Pentazocină

Pentazocina (Pentazocinum) este un analgezic narcotic .

Informații generale

Pentazocina este un compus sintetic care conține nucleul benzomorfan al moleculei morfinei , dar lipsit de puntea de oxigen și al treilea nucleu cu șase membri caracteristic compușilor din grupa morfinei.

Azotul din miezul piperidină este înlocuit cu dimetilalil [CH 2 —CH=C(CH 3 ) 2 ]

Medicamentul a fost obținut după principiul modificării moleculei de morfină, ținând cont de faptul că unii compuși sintetizați anterior apropiati morfinei, dar care nu conțin o punte de oxigen ( levorfanol , sau lemoran , etc.), au o activitate analgezică ridicată; în același timp, reziduul dimetilalil este o parte importantă a moleculei de narofină , care are în mare măsură proprietățile unui antagonist al morfinei. Această modificare a moleculei de morfină era de așteptat să aibă ca rezultat un compus cu activitate analgezică mai mare decât nalorfina, dar cu mai puține efecte secundare decât morfina. Pentazocina satisface aceste cerințe într-o anumită măsură. Are activitate analgezică, deși într-o măsură ceva mai mică decât morfina, dar deprimă mai puțin respirația, provoacă mai rar constipație și retenție urinară. În prezent, s-au obținut agonişti-antagonişti care sunt mai activi decât pentazocina ( nalbufina etc.).

Pentazocina este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală și parenterală. Concentrațiile plasmatice maxime sunt observate la 15 minute până la 1 oră după injectarea intramusculară și la 1 până la 3 ore după administrarea orală. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore.

Indicațiile sunt practic aceleași ca pentru morfină.

În durerile acute, medicamentul se administrează parenteral, cu durere cronică în interior.

Doza pentru adulți sub piele, intramuscular sau intravenos este de obicei de 0,03 g (30 mg), iar pentru durere severă - 0,045 g (45 mg). Administrat intravenos lent. Dacă este necesar, repetați introducerea sub piele sau intramuscular după 3-4 ore, intravenos - după 2-3 ore.

În interior desemnați adulți 0,05 g (50 mg = 1 comprimat) de 3-4 ori pe zi (înainte de masă). Cu durere severă, o singură doză este uneori crescută la 0,1 g.

Doza zilnică pentru adulți nu trebuie să depășească 350 mg atunci când este administrată pe cale orală.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 6 ani li se prescrie medicamentul parenteral: intramuscular și subcutanat - la o rată de cel mult 1 mg per 1 kg de greutate corporală pe zi, intravenos - nu mai mult de 0,5 mg / kg pe zi. Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani li se prescrie pe cale orală 0,025 g (25 mg = 1/2 comprimat) la fiecare 3-4 ore.

Pentazocina este în general bine tolerată. Cu toate acestea, sunt posibile greață, vărsături, amețeli, transpirație crescută, înroșirea pielii și depresie respiratorie. Uneori pot fi observate euforie, confuzie, retenție urinară.

Cu o întrerupere bruscă după utilizarea prelungită a medicamentului în doze relativ mari, sunt posibile simptome de sevraj (spasme ale organelor abdominale, greață, vărsături, agitație, tremur etc.).

Pentazocina trebuie administrată cu prudență în insuficiența hepatică și renală severă. Administrarea intravenoasă a medicamentului determină o creștere a tensiunii arteriale, care trebuie luată în considerare în infarctul miocardic, în special la persoanele cu hipertensiune arterială, și în vasoconstricția periferică. Pentazocina nu trebuie utilizată pentru leziuni cerebrale traumatice, însoțite de o creștere a presiunii lichidului cefalorahidian, cu tendință la reacții convulsive, la femei - în primele 3 luni de sarcină.

În cazul utilizării prelungite intramusculare a medicamentului, este necesară schimbarea locurilor de injectare, deoarece compactarea țesuturilor moi este posibilă la locul injectării.

În legătură cu posibilitatea de a dezvolta simptome de sevraj, pentazocina nu trebuie prescrisă dependenților de droguri; trebuie utilizat cu prudență la pacienții care au primit anterior doze mari de analgezice narcotice.

Pentazocina nu trebuie administrată în aceeași seringă cu barbituricele .

Depozitare

Depozitare: lista A. Eliberat cu aceleași restricții ca analgezicele narcotice.