelvisul mic (inclusiv anexită și prostatita ); oase, articulații , piele și țesuturi moi, infecții ale tractului respirator inferior și ale organelor ORL ( urechea medie și sinusurile paranazale , faringe și laringe ), infecții oculare ; abcese intra-abdominale , peritonită ; sepsis , endocardita , meningoencefalita , osteomielita , gonoree , chlamydia , epididimita , chancru ; infectii chirurgicale si nosocomiale, prevenirea infectiei chirurgicale.

Contraindicații

Hipersensibilitate, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază ( anemie hemolitică ), sarcină , alăptare , vârstă de până la 18 ani.

Cu grijă.

Ateroscleroza vaselor cerebrale , accident cerebrovascular, leziuni organice ale sistemului nervos central , sindrom convulsiv , insuficiență renală și/sau hepatică .

Regimul de dozare

În interior, pe stomacul gol , dozele sunt selectate individual, în funcție de localizarea și severitatea infecției, precum și de sensibilitatea microorganismelor. Pentru infecții necomplicate - 0,4 g de 2 ori pe zi, doza medie zilnică este de 0,8 g în 2 prize. Comprimatele sunt înghițite fără a fi mestecate și spălate cu multă apă. Picurare intravenoasă (cu endocardită infecțioasă, sepsis, cu infecții severe), prima doză este de 0,8 g; apoi - 0,4 g la fiecare 12 ore.Infuzia se efectuează timp de 1 oră; conținutul fiolei se dizolvă în 250 ml soluție de dextroză 5%. Cursul tratamentului este de 1-2 săptămâni (nu mai mult de 4 săptămâni). La pacienții cu insuficiență hepatică, este necesară o corecție a regimului de dozare: pentru încălcări minore, medicamentul este prescris la o doză de 0,4 g / zi; cu încălcări mai pronunțate - la fiecare 36 de ore; în patologia hepatică severă, intervalul dintre injecții este extins la 2 zile. Cursul tratamentului - nu mai mult de 30 de zile. Pentru pacienții cu insuficiență renală (cu CC sub 20 ml / min), o doză unică trebuie să fie de 50% din doza medie cu o frecvență de administrare de 2 ori pe zi, sau o singură doză completă este administrată 1 dată pe zi. Pentru persoanele în vârstă, doza de medicament este redusă cu aproximativ 1/3.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos

Depresie , cefalee , amețeli , oboseală, insomnie , creșterea gradului de pregătire la convulsii, anxietate, agitație, tremor , rar - convulsii .

Din sistemul digestiv

Greață , vărsături , diaree , dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare , flatulență , colită pseudomembranoasă , creștere tranzitorie a transaminazelor „hepatice” , icter colestatic , hepatită , necroză hepatică .

Din sistemul urinar

Cristalurie , rar - glomerulonefrită , disurie .

Reacții alergice

Erupții cutanate, prurit, urticarie , înroșire a pielii , fotosensibilitate , rar - angioedem , bronhospasm , artralgie .

Din sistemul hematopoietic

Leucopenie , neutropenie , trombocitopenie (la doze de 1600 mg/zi), agranulocitoză , eozinofilie .

Reacții locale

Flebita .

Altele

Tahicardie , mialgii , tendinite , candidoze .

Supradozaj