Pseudoefedrina

pseudoefedrina
Pseudoefedrin
Component chimic
IUPAC /S-(R*,R*)/-alfa-/1-(metilamino)etil/benzenmetanol (sub formă de clorhidrat, rezinat sau sulfat) [1]
Formula brută C10H15 NR _ _ _
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup Adreno- și simpatomimetice (alfa-, beta-) [1]
ATX
ICD-10
Forme de dozare
comprimate 30 mg ("Dephedrine") [2]
Alte nume
„Defedrină” [2]
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Pseudoefedrina  este un medicament adrenomimetic , vasoconstrictor , bronhodilatator , anticongestionant . Un alcaloid izolat din lăstarii de efedra de coada- calului ( Ephedra equisetina Bge. ), care se găsește împreună cu efedrina .

Ace incolore sau pulbere cristalină albă cu miros specific ușor, ușor solubilă în apă și etanol , puțin în cloroform .

Pe proprietăți farmacologice apropiate de efedrina , dar mai puțin active și toxice [1] .

Informații generale

Pseudoefedrina a fost propusă pentru utilizare la adulții cu astm bronșic (în forme ușoare până la moderate) și bronșită astmatică . În prezent, există și alte bronhodilatatoare eficiente ( orciprenalină , fenoterol , salbutamol etc.), metilxantine ( teopek , etc.), anticolinergice ( troventol , atrovent etc.).

În prezent, pseudoefedrina este poziționată ca decongestionant pentru uz sistemic ( ATC grup R01B ), inclusiv în diverse combinații : dextrometorfan + paracetamol + pseudoefedrina (medicamente „Grippeks”, „Gripend”, „Daleron Cold 3”), paracetamol + pseudoefedrina + clorfenamină (medicament „Antigrip”). Dar din cauza efectelor nedorite, în special din cauza dezvoltării frecvente a insomniei și a creșterii tensiunii arteriale , nu este, de asemenea, utilizat pe scară largă [3] .

Pseudoefedrina poate fi utilizată pentru prepararea de casă a unui narcotic - metamfetamina psihostimulantă ( Pervitin ), și, prin urmare, circulația medicamentelor care conțin acest medicament este limitată.

Acțiune farmacologică

Are efecte alfa-adrenostimulatoare, beta-adrenostimulatoare, bronhodilatatoare și vasoconstrictoare, stimulează sistemul nervos central , prezintă un efect cardiostimulant, crește tensiunea arterială [2] .

Excită receptorii alfa-adrenergici ai vaselor membranei mucoase a tractului respirator și provoacă îngustarea acestora. Reduce hiperemia țesuturilor, umflarea și congestia nazală, îmbunătățește permeabilitatea căilor nazale. Ajută la drenarea secrețiilor din sinusuri și deschiderea orificiului unei trompe lui Eustachie înfundate.

După ingerare, începe să acționeze după 15-30 de minute, efectul maxim se atinge după 30-60 de minute. , durata de acțiune 3-4 ore Metabolizat la nivel hepatic (parțial). Este excretat prin rinichi (în formă nemodificată, aproximativ 55-75% ). Cu urina acidă, rata de excreție crește. Pătrunde în laptele matern [1] .

Aplicație

Indicatii

Astm bronșic (ușor și moderat), boală pulmonară obstructivă cronică , hipotensiune arterială [2] .

Umflarea mucoasei nazale, a sinusurilor paranazale și a trompei lui Eustachie cu rinită (acută, vasomotorie, alergică), sinuzită (acută, subacută), aerootită , otită medie (acută seroasă), inclusiv edem al trompei lui Eustachie, eustachită acută, crupă, acută traheobronșită, inclusiv ca adjuvant în terapia combinată cu analgezice, antihistaminice, antitusive, expectorante și antibiotice .

S-a dovedit a fi eficient în tratamentul incontinenței urinare de efort (în timpul tusei sau al altor eforturi) și al slăbiciunii sfincterului uretral [1] .

Contraindicatii

Hipersensibilitate, hipertensiune arterială, ateroscleroză coronariană, ateroscleroză cerebrală, insuficiență cardiacă cronică , tireotoxicoză, insomnie, sarcină [2] . Vârsta copiilor (până la 12 ani) [1] .

Cu grija

Diabet zaharat , predispoziție la glaucom, hipertrofie de prostată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în sarcină (nu au fost efectuate studii la om). Studiile pe animale nu au evidențiat un efect teratogen asupra fătului, dar pseudoefedrina a redus greutatea și lungimea medie a corpului, rata de formare a osului în scheletul fătului animalelor.

Alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului (risc de efecte secundare ale aminelor simpatomimetice la nou-născuți și prematuri) [1] .

Efect secundar

Tremor , palpitații, agitație mentală, insomnie, retenție urinară, pierderea poftei de mâncare , vărsături, transpirație crescută, reacții alergice (erupții cutanate) [2] .

Regimul de dozare

În interior, indiferent de aportul alimentar, 0,03-0,06 g de 2-3 ori pe zi . Cursul tratamentului este de 10-20 de zile . Terapie de întreținere - 0,03 g/zi. (pentru noapte) [2] .

Interacţiune

Mijloacele de anestezie prin inhalare, inclusiv cloroformul, halotanul, tricloretilena și alți derivați ai hidrocarburilor (crește sensibilitatea miocardului la pseudoefedrina), preparatele digitalice și levodopa cresc riscul de apariție a aritmiilor ventriculare severe. Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice, beta-blocante, intensifică - medicamente care stimulează sistemul nervos central. Sărurile acidului citric măresc durata de acțiune (reduc viteza de excreție în urină). Cocaina (atunci când este aplicată pe membranele mucoase) mărește efectul asupra sistemului cardiovascular (în mod reciproc) și crește riscul de efecte adverse. Inhibitorii MAO, inclusiv selegilina (datorită acumulării de catecolamine în depozitele intraneuronale), furazolidona, procarbazină, simpatomimetice, inclusiv agonişti beta-adrenergici şi hormoni tiroidieni, potenţează eficacitatea şi cresc posibilitatea reacţiilor adverse. Slăbește efectul antianginos al nitraților. Alcaloizii Rauwolfia slăbesc acțiunea (datorită epuizării catecolaminelor) [1] .

Instrucțiuni speciale

Numiți cu prudență persoanele în vârstă (informațiile despre dependența efectului asupra vârstei la vârstnici nu sunt disponibile). Bărbații în vârstă sunt mai predispuși să dezvolte hipertrofie de prostată, care poate necesita ajustări ale dozei. Nu trebuie prescris în timpul perioadei de utilizare a inhibitorilor MAO și în decurs de 14 zile după retragerea acestora.

Este necesar să luați medicamentul cu câteva ore înainte de culcare pentru a minimiza posibilitatea apariției insomniei [1] .

Pseudoefedrina poate provoca tulburări de somn și coșmaruri, în special la copiii mici [4] , iar utilizarea pseudoefedrinei a fost asociată cu cazuri rare de halucinații vizuale la copii [5] .

Statut juridic

În Federația Rusă, pseudoefedrina este inclusă în Lista IV a „Listei stupefiantelor, substanțelor psihotrope și precursorilor acestora supuși controlului în Federația Rusă” ca unul dintre precursorii a căror circulație în Federația Rusă este limitată și pentru care măsuri de control sunt stabilite în conformitate cu legislația Federației Ruse și tratatele internaționale RF [1] . Preparatele de casă de pseudoefedrină sunt incluse ca narcotic în Lista I a „Listei stupefiantelor...” (traficul este interzis).

Note

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Pseudoefedrina . Registrul medicamentelor . ReLeS.ru (15 octombrie 2002). Preluat la 11 mai 2008. Arhivat din original la 23 august 2011.
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Căutare în baza de date a medicamentelor, opțiuni de căutare: INN - Pseudoefedrina , steaguri „Căutare în registrul medicamentelor înregistrate” , „Căutare TKFS” , „Afișare lekforms” (link inaccesibil) . Circulația medicamentelor . Instituția Federală de Stat „Centrul științific de expertiză a produselor medicamentoase” din Roszdravnadzor din Federația Rusă (27.03.2008). - Un articol clinic și farmacologic tipic este un regulament și nu este protejat de drepturi de autor în conformitate cu partea a patra a Codului civil al Federației Ruse nr. 230-FZ din 18 decembrie 2006. Consultat la 11 mai 2008. Arhivat din original pe 3 septembrie 2011. 
  3. Tarasov A. A., Kamanin E. I., Kryukov A. I. et al. Rinosinuzita bacteriană acută: abordări moderne ale diagnosticului și terapiei cu antibiotice în ambulatoriu  // Microbiologie clinică și chimioterapie antimicrobiană: jurnal. - 2002. - V. 4 , nr 1 .
  4. Chetley E. Drugs and Children // Problem Drugs = Problem Drugs. - per. din engleza. - Riga, Letonia: Landmark, 1998. - 352 p. - ISBN 9984-9066-2-0 .
  5. Chetley E. Cough and cold medicines // Problem drugs = Problem Drugs. - per. din engleza. - Riga, Letonia: Landmark, 1998. - 352 p. - ISBN 9984-9066-2-0 .

Link -uri