| Doxiciclina | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC |
|
| Formula brută | C22H24N2O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 444,435 g/mol |
| CAS | 564-25-0 |
| PubChem | 54671203 |
| banca de droguri | 00254 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | A01AB22 , J01AA02 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 100% |
| Metabolism | hepatic, minim |
| Jumătate de viață | 18-22 ore |
| Excreţie | urină, fecale |
| Forme de dozare | |
| capsule, liofilizat pentru solutie, solutie pentru administrare intravenoasa, tablete | |
| Metode de administrare | |
| oral, bucal, intramuscular, intravenos | |
| Alte nume | |
| Vidoccin, Xedocin, Unidox Solutab | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Doxiciclina este un antibiotic tetraciclină cu spectru larg semisintetic utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase de etiologie bacteriană, în special, cu borrelioză (boala Lyme).
Inclus în ZhNVLP .
Doxiciclina este folosită și în medicina veterinară și în creșterea animalelor [1] .
Antibioticul doxiciclină a fost sintetizat la începutul anilor 1960. Ca și alte medicamente din grupul tetraciclinelor, din anii 1970 a fost utilizat în mod activ în creșterea animalelor ca stimulent de creștere la animale. În anii 1990, a fost observată o scădere a sensibilității microorganismelor la toate tetraciclinele, inclusiv agenții patogeni ai bolilor infecțioase umane. În 2006, utilizarea antibioticelor ca promotori de creștere în producția de animale a fost interzisă în Uniunea Europeană, iar în 2017 în Statele Unite. După aceea, în medicina și medicina veterinară, are loc o restabilire a sensibilității microorganismelor la toate antibioticele din grupa tetraciclinei, inclusiv doxiciclina [1] .
Rezistența la medicamente a microorganismelor la doxiciclină este încrucișată cu alte antibiotice din grupa tetraciclinelor, precum și cu cloramfenicol [1] .
Eficacitatea doxiciclinei depinde de aciditatea mediului, acțiunea optimă este în valoarea pH-ului de 6,1–6,6 [1] .
Ca și alte tetracicline, doxiciclina este o substanță cristalină care este solubilă în apă [1] .
Proprietățile chimice ale doxiciclinei sunt aceleași cu cele ale altor antibiotice tetracicline. Reacționează cu cationi metalici multivalenți, acid boric, săruri ale acizilor hidroxicarboxilici ( gluconic , malic , citric și altele), formează complexe insolubile cu aceștia. În formă uscată, este stabil, stabilitatea sa depinde de pH-ul mediului [1] .
Are efect bacteriostatic datorită suprimării sintezei proteice a agenților patogeni [1] . Activ împotriva bacteriilor aerobe Gram pozitive: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae ), Bacillus anthracis , Listeria monocytogenes ; bacterii anaerobe: Clostridium spp. Doxiciclina este, de asemenea, activă împotriva bacteriilor aerobe gram-negative: Neisseria gonorrhoeae , Escherichia coli , Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp ., Bordetella pertussis , precum și împotriva Rickettsia spp., Treponemacoplasma spp. , Treponemacoplasmapp . . și Chlamydia spp. Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp., Serratia spp ., Majoritatea tulpinilor de Bacteroides fragilis sunt rezistente la doxiciclina .
Doxiciclina practic nu inhibă microflora intestinală normală [1] .
Doxiciclina are o absorbție și o biodisponibilitate ridicate. Peste 90% din substanța activă doxiciclină trece din intestin în sânge. Se leagă ușor de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 10 ore [1] . Se excretă prin urină (40%) și fecale (datorită secreției biliare, aproximativ 60%) nemodificat [2] .
Cea mai mare concentrație de doxiciclină se observă în ochi. Doxiciclina are un efect cumulativ (se acumulează la utilizarea pe termen lung) [1] .
Doxiciclina este utilizată pentru boli infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la doxiciclină:
Sarcina, copii sub 8 ani (posibilitatea formării de complexe insolubile cu calciu în scheletul osos, smalțul și dentina dinților), hipersensibilitate la tetracicline, porfirie, insuficiență hepatică severă, leucopenie, lactație, miastenia gravis (pentru administrare intravenoasă). Alergie la tetracicline. Tetraciclinele utilizate în timpul formării și dezvoltării dinților pot duce la tulburări de dezvoltare care pot varia de la decolorarea permanentă, chiar (în cazuri extrem de severe) până la întârzierea completă a creșterii acestora. Prin urmare, cu excepția indicațiilor vitale, utilizarea tetraciclinelor în a doua jumătate a sarcinii, în timpul alăptării și, de asemenea, la copii înainte de al 8-lea an de viață nu este permisă.
Sarcina și alăptareaDoxiciclina este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării . Doxiciclina traversează bariera placentară. Poate provoca decolorarea ireversibilă a dinților, hipoplazia smalțului , suprimarea creșterii osoase și fragilitatea scheletului fetal , precum și dezvoltarea ficatului gras. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să întrerupă alăptarea. Durere frecventă în stomac.
Cu prudență, doxiciclina este utilizată pentru încălcări ale funcției hepatice. În caz de insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru a preveni acțiunea iritativă locală ( esofagită , gastrită , ulcerație a tractului gastro-intestinal), se recomandă să se ia în timpul zilei cu mult lichid, alimente. În legătură cu posibila dezvoltare a fotosensibilității, este necesar să se limiteze insolația în timpul tratamentului și timp de 4-5 zile după aceasta.
Doxiciclina nu este utilizată la copiii sub 8 ani, deoarece tetraciclinele (inclusiv doxiciclina) provoacă decolorarea pe termen lung a dinților, hipoplazia smalțului și încetinirea creșterii longitudinale a oaselor scheletice la această categorie de pacienți.
O soluție de doxiciclină pentru administrare intravenoasă trebuie utilizată nu mai târziu de 72 de ore de la preparare.
Preparatele care conțin ioni metalici ( antiacide , preparate care conțin fier, magneziu, calciu) formează chelați inactivi cu doxiciclină și, prin urmare, trebuie evitată administrarea lor simultană. Cu utilizarea concomitentă cu barbiturice, carbamazepină, fenitoină, concentrația de doxiciclină în plasma sanguină scade din cauza inducerii enzimelor hepatice microzomale, ceea ce poate fi motivul scăderii acțiunii sale antibacteriene. Este necesar să se evite combinarea cu penicilinele, cefalosporinele, care au efect bactericid și sunt antagoniști ai antibioticelor bacteriostatice (inclusiv doxiciclina). Absorbția doxiciclinei este redusă de antiacide care conțin aluminiu, magneziu și calciu, alimente care conțin calciu ( lapte, brânză de vaci ), preparate de fier, bicarbonat de sodiu, laxative care conțin magneziu, colestiramină și colestipol, astfel încât utilizarea lor trebuie separată la un interval de 3 ore! Datorită suprimării microflorei intestinale, doxiciclina reduce indicele de protrombină, ceea ce necesită ajustarea dozei de anticoagulante indirecte. Administrarea doxiciclinei reduce fiabilitatea contracepției și crește incidența sângerării interioare în timp ce luați contraceptive orale care conțin estrogen. Utilizarea concomitentă a retinolului crește presiunea intracraniană [2] .
Medicamentul este destinat tratamentului tinerilor bovine, porcilor și păsărilor cu boli, ai căror agenți patogeni sunt sensibili la componentele medicamentului. În medicina veterinară, este utilizat atât sub formă monocomponentă, cât și în combinație cu alte antibiotice. Medicamentul este eficient în tratamentul animalelor și păsărilor cu boli ale sistemului respirator, tractului gastrointestinal și sistemului genito-urinar, septicemie, colibaciloză, salmoneloză, streptococoză, erizipel, pneumonie bacteriană și enzootică, chlamydia, sindrom MMA, artrită, pododermatită și alte boli. .
Activitatea doxiciclinei reduce afectarea inflamatorie care afectează plămânii, dar fără riscul de a suprima replicarea tulpinii vaccinale de IB în intestin și fără riscul de afectare a formării imunității post-vaccinare. [3]
Medicamentul nu trebuie utilizat pentru a trata cai, pisici și câini. Utilizarea medicamentului la animalele cu afectare severă a funcției hepatice și renale este contraindicată. Este interzisă utilizarea medicamentului pentru tratamentul animalelor în a doua jumătate a sarcinii, animalelor care alăptează , găinilor ouătoare în perioada de ouat și vacilor.
Abatorizarea animalelor pentru carne este permisă nu mai devreme de 14 zile de la ultima utilizare a medicamentului. Aparține clasei IV (substanțe cu pericol scăzut). [patru]
| Preparate dentare ( cod ATC A01A ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||
| |||||||||
| * — medicamentul nu este înregistrat în Rusia ** — medicamentul este înregistrat, dar nu există forme de dozare corespunzătoare | |||||||||
| Antibiotice - inhibitori ai sintezei proteinelor ( coduri ATC J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 30S |
| ||||||||||
| 50S |
| ||||||||||
| EF-G |
| ||||||||||
| * — medicamentul nu este înregistrat în Rusia | |||||||||||
| Medicamente de bază pentru artrita reumatoidă | |
|---|---|