Lomefloxacină

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 21 ianuarie 2018; verificările necesită 8 modificări .

Lomefloxacină
Lomefloxacină
Component chimic
IUPAC	Acid 1-etil-6,8-difluor-1,4-dihidro-7-(3-metil-1-piperazinil)-4-oxo-3-chinolincarboxilic (sub formă de clorhidrat sau mesilat)
Formula brută	C17H19F2N3O3 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Masă molară	351,348 g/mol
CAS	98079-51-7
PubChem	3948
banca de droguri	APRD01076
Compus
Clasificare
ATX	J01MA07 , S01AX17
Farmacocinetica
Legarea proteinelor plasmatice	zece%
Jumătate de viață	ora 8
Forme de dozare
comprimate filmate, comprimate filmate, picături pentru ochi
Alte nume
Xenaquin, Lomefloxacin, Lomefloxacin clorhidrat, Lomflox, Lofox, Maxaquin, Okatsin
Fișiere media la Wikimedia Commons

Lomefloxacina este un medicament bactericid antimicrobian cu spectru larg din grupul fluorochinolonelor .

Din 2012, este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale [1] .

Acțiune farmacologică

Un agent bactericid antimicrobian cu spectru larg din grupul fluorochinolonelor . Acționează asupra enzimei bacteriene ADN-girază , care asigură supraînfăşurarea , formează un complex cu tetramerul său (subunităţi ale girazei A2B2 ) și perturbă transcripția și replicarea ADN-ului , duce la moartea celulelor microbiene . Beta-lactamazele produse de agenți patogeni nu afectează activitatea lomefloxacinei. Activ împotriva microorganismelor aerobe gram-negative : Citrobacter diversus , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa (numai pentru infecții ale tractului urinar ); microorganisme aerobe gram-pozitive : Staphylococcus saprophyticus ; Cu o concentrație inhibitorie minimă de 2 μg/ml, este activ împotriva următoarelor microorganisme (cu toate acestea, eficacitatea clinică în infecțiile cauzate de aceste microorganisme nu a fost studiată în studii strict controlate): microorganisme aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv meticilină ). -tulpini rezistente), Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la meticilină); грамотрицательные аэробные микроорганизмы : Aeromonas hydrophila , Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella ozaenae , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia alcalifaciens , Providencia rettgeri , Serratia liquefaciens , Serratia marcescens ; alte microorganisme: Legionella pneumophila . Rezistent la medicament: grupele A, B, D și G de streptococ , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas cepacia , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma hominis și bacterii anaerobe. Acționează atât asupra Mycobacterium tuberculosis extracelular , cât și intracelular , reduce timpul de excreție a acestora din organism, asigură o resorbție mai rapidă a infiltratelor . Majoritatea microorganismelor sunt afectate la concentrații scăzute (concentrația necesară pentru a inhiba creșterea a 90% din tulpini nu este de obicei mai mare de 1 µg/ml). Rezistența se dezvoltă rar.

Farmacocinetica

Absorbție - 95-98%; aportul alimentar reduce absorbția cu 12%. TCmax - 0,8-1,5 ore Cmax după administrarea orală a 100 mg este de 0,8 μg / ml, 200 mg - 1,4 μg / ml, 400 mg - 3-5,2 μg / ml. Aportul alimentar reduce Cmax cu 18% și crește TCmax până la 2 ore.Css în plasmă se determină după 48 de ore.Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 10%. Pătrunde bine în organe și țesuturi, unde concentrația de lomefloxacină este de 2-7 ori mai mare decât în ​​plasmă. O mică parte a medicamentului este metabolizată pentru a forma metaboliți . T ½ - 8-9 ore; clearance -ul renal mediu - 145 ml / min. La pacienții vârstnici, clearance-ul plasmatic este redus cu 25%. Cu o scădere a clearance-ului creatininei (CC) la 10-40 ml / min / 1,73 m² crește T 1/2 . Prin rinichi, 70-80% este excretat prin secreție tubulară (în principal nemodificat, 9% - sub formă de glucuronide , 0,5% - sub formă de alți metaboliți); prin intestine - 20-30%.

Indicații

Infecții ale tractului urinar necomplicate cauzate de Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis (bacterii anaerobe facultative gram-negative, neformatoare de spori) sau Staphylococcus saprophyticus (o specie de stafilococ coagulazo-negativă , un agent cauzal comun al infecțiilor urinare). Infecții complicate ale tractului urinar cauzate de Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus sau Enterobacter cloacae. Prevenirea infecțiilor tractului urinar în timpul biopsiei transrectale de prostată , intervenții chirurgicale transuretrale. Exacerbarea bronșitei cronice cauzată de Haemophilus influenzae sau Moraxella catarrhalis. Tuberculoză pulmonară (ca parte a terapiei complexe): leziuni extinse de țesut cazeo-necrotic, o componentă nespecifică pronunțată a inflamației , rezistența la medicamente a micobacteriilor la rifampicină sau tolerabilitate slabă a rifampicinei.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alte fluorochinolone), sarcină , alăptare , vârsta de până la 18 ani (perioada de formare și creștere a scheletului).

Atenție

Ateroscleroza cerebrală , epilepsia și alte boli ale sistemului nervos central cu sindrom epileptic , prelungirea intervalului QT , hipokaliemie , utilizarea concomitentă a medicamentelor antiaritmice de clasa IA ( chinidină , procainamidă ) și clasa III ( amiodaronă , sotalol ).

Regimul de dozare

În interior (indiferent de aportul alimentar, consumul de lichide multe), 1 dată pe zi. Doza și durata tratamentului depind de severitatea bolii și de sensibilitatea agentului patogen. Cistită necomplicată la femei cauzată de Escherichia coli : 400 mg/zi timp de 3 zile. Cistită necomplicată cauzată de Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis sau Staphylococcus saprophyticus: 400 mg/zi timp de 10 zile. Infecții complicate ale tractului urinar: 400 mg/zi timp de 14 zile. Exacerbarea bronșitei cronice: 400 mg/zi timp de 14 zile. Prevenirea infecțiilor tractului urinar : cu biopsie transrectală de prostată - 400 mg o dată cu 1-6 ore înainte de procedură; chirurgie transuretrala - 400 mg o data cu 2-6 ore inainte de operatie. Tuberculoză: 400 mg/zi, timp de 14-28 zile sau mai mult. Cu CC mai puțin de 30 ml/min și pacienții aflați în hemodializă, doza inițială este de 400 mg/zi, urmată de o scădere la 200 mg/zi.

Efecte secundare

• Din sistemul digestiv: greață , vărsături , gură uscată, gastralgie , dureri abdominale, diaree sau constipație , flatulență , enterocolită pseudomembranoasă , disfagie , decolorare a limbii, pierderea poftei de mâncare sau bulimie , perversiune a gustului, disbacterioză , activitate crescută a "liverului" transaminaze .
• Din partea sistemului nervos: oboseală, stare de rău, astenie , cefalee , amețeli , leșin, insomnie , halucinații , convulsii , hiperkinezie , tremor , parestezii , nervozitate, anxietate, depresie , agitație.
• Din sistemul genito-urinar: glomerulonefrite , disurie , poliurie , anurie , albuminurie , hemoragii uretrale, cristalurie , hematurie , retenție urinară , edem ; la femei - vaginită , leucoree , sângerare intermenstruală, durere în perineu, candidoză vaginală ; la barbati - orhita , epididimita .
• Din partea metabolismului: hipoglicemie , gută .
• Din sistemul musculo-scheletic: artralgii , vasculite , crampe musculare ale gambei , dureri de spate și piept.
• Din partea organelor hematopoietice și a sistemului hemostază: sângerare din organele tractului gastrointestinal , trombocitopenie , purpură , creșterea fibrinolizei , epistaxis, limfadenopatie .
• Din sistemul respirator: dispnee , bronhospasm , tuse , hipersecreție de spută , simptome asemănătoare gripei.
• Din simțuri: vedere încețoșată, durere și zgomot în urechi, durere în ochi .
• Din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale , tahicardie , bradicardie , extrasistolă , aritmii , progresia insuficienței cardiace și anginei pectorale , embolie pulmonară , miocardiopatie , flebită .
• Reacții alergice: prurit, urticarie , fotosensibilitate , eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson) .
• Efectul asupra fătului: experimentul a descris un efect fetotoxic (artropatie) .
• Altele: candidoză , transpirație crescută, frisoane , sete , suprainfecție .

Supradozaj

Tratament: inducerea vărsăturilor sau lavaj gastric , hidratare adecvată, terapie simptomatică. Hemo - și dializa peritoneală în caz de supradozaj sunt ineficiente (se excretă mai puțin de 3%).

Instrucțiuni speciale

În cazul cirozei hepatice, nu este necesară corectarea regimului de dozare (sub rezerva funcției renale normale). În timpul perioadei de tratament, trebuie evitată expunerea prelungită la lumina soarelui și utilizarea radiațiilor UV artificiale (aportul seara reduce riscul de reacție la radiațiile UV). La primele semne de fotosensibilitate (sensibilitate crescută a pielii, arsuri , hiperemie , edem, vezicule, erupție cutanată, mâncărime, dermatită ) sau hipersensibilitate, manifestări de neurotoxicitate (excitație, convulsii, tremor , fotofobie , confuzie, psihoze toxice , halucinații), terapie trebuie fi oprit. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiune

Nu afectează farmacocinetica izoniazidei . Nu interactioneaza cu teofilina , cofeina . Crește activitatea anticoagulantelor orale și crește toxicitatea AINS . Antiacidele și sucralfatul nu trebuie luate cu 4 ore înainte și cu 2 ore după administrarea lomefloxacinei (formează chelați cu acestea , ceea ce îi reduce biodisponibilitatea ). În tratamentul pacienților cu tuberculoză, lomefloxacina este utilizată în asociere cu izoniazidă, pirazinamidă , streptomicina și etambutol (combinația cu rifampicina nu este recomandată - antagonism). Medicamentele care blochează secreția tubulară încetinesc excreția. Nu există rezistență încrucișată cu peniciline , cefalosporine , aminoglicozide , co-trimoxazol , metronidazol . Vitaminele cu suplimente minerale trebuie luate cu 2 ore înainte sau 2 ore după utilizarea lomefloxacinei.

Note

1. ↑ Ordinul Guvernului Federației Ruse din 7 decembrie 2011 N 2199-r (html). "RG" - Emisiune federală Nr. 5660 (284) . Moscova: Rossiyskaya Gazeta (16 decembrie 2011). Consultat la 6 ianuarie 2012. Arhivat din original la 18 octombrie 2017. (nedefinit)

Link -uri

Antibacterieni, derivați de chinolonă ( J01M )
Fluorochinolone	Ofloxacina Ciprofloxacina Pefloxacină Enoxacina * Temafloxacin Norfloxacina Lomefloxacină Fleroxacina Sparfloxacină Rufloxacină Grepafloxacina * Levofloxacină Trovafloxacină Moxifloxacină Gemifloxacina Gatifloxacină Prulifloxacină Pazufloxacină Garenoxacina Nadifloxacină Balofloxacina Tosufloxacină Bezifloxacină Garenoxacina Sitafloxacină Prulifloxacină
Alte chinolone	Rosoxacină Acid nalidixic Acidul piromic acid pipemidic Acid oxolinic * Cinoxacin * Flumekin
Fluorochinolone în medicina veterinară	Danofloxacină Difloxacina Enrofloxacina Ibafloxacină Marbofloxacină Orbifloxacină Pradofloxacină Sarafloxacină
(* — medicament retras din circulație)