| Buspirona | |
|---|---|
| Buspironum | |
| Component chimic | |
| IUPAC | 8-[4-[4-(2-pirimidinil)-1-piperazinil]butil]-8-azaspiro[4,5]decan-7,9-dionă |
| Formula brută | C21H31N5O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 36505-84-7 |
| PubChem | 2477 |
| banca de droguri | 00490 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Anxiolitice [1] |
| ATX | N05BE01 |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Metode de administrare | |
| oral | |
| Alte nume | |
| Spitomin | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Buspirona ( ing. Buspirona , lat. Buspironum ) este un medicament sintetic, din punct de vedere chimic un derivat al azapironelor [2] [3] și aparținând grupului tranchilizantelor ( anxiolitice ). [4] [5] [6] Folosit oral . [7]
Buspirona a fost sintetizată pentru prima dată în 1968 la Laboratorul de Cercetare Mead Johnson pentru Bristol-Myers Squibb [8] . Inițial, buspirona a fost creată ca un nou medicament antipsihotic , dar studii ulterioare au stabilit eficacitatea sa scăzută în psihoză . Dar buspirona sa dovedit eficientă în tratamentul tulburării de anxietate generalizată .
În 1986, medicamentul a fost aprobat de FDA și a devenit primul medicament non-benzodiazepin pentru tratamentul tulburării de anxietate generalizată. [9]
Buspirona este un medicament care aparține grupului de tranchilizante . Mecanismul de acțiune al medicamentului este de a stimula receptorii serotoninei 5-HT1A , iar pentru receptorii presinaptici care inhibă eliberarea serotoninei , este un agonist complet , ceea ce duce la o scădere a eliberării serotoninei, iar consecința acesteia este o scădere. în simptomele de anxietate.
Cu o scădere a eliberării serotoninei, buspirona acționează ca un agonist parțial al receptorilor postsinaptici ai serotoninei, care promovează eliberarea serotoninei în sinapse, rezultând o creștere a concentrației de serotonine și o scădere a manifestărilor depresiei . [2] [3] [9] Buspirona inhibă, de asemenea, receptorii D2 de dopamină . [zece]
Metabolitul activ al buspironei, 1-(2-pirimidinil)-piperazina, blochează, de asemenea, receptorii presinaptici alfa-2-adrenergici, care contribuie, de asemenea, la activitatea antidepresivă și anxiolitică a medicamentului.
Într-o măsură mult mai mică, buspirona interacționează cu receptorii 5-HT1C și 5-HT2 , dar semnificația acestei interacțiuni a medicamentului nu a fost studiată cu precizie.
Buspirona nu interacționează cu receptorii de benzodiazepină , receptorii opioizi și GABA , nu are proprietăți anticolinergice și glutamatergice , nu are efecte sedative , anticonvulsivante și relaxante musculare și nu provoacă dependență .
De asemenea, medicamentul nu are efecte negative asupra funcției cognitive și sexuale .
Buspirona este utilizată într-o varietate de tulburări de anxietate , inclusiv tulburare de anxietate generalizată , depresie de diverse origini, tulburare obsesiv-compulsivă , alcoolism cronic cu o eficacitate egală sau mai mare decât alte antidepresive sau tranchilizante și, de asemenea, sporește efectul altor antidepresive sau tranchilizante. [11] Buspirona îmbunătățește, de asemenea , acomodarea gastrică , adică capacitatea părții sale proximale de a se relaxa după ce a mâncat sub influența presiunii în creștere constantă asupra pereților săi a alimentelor luate și, prin urmare, este inclusă în lista medicamentelor potențial eficiente pentru tratamentul dispepsiei funcționale . [6] Buspirona poate fi folosită și pentru a trata atacurile de panică , dar cu o eficacitate mai mică în comparație cu alte medicamente. [12]
Buspirona este bine și rapid absorbită după administrarea orală, cu o biodisponibilitate de numai aproximativ 4% datorită efectului de primă trecere prin ficat . Concentrația maximă de buspironă în sânge este atinsă în 40-90 de minute. Buspirona se leagă bine (95%) de proteinele plasmatice . Medicamentul pătrunde bine prin bariera hematoencefalică , prin bariera placentară și este excretat în laptele matern . Buspirona este metabolizată în ficat cu formarea mai multor metaboliți activi. Medicamentul este excretat din organism în principal (29-63%) cu urina sub formă de metaboliți, parțial (18-38%) cu fecale. Timpul de înjumătățire al buspironei este de 2-3 ore, iar metabolitul său principal 1-(2-pirimidinil)-piperazina este în medie de 6,1 ore, iar acest timp este semnificativ crescut la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală . [3] [4] [5]
Buspirona este utilizată în tulburările de anxietate pentru a trata sau reduce simptomele anxietății. [4] .
Buspirona este poziționată ca un medicament cu un număr mic de reacții adverse [2] [3] [9] , dintre care cele mai frecvente sunt cefaleea , amețelile , somnolența ; puțin mai puțin frecvente sunt nervozitatea, tulburările de somn, insomnia , tulburările de concentrare, iritabilitatea, parestezia , tahicardia , tulburările de vedere, confuzia, tulburările de coordonare a mișcărilor, gura uscată, hiperhidroza , tremorul , mâncărimea pielii, greața , vărsăturile .
Alte reacții adverse mai puțin frecvente la utilizarea medicamentului sunt [4] :
Buspirona este contraindicată în caz de hipersensibilitate la medicament, tratament concomitent cu inhibitori MAO , epilepsie , insuficiență hepatică sau renală severă, intoxicație acută cu alcool sau alte medicamente psihoactive, în timpul sarcinii și alăptării, persoanelor sub 18 ani. [4] [5]
Combinația de buspirone și antidepresive din grupul IMAO este inacceptabilă [13] .
Buspirona este disponibilă sub formă de tablete de 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 și 0,03 g [7]