Lefetamina

Lefetamina ( Santenol ) este un medicament care este un psihostimulant și are, de asemenea, un efect analgezic comparabil ca putere cu codeina și un efect antitusiv, care a fost mult mai slab decât cel al codeinei. Efectul opioid a fost cauzat doar de izomerul L. Izomerul d nu numai că nu a avut un astfel de efect, dar a provocat convulsii la șobolani. [unu]

Lefetamina a fost descoperită în anii 1930 [2] și a prezentat o activitate analgezică slabă. [3]

Lefetamina a fost abuzată în Japonia în anii 1950. Au existat episoade de abuz în Europa , în 1989, un mic studiu pe 15 dependenți și câțiva voluntari a arătat o similitudine parțială cu opioidele, potențialul de sevraj și potențialul de abuz într-o oarecare măsură. S-a ajuns la concluzia că lefetamina poate fi un agonist parțial al receptorilor opioizi . [patru]

Într-un mic studiu din 1994, lefetamina a fost comparată cu clonidina și buprenorfina în ceea ce privește eficacitatea detoxificării cu metadonă . S-a constatat că lefetamina este inferioară ambelor medicamente în acest scop. [5]

Cercetare

Unele pirilfeniletanone similare au avut activitate analgezică comparabilă cu cea a morfinei [6] . Unii analogi de pirol au efecte analgezice comparabile cu lefetamina și nu au proprietăți neurotoxice . [7]

Vezi și

• MT-45

Note

• Patent JP 61 23087

1. ↑ Fujimura, H.; Kawai, K. Studii farmacologice asupra derivaților de difenilalchilamină (engleză)  // Buletinul Institutului de Cercetări Chimice, Universitatea Kyoto: jurnal. - 1960. - Vol. 39 , nr. 1 . - P. 67-77 .  
2. ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, p. 1932.1935
3. ↑ J Physiol. 1945 29 iunie;104(1):47-51. Testarea compușilor difeniletilaminei pentru acțiunea analgezică. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
4. ↑ Br J Addict. 1989 ianuarie;84(1):89-95. Abuzul și dependența de lefetamine: efecte clinice și sindrom de sevraj. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
5. ↑ Dependență de alcool. 1994 Oct;36(2):139-45. Detoxifierea cu opiacee a pacienților de întreținere cu metadonă care utilizează lefetamina, clonidină și buprenorfină. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
6. ↑ Arch Pharm (Weinheim). 1992 iulie;325(7):403-9. Pirrilfeniletanone înrudite cu catinonă și lefetamina: sinteză și activități farmacologice. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
7. ↑ Pharmaco. 1989 Sept;44(9):763-77. Sinteza, efectele neuropsihofarmacologice și activitățile analgezic-antiinflamatorii ale analogilor pirolici ai lefetaminei. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832