Fizostigmină

Fizostigmina (cunoscută și sub numele de eserin, de la éséré, numele african de vest pentru fasolea Calabar ) este un alcaloid parasimpatomimetic , un inhibitor reversibil al colinesterazei . Este principalul alcaloid al așa-numitei fasole Calabar - semințele plantei din Africa de Vest Physostigma venenosum - fizostigma otrăvitoare . În practica medicală, este utilizat în principal pentru glaucom , ca mijloc de constrângere a pupilei și de reducere a presiunii intraoculare [1] .

Sinonime: salicilat de Ezerina, salicilat de Eserini, salicilat de Physostigmine, Physostigminum salicylicum.

Structura chimică și proprietățile

Conform structurii sale chimice, fizostigmina aparține derivaților de indol și conține o grupare uretan . În medicină, se utilizează salicilat de fizostigmină (Physostigmini salicylas).

Cristale prismatice lucioase incolore. Este greu de dizolvat în apă (1:100), solubil în alcool (1:12). Din acțiunea luminii și a aerului, pulberea și soluțiile devin roșii și devin inactive. Soluțiile sunt preparate ex tempore aseptic sau tindalizate .

Proprietăți farmacologice

Fizostigmina este unul dintre principalii reprezentanți ai substanțelor anticolinesterazice reversibile . În doze mari, împreună cu un efect asupra colinesterazei , poate avea (precum și alte medicamente anticolinesteraze) un efect direct asupra receptorilor colinergici .

Salicilatul de fizostigmină este utilizat în principal în practica oftalmologică pentru a îngusta pupilei și a reduce presiunea intraoculară în glaucom. [2] După injectarea în sacul conjunctival, constricția pupilară apare de obicei în 5-15 minute și durează 2-3 ore sau mai mult. În cazul keratitei , se folosesc unguente cu salicilat de fizostigmină (0,2-0,25%).

În glaucom , fizostigmina determină o scădere mai mare a presiunii intraoculare decât pilocarpina , dar relativ des provoacă dureri la nivelul ochiului și regiunii supraciliare din cauza unei contracții puternice a irisului . Din acest motiv, fizostigmina este utilizată mai des în glaucomul acut și când pilocarpina nu este suficient de eficientă. [2]

Fizostigmina este, de asemenea, uneori utilizată în clinica bolilor nervoase pentru boli neuromusculare, precum și pentru pareza intestinală . Mai larg utilizate în aceste scopuri sunt galantamina , oksazilul , prozerina și cu pareza intestinelor și vezicii urinare  - aceclidina .

Fizostigmina în boala Alzheimer

În ultimii ani, s-au făcut încercări de utilizare a fizostigminei (subcutanat) pentru a îmbunătăți starea pacienților cu boala Alzheimer . S-a stabilit că în această boală, conținutul de colin acetiltransferaza  , o enzimă implicată în biosinteza acetilcolinei, este crescut în cortexul cerebral . Încălcarea inervației colinergice care apare în acest caz este însoțită de simptome clinice caracteristice acestei boli (slăbirea memoriei etc.).

Sa constatat că fizostigmina îmbunătățește ușor starea pacienților care suferă de boala Alzheimer. [3] Cu toate acestea, fizostigmina nu dă un efect terapeutic suficient de stabil. În același timp, se observă reacții adverse nedorite, ceea ce limitează utilizarea acestui medicament. Pentru a obține agenți colinergici mai eficienți potriviți pentru tratamentul complex al bolii Alzheimer, este în curs de căutare agonişti specifici ai receptorilor postsinaptici M1-muscarinici și antagonişti ai receptorilor presinaptici M2 care pot spori eliberarea acetilcolinei de către terminațiile nervoase colinergice.

Efecte secundare

Când se utilizează fizostigmină, precum și alte medicamente anticolinesterazice, în special în doze mari, reacții adverse asociate cu hiperactivitatea proceselor colinergice , creșterea salivației , bronhiolospasm, spasm al mușchilor intestinului și vezicii urinare, încetinirea contracțiilor inimii și tulburări de ritm cardiac, convulsii. reacții etc.

Antagoniștii farmacologici ai fizostigminei sunt atropina , metacina și alte medicamente anticolinergice .

Depozitare

A se pastra in borcane de sticla portocalie bine inchise, ferite de lumina.

Anterior, medicamentul era pe lista A. Ordinul nr. 472 din 31 decembrie 1999 „Cu privire la Lista medicamentelor din Listele A și B” a fost anulat de Ministerul Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse prin Ordinul nr. 380 din 24 mai 2010 .

Note

1. ↑ Loskutov I.A. Medicamente antiglaucom (link inaccesibil) . cancer mamar. Consultat la 1 noiembrie 2015. Arhivat din original pe 26 septembrie 2015. (Rusă) 
2. ↑ 1 2 Khaleeva E.L., Pertsev I.M., Tikhonova S.A., Piminov A.F. Medicamente pentru ochi. Aspecte medico-biologice și farmaceutice.  : [ rus. ]  : [ arh. 4 martie 2016 ]. - Harkov: Editura NFAU, 2006. - 116 p.
3. ↑ Kolykhalov I.V. TRATAMENTUL TULBURĂRILOR COMPORTAMENTALE ŞI PSIHOPATOLOGICE LA PACIENŢII CU BOALA ALZHEIMER  : [ rus. ]  : [ arh. 4 ianuarie 2017 ] // Terapia modernă în psihiatrie și neurologie. - 2013. - Nr. 2.