| Milnacipran | |
|---|---|
| Milnacipranum | |
| Component chimic | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(aminometil)-N,N-dietil-1-fenilciclopropan-1-carboxamidă |
| Formula brută | C15H22N2O _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| banca de droguri | 04896 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | antidepresive [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 85% |
| Legarea proteinelor plasmatice | 13% |
| Metabolism | ficat |
| Jumătate de viață | ora 8 |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| capsule 25, 50 mg [2] | |
| Alte nume | |
| „Ixel” [2] | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Milnacipran este un antidepresiv din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei . Are activitate noradrenergică mai pronunțată decât serotoninergică , în doze mici este mai apropiată ca profil farmacologic de reboxetină ( SNRI pur ) decât de SNRI . Nu are proprietăți sedative ; milnacipranul se caracterizează printr-un efect stimulant, energizant puternic pronunțat [3] , ceea ce îl face similar cu antidepresivele precum imipramina [4]. Este utilizat pentru tratarea pacienților cu depresie, însoțită de letargie, hipersomnie , apatie și melancolie.
Milnacipran este un inhibitor 3:1 al recaptării norepinefrinei și serotoninei . Acțiunea asupra serotoninei explică efectul antidepresiv, acțiunea asupra norepinefrinei poate explica eficacitatea în tratamentul durerii cronice. Milnacipranul nu acționează asupra receptorilor postsinaptici H 1 , α-1, D 1 , D 2 , muscarinici, benzodiazepine, opioizi , ceea ce explică absența multor efecte secundare inerente altor antidepresive [5] [6] [7] .
În studiile clinice care au implicat mai mult de 1000 de pacienți, a arătat o activitate similară cu imipraminei [8] , deși nu mai activă decât clomipramina . O meta-analiză a 6 studii nu a arătat nicio diferență între milnacipran și ISRS [9] .
Ca și în cazul altor antidepresive, ar trebui să dureze între 1 și 4 săptămâni pentru a obține o dinamică pozitivă.
Milnacipranul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea este de 85%, aportul alimentar nu afectează rata și gradul de absorbție. C max se atinge după 2 ore. Timpul de înjumătățire este de 8 ore. Nu crește în boli ale ficatului, rinichilor și bătrâneții. Este metabolizat în principal prin conjugare cu acidul glucuronic și nemodificat de către rinichi (prin rinichi 90%). Nu interacționează cu CYP.
Milnacipran este utilizat în tratamentul:
Pentru depresie, se recomandă utilizarea a 50 mg de 2 ori pe zi, de preferință în timpul meselor (după 1-4 zile de administrare a unei doze de 50 mg). La pacienții cu boală renală, trebuie utilizate doze mai mici.
După ameliorarea simptomelor unei tulburări depresive, milnacipran trebuie luat timp de cel puțin 9 luni pentru a preveni recidiva.
În cazul fibromialgiei, doza zilnică este de 100-200 mg.
În tratamentul depresiei rezistente , milnacipranul poate fi utilizat în combinație cu alte antidepresive pentru a obține mai multe remisiuni decât cu un singur medicament. De exemplu, în combinație cu bupropion care poseda, asemenea milnacipranului, proprietati stimulatoare, energizante. Sau împreună cu mirtazapină , care dă opusul efect sedativ.
Milnacipranul trebuie evitat:
Contraindicații relative: obstrucția tractului urinar de orice origine, miocardiopatie , prezența crizelor convulsive în trecut [4] .
Se prescrie cu prudență:
Milnacipran nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, deoarece poate traversa bariera placentară . Nu au fost efectuate studii de încredere pe animale și oameni în această problemă. În timp ce luați milnacipran, nu trebuie să alăptați, deoarece acesta se excretă în lapte și nu există date privind efectul asupra nou-născutului.
Milnacipran mai des decât alți inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei provoacă exacerbarea anxietății, agitație, insomnie , tahicardie la începutul tratamentului. Totuși, datorită acțiunii sale serotoninergice relativ slabe, mai rar decât alte medicamente din acest grup, dă efecte secundare sexuale: anorgasmie , scăderea libidoului , inhibarea ejaculării [3] .
Efectele secundare ale milnacipranului sunt, de asemenea, tremor [10] [11] , disurie [3] , cefalee [12] , tulburări gastrointestinale [4] (greață, vărsături), amețeli [11] , transpirații, dureri testiculare . Frecvența efectelor secundare de la sistemul cardiovascular și a efectelor secundare anticolinergice este semnificativ mai mică decât atunci când se utilizează antidepresive triciclice [3] .
Au fost raportate cazuri de hipertensiune arterială și hipotensiune arterială ; activitate crescută a transaminazelor hepatice [10] . Inversarea afectului ( manie sau hipomanie ) care poate rezulta din administrarea de milnacipran necesită întreruperea tratamentului. Au fost și cazuri de delir. În ciuda faptului că milnacipranul nu are un efect sedativ pronunțat, are un efect benefic asupra somnului. la pacientii cu depresie (durata si calitate). La pacienții agitați cu gânduri suicidare , se adaugă tranchilizante .
| Antidepresive ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație) Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Recuperat la 12 noiembrie 2008. | |||||||||||||