| Glimepiridă | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | 3-etil-2,5-dihidro-4-metil-N-[2-[4[[[[(4-metilciclohexil)amino]carbonil]amino]sulfonil]fenil]etil]-2-oxo-1H-pirol -1-carboxamidă |
| Formula brută | C24H34N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 490,617 g/mol |
| CAS | 93479-97-1 |
| PubChem | 3476 |
| banca de droguri | APRD00381 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | A10BB12 |
| Farmacocinetica | |
| Legarea proteinelor plasmatice | >99,5% |
| Jumătate de viață | ora 5 |
| Excreţie | cu urina si fecale |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Alte nume | |
| Amaryl, Glemaz, Glumedex, Glimepiridă | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Glimepirida este un medicament hipoglicemiant derivat dintr-o sulfoniluree de generația a treia [1] .
În tratamentul diabetului zaharat, glimepirida este mai puțin preferată decât metformina . Se recomanda a fi folosit impreuna cu dieta si exercitii fizice . Efectul glimepiridei orale atinge un maxim în trei ore și durează aproximativ o zi.
Glimepirida acționează în principal prin creșterea cantității de insulină eliberată de pancreas. Efectele secundare frecvente de la administrarea acestuia includ dureri de cap, greață și amețeli. Reacțiile adverse grave pot include scăderea zahărului din sânge. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată.
Glimepirida a fost brevetată în 1979 și aprobată[ unde? ] pentru uz medical în 1995.
Glimepirida este indicată pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2; modul său de acțiune este de a crește secreția de insulină de către pancreas. Cu toate acestea, acest lucru necesită sinteza adecvată a insulinei ca o condiție prealabilă pentru un tratament adecvat. Nu este utilizat în diabetul de tip 1 deoarece în diabetul de tip 1 pancreasul nu este capabil să producă insulină.
Hipersensibilitate (inclusiv la alte sulfonamide ), diabet zaharat de tip 1, cetoacidoză diabetică, precom și comă diabetică , comă hiperosmolară , insuficiență hepatică și renală severă (inclusiv pacienții în hemodializă ), sarcină , alăptare .
Condiții care necesită transfer la terapia cu insulină ( arsuri extinse , traumatisme multiple severe, intervenții chirurgicale extinse, malabsorbție a alimentelor și a medicamentelor în tractul gastrointestinal (inclusiv obstrucție intestinală , pareză gastrică ).
Hipoglicemie , scăderea vederii (din cauza hipoglicemiei), amețeli , dureri de cap , astenie , greață , vărsături , senzație de plenitudine în epigastru , dureri abdominale , diaree , creșterea activității transaminazelor „hepatice” , colestază , icter , oprimare a măduvei osoase , hiponatremie , hematopoieza ( trombocitopenie , leucopenie , agranulocitoză , anemie aplastică , pancitopenie ) , anemie hemolitică, reacții alergice ( vasculită , rar hepatită ).
Dificultăți de respirație , scăderea tensiunii arteriale , fotosensibilitate , porfirie cutanată tardivă .
Hipoglicemie (manifestări: foame, greață, vărsături, apatie , somnolență, depresie , tulburări de somn, slăbiciune severă, anxietate, scăderea capacității de concentrare, tulburări de vorbire ( afazie ) și vedere, tremor , pareză , sensibilitate afectată, amețeli, convulsii , respirație, , bradicardie , pot apărea semne de contrareglare adrenergică - creșterea tensiunii arteriale, tahicardie , tulburări de conștiență, comă hipoglicemică ).
TratamentDacă pacientul este conștient - aportul de carbohidrați , dacă administrarea orală este imposibilă - injecții cu dextroză (bolus intravenos - soluție 50%, apoi perfuzie cu soluție 10%), 1-2 mg de glucagon . Este necesar să se monitorizeze și să se mențină constant funcțiile vitale, concentrația de glucoză în sânge (la nivelul de 5,5 mmol / l) timp de cel puțin 24-48 de ore (sunt posibile episoade repetate de hipoglicemie). După restabilirea stării de conștiență, este necesar să se ofere pacientului hrană bogată în carbohidrați ușor digerabili (pentru a evita redezvoltarea hipoglicemiei). Cu edem cerebral - manitol si dexametazona .
Inhibitori ECA ( captopril , enalapril ), blocanți ai receptorilor H2-histaminic ( cimetidină ), antifungice ( miconazol , fluconazol ), AINS ( fenilbutazonă , azapropazonă , oxifenbutazonă ), fibrați ( clofibrat , bezapropazon ), anti- etilionazolaceacidoza ( sa), anti- etilionazolaceacidoză ), anticoagulante cumarinice , steroizi anabolizanți , beta-blocante, inhibitori de MAO, sulfonamide cu acțiune prelungită, ciclofosfamide , biguanide , cloramfenicol , fenfluramină , acarboză , fluoxetină , guanetidină , pentoxifilină , tetraciclină blocante , resulin pirina , secretori de tetraciclină dirozopirina , tetraciclină blocante , dirozopirină , tetraciclină inhibitoare și alopurinolul sporesc efectul. Slăbește efectul barbituricelor , corticosteroizilor, adrenostimulantelor ( epinefrină , clonidină ), medicamentelor antiepileptice ( fenitoină ), BMCC, inhibitori ai anhidrazei carbonice ( acetazolamidă ), diuretice tiazidice , clortalidonă , furosemidă , triamteren , baclofen , diazil , danazol , asparagină , danazol , izoniazida , salbutamol , terbutalina , glucagon , rifampicina , hormoni tiroidieni , saruri Li + , in doze mari - acid nicotinic , clorpromazina , contraceptive orale si estrogeni . Reduce (ușor) hipocoagularea cauzată de warfarină . Medicamentele care deprimă hematopoieza măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie .
Agent hipoglicemiant, un derivat de sulfoniluree de generația a treia . Stimulează celulele beta ale pancreasului , contribuind la mobilizarea și îmbunătățirea eliberării insulinei endogene , crește numărul de receptori sensibili la insulină din celulele țintă, inhibă gluconeogeneza . Îmbunătățește răspunsul postprandial la insulină/C-peptidă, reduce hiperglicemia fără a crește nivelul de insulină/C-peptidă a jeun . Efectele extrapancreatice sunt de a crește sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină. Reduce riscul de a dezvolta retino- , neuro- și nefropatie . Cu o programare combinată, poate reduce doza de insulină la pacienții obezi cu 38%. Efectul maxim este atins după 2-3 ore, efectul hipoglicemiant durează mai mult de 24 de ore.
Absorbția este mare. Când se administrează oral, la o doză zilnică de 4 mg TCmax - 2,5 ore, Cmax 309 ng / ml. Volumul de distribuție este de 8,8 l (113 ml/kg). Biodisponibilitate - aproximativ 100%. Comunicarea cu proteinele - 99%, clearance - 48 ml / min. Se metabolizează în ficat , timpul de înjumătățire este de 5-8 ore.Se excretă în principal sub formă de metaboliți prin rinichi (58% din doza administrată) și intestine (35%). Nu se acumulează.
Diabet zaharat de al doilea tip.
In interior, fara a mesteca, cu o cantitate suficienta de lichid, inainte de un mic dejun copios, in doza initiala de 1 mg 1 data pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat (cu 1 mg la fiecare 1-2 săptămâni) până la maximum 6 mg. Tratament: pe termen lung, sub controlul glucozei din sânge și urină .
Este necesară monitorizarea regulată a nivelului de glucoză din sânge și urină . În caz de efect insuficient sau scădere a acțiunii în timpul monoterapiei pe termen lung ( rezistență secundară ), se recomandă o combinație cu insulină. Intervențiile și leziunile chirurgicale majore, arsurile extinse, bolile infecțioase cu sindrom febril pot necesita eliminarea medicamentelor glipoglicemiante orale și numirea insulinei. Pacienții trebuie avertizați cu privire la riscul crescut de hipoglicemie în cazul administrării de etanol (inclusiv dezvoltarea reacțiilor asemănătoare disulfiramului: dureri abdominale, greață, vărsături, dureri de cap), AINS și post. Ajustarea dozei este necesară pentru suprasolicitare fizică și emoțională, modificări ale dietei. Manifestările clinice ale hipoglicemiei pot fi mascate la administrarea de beta-blocante , clonidină , rezerpină , guanetidină . În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.