Tioproperazină

Tioproperazina  este un medicament antipsihotic , un derivat piperazinic al fenotiazinei [1] . Disponibil ca dimetansulfonat.

Sinonime: Majeptil, Cefalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil.

Informații generale

Tioproperazina este un derivat piperazinic al fenotiazinei. După structura chimică, se deosebește prin prezența în poziția 2 a nucleului fenotiazinic al grupării dimetilsulfamidă în locul atomului de clor din proclorperazină și al grupării trifluormetil din trifluoperazină (triftazină).

Tioproperazina (mazheptil) a fost sintetizată în anii 1960 în căutarea unor noi antipsihotice fenotiazinice , mai puternice decât clorpromazina (clorpromazina) și trifluoperazina (triftazina) . În același timp, în timpul sintezei și selecției diferiților compuși, am plecat de la presupunerea că, cu cât neurolepticul este mai puternic în ceea ce privește acțiunea antipsihotică, cu atât ar trebui să dea mai multe efecte secundare extrapiramidale și invers. Tioproperazina, medicamentul cu cele mai multe efecte extrapiramidale din experimentele pe animale, a fost într-adevăr cel mai puternic dintre antipsihoticele tradiționale. Într-un fel, tioproperazina este „cea mai tipică”, cea mai tipică dintre antipsihoticele tipice, la fel cum clozapina (azaleptin, leponex) este „cea mai atipică” dintre antipsihoticele atipice .

Datorită efectului antipsihotic extrem de puternic, tioproperazina este adesea eficientă în psihozele rezistente , în care haloperidolul , trifluoperazina, zuclopentixolul (clopixolul) și alte neuroleptice sunt ineficiente sau insuficient de eficiente .

Are un efect antiemetic puternic (de 150 de ori mai activ decât clorpromazina și de 3 ori mai activ decât haloperidolul într-un experiment de blocare a efectului emetic al apomorfinei ), are un efect sedativ slab, potențează slab acțiunea hipnoticelor și analgezicelor și are un efect adrenolitic slab .

Un efect antipsihotic puternic și cu debut rapid al tioproperazinei este combinat cu un efect stimulator (dezinhibitor), manifestat clinic prin hiperactivitate motorie. Se pot observa fenomene grosolane de supraexcitare [2] .

Medicamentul este eficient în formele hebefrenice și catatonice de schizofrenie care curg continuu , precum și în alte forme de schizofrenie cu evoluție progresivă.

Alocați în interior după mese și intramuscular . Doza inițială este de 0,001-0,005-0,01 g (1-5-10 mg) pe zi cu o creștere treptată la 0,05-0,06 g (50-60 mg) pe zi în 3-4 doze. Dacă este necesar, doza zilnică se mărește la 0,1-0,15 g. La atingerea efectului terapeutic, doza se reduce treptat.

Injectat intramuscular de la 0,0025 g (2,5 mg) la 0,06-0,08 g (60-80 mg) pe zi.

Efecte secundare

În perioada de tratament se pot observa fenomene de parkinsonism , distonie acută , acatizie , crize oculogerice , apatie , anxietate , schimbări de dispoziție. Tulburări extrapiramidale , în special distonie și acatizie, tioproperazina provoacă mult mai des decât aminazina [3] [4] , iar manifestările distoniei acute la utilizarea tioproperazinei se caracterizează prin masivitate și generalizarea lor semnificativă cu caracteristici histerioforme , pot fi însoțite de o intensitate crescândă. afectul de anxietate și frică, depresia [ 5] , precum și fenomenele de parkinsonism ajung uneori în starea de „pietrificare” [6] . Acatizia la administrarea de tioproperazină provoacă un risc de sinucidere semnificativ [7] . Un efect secundar caracteristic al tioproperazinei este depresia severă . Uneori, la utilizarea acestui medicament, se observă crize de excitație motrică [6] , adesea - akinezie . Posibile stări de pasivitate [5] (vezi sindromul deficitului neuroleptic ). Cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea dischineziei tardive , care, cu utilizarea tioproperazinei, se dezvoltă mai des decât cu utilizarea majorității altor antipsihotice [5] .

Din partea sistemului nervos autonom sunt posibile paloare, înroșire, salivație și lacrimare, transpirații, amețeli, reacții adverse anticolinergice (uscăciunea gurii, constipație, tulburări de acomodare , retenție urinară) [8] . Fenomene precum transpirația abundentă, salivația și lacrimarea, schimbările vasomotorii masive, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale , uneori creșterea temperaturii, se pot dezvolta împreună cu tulburări extrapiramidale, ceea ce le permite să fie distinse ca crize extrapiramidal-vegetative [5] .

Din sistemul endocrin: hiperprolactinemie , impotenta , frigiditate , amenoree , galactoree , ginecomastie , crestere in greutate (posibil semnificativa) [8] .

Din sistemul gastrointestinal: greață, vărsături, diaree [8] , dispepsie [3] , epuizare .

Rare: oligurie ; tulburări ale ritmului cardiac ; posibil icter colestatic , fotosensibilitate ; extrem de rar – agranulocitoză [8] .

Contraindicații

Tioproperazina este contraindicată în boli organice ale sistemului nervos central , cu antecedente de agranulocitoză , hipertrofie de prostată , glaucom cu unghi închis [9] , parkinsonism . Este prescris cu prudență în timpul sarcinii , șoferilor de vehicule (poate provoca somnolență ), pacienților cu epilepsie (reduce pragul convulsivant), pacienților vârstnici, precum și boli ale ficatului , rinichilor și sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare [3] [ 4] .

Precauții

În cazul hipertermiei , care este unul dintre semnele sindromului neuroleptic malign atunci când luați antipsihotice, trebuie să opriți imediat utilizarea medicamentului [8] .

La pacienții cu epilepsie, atunci când se utilizează tioproperazină, este necesară întărirea observațiilor clinice și EEG [8] .

La femeile însărcinate, utilizarea pe termen lung a medicamentului trebuie evitată și, dacă este posibil, doza trebuie redusă spre sfârșitul sarcinii. Este necesară monitorizarea atentă a simptomelor neurologice și a sistemului digestiv la nou-născuți [8] .

Interacțiuni

Medicamentul crește hepato- și nefrotoxicitatea altor medicamente [3] .

Este necesar să se evite combinația de tioproperazină cu aportul de levodopa , octadină și utilizarea băuturilor alcoolice. Se impune prudență la utilizarea tioproperazinei cu medicamente antihipertensive, derivați de morfină , antihistaminice , barbiturice , tranchilizante , atropină și derivații săi [8] .

Combinația de tioproperazină cu paroxetină sporește efectul ambelor medicamente. Atunci când este combinat cu hipnotice sau sedative , sau cu procarbazină , efectul sedativ este sporit [10] :597 .

Aplicație în psihiatria sovietică

Tioproperazina a fost utilizată pe scară largă în spitalele psihiatrice speciale cu supraveghere intensivă (spitale de psihiatrie de tip închisoare). Un deținut pe termen lung al spitalelor speciale de psihiatrie, medic de profesie, a descris starea unei persoane sănătoase mintal după introducerea unei doze mari de tioproperazină astfel: „Imaginați-vă o celulă imensă cu atât de multe paturi încât cu greu vă puteți face. drum între ei. Practic nu există spațiu liber. Și ți s-a injectat mazeptil și, ca urmare, simți o nevoie irezistibilă să te miști, să te grăbești prin celulă, să vorbești, iar lângă tine sunt o duzină de criminali și violatori în aceeași stare... și nu ai unde să te miști. , orice mișcare nemotivată a voastră duce la o coliziune cu astfel de vecini, dar emoționați din punct de vedere mișcare... și așa – zile, luni, ani” [11] .

Formular de eliberare

Forma de eliberare: tablete de 0,001 g (1 mg) și 0,01 g (10 mg); Soluție 1% în fiole de 1 ml (10 mg).

Link -uri

• Fenotiazine // MedLine Plus

Note

1. ↑ Danilov D.S. Clasificări moderne ale antipsihoticelor și semnificația lor pentru practica clinică (starea actuală a problemei și perspectivele acesteia) // Review of Psychiatry and Medical Psychology numit după. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ Bazhin A.A. Manual de psihofarmacologie. - Sankt Petersburg. : SpecLit, 2009. - 64 p. - 1000 de exemplare.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
3. ↑ 1 2 3 4 Mashkovsky M. D. Tioproperazină // Medicamente. - Ed. a XV-a. - M . : New Wave, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
4. ↑ 1 2 Denham, J. și Carrick, DJEL Reacții la tioproperazină („Majeptil”) . British Medical Journal (14 APRILIE 1962). Preluat la 3 octombrie 2017. Arhivat din original la 9 martie 2022. (nedefinit)
5. ↑ 1 2 3 4 Farmacoterapia bolilor mintale: monografie / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Medicină, 1974. - 472 p.
6. ↑ 1 2 Maksimovici Ya. B. Prescrierea, incompatibilitatea și efectele secundare ale medicamentelor. — a 3-a, ed. si suplimentare - Kiev: Sănătate, 1979. - 200 p. — 100.000 de exemplare.
7. ↑ Vaulin S. V., Alekseeva M. V. Rolul personalului medical în prevenirea tentativelor de sinucidere și a sinuciderilor // Buletinul Academiei Medicale de Stat Smolensk. - 2007. - S. 58-64.
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Droguri în psihofarmacologie. - Kiev - Harkov: Sănătate - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 de exemplare.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Fundamentals of psychopharmacotherapy: a guide for doctors / Edited by Corr. Academia de Științe din Crimeea, doctor în științe medicale, profesor O. G. Syropyatov. - Kiev: Academia Medicală Militară Ucraineană, Institutul Ucrainean de Cercetare de Psihiatrie Socială și Criminală și Narcologie, 2007. - 310 p. Arhivat pe 15 aprilie 2021 la Wayback Machine
10. ↑ Interacțiunea medicamentelor și eficacitatea farmacoterapiei / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Editura Megapolis, 2001. - 784 p. - 5000 de exemplare.  — ISBN 996-96421-0-X .
11. ↑ Adler N., Gluzman S. Torture by psychiatry. Mecanism și consecințe // Aspecte socio-psihologice și medicale ale cruzimii. - 2001. - Nr. 1 . — p. 118–135 . Vezi și alte publicații ale articolului: Review of Psychiatry and Medical Psychology. V. M. Bekhtereva, nr. 3, 1992. S. 138-152; Buletinul Asociației Psihiatrilor din Ucraina, nr. 2, 1995, p. 98-113.