| Sultopride | |
|---|---|
| Sultopridum | |
| Component chimic | |
| IUPAC | N-[(1-etil-2-pirolidinil)metil]-5-(etilsulfonil)-2-metoxibenzamidă (și sub formă de clorhidrat ) |
| Formula brută | C17H26N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 354,46 g/mol |
| CAS | 53583-79-2 |
| PubChem | 5357 |
| banca de droguri | 13273 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N05AL02 |
| Forme de dozare | |
| comprimate , soluție injectabilă | |
| Alte nume | |
| Barnetil® , Sultopride , Topral | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Sultoprida este un medicament antipsihotic (neuroleptic) din grupul benzamidelor substituite .
Are efecte antipsihotice și sedative. [1] Efectul neuroleptic se datorează blocării receptorilor dopaminergici din sistemele mezolimbic și mezocortical ale creierului (în principal D2). Efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral, antiemetic - blocarea receptorilor D2 ai zonei de declanșare a centrului vărsăturilor, hipotermic - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului. Nu are efect antidepresiv. Elimină iritabilitatea, agresivitatea și excitarea. [2] Nu confundați medicamentul cu un alt medicament din acest grup Sulpiride (Eglonil).
După administrarea orală în doză de 400 mg , Cmax de sultoprid în plasmă este atinsă după 2 ore; după o singură injecție intramusculară în doză de 200 mg - după 25 de minute, cu administrarea repetată a aceleiași doze - după 1 oră.Biodisponibilitatea sultopridei după administrare orală este de 80-90%. Între doză și concentrația substanței active în plasmă există o relație liniară.
Css în plasmă se realizează din prima zi de tratament. Distribuția sultopridei are loc rapid (în decurs de 2 ore) și uniform. Sultoprida traversează liber BHE , bariera placentară , este excretată în laptele matern (raportul de concentrație în lapte și plasmă este de 3:5). Nu se acumulează în țesuturile corpului. Suferă un metabolism neglijabil .
Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore, clearance -ul total este de 390 ml / min, clearance-ul renal este de 325 ml / min. 77-90% este excretat nemodificat în urină , 4% - ca metabolit inactiv ; 5-10% este excretat prin intestine .
Sindromul maniacal acut , stadiul acut de schizofrenie cu excitație, o stare de excitare în alcoolism , psihoză cronică cu tulburări de comportament, agresivitate, instabilitate a comportamentului la pacienții cu boli mintale.
Pentru administrare orală, doza zilnică este de 0,4-1,6 g, frecvența de utilizare este de 3-4 ori/zi cu un interval de cel puțin 6 ore.Intramuscular - 0,4-1,2 g/zi în mai multe injecții.
Doza maximă: atunci când este administrată intramuscular la adulți - 1,6 g/zi.
Letargie, somnolență, tulburări extrapiramidale , inclusiv diskinezie precoce ( torticolis spastic , spasme ale mușchilor masticatori și oculomotori ). Tratamentul pe termen lung poate dezvolta diskinezie tardivă , insuficiență cardiacă congestivă .
Aritmii cardiace ( inclusiv aritmii de tip piruetă ), bradicardie , hipotensiune ortostatică .
Hiperprolactinemie , amenoree , galactoree , ginecomastie , impotenta , frigiditate .
Creșterea greutății corporale.
Bradicardie , feocromocitom , hipokaliemie , alăptare (alăptare), utilizarea concomitentă de clonidină , beta-blocante, glicozide cardiace , medicamente antiaritmice de clasa I și III, antidepresive triciclice , hipersensibilitate la sultopridă.
Dacă este necesar, utilizați în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru), doza și durata tratamentului trebuie reduse, urmate de monitorizarea stării nou-născutului.
Utilizați cu prudență la pacienții cu epilepsie (datorită unei posibile scăderi a pragului convulsivant), parkinsonism . Pacienții vârstnici prezintă un risc crescut de a dezvolta efecte sedative și hipotensive. În bolile cardiovasculare severe, probabilitatea de a dezvolta hipotensiune arterială și aritmii cardiace crește. Evitați consumul de alcool
în timpul tratamentului .
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.
Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv analgezice opioide , antitusive cu acțiune centrală, antihistaminice , barbiturice , benzodiazepine , alte tranchilizante ), etanolul poate crește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central și poate îmbunătăți reciproc efectele. .
Cu utilizarea concomitentă cu derivați de fenotiazină , crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace; cu antidepresive triciclice - este posibilă dezvoltarea dischineziei lente ; cu medicamente antihipertensive - este posibilă creșterea efectului hipotensiv și dezvoltarea hipotensiunii ortostatice.
Cu utilizarea concomitentă cu clonidină , beta-blocante, glicozide cardiace , medicamente antiaritmice de clasa I și III, pot crește efectele secundare (bradicardie, hipotensiune arterială, aritmii).
Cu utilizarea simultană cu levodopa , există o slăbire reciprocă a efectelor.