Adefovir

Adefovir ( Adefovir ,  fost bis-POM PMEA) este un medicament eliberat pe bază de prescripție medicală utilizat pentru tratarea virusului hepatitei B (HBV). Distribuit sub denumirile comerciale Preveon și Hepsera . Este un analog nucleotidic oral al unui inhibitor de revers transcriptază (ntRTI).

Aplicație

Adefovirul este utilizat pentru a trata hepatita B [1] [2] și virusul herpes simplex [3] .

Studiile cu adefovir la pacienții cu HIV nu demonstrează niciun beneficiu clar [3] [4] .

Istorie

Adefovirul a fost inventat la Institutul de Chimie Organică și Biochimie al Academiei de Științe a Republicii Cehe de către chimistul Antonin Goli . Medicamentul a fost dezvoltat de Gilead Sciences pentru tratamentul HIV sub numele de marcă Preveon. Cu toate acestea, în noiembrie 1999, un grup de experți a sfătuit FDA să nu aprobe medicamentul din cauza preocupărilor legate de severitatea și frecvența toxicității renale la doza de 60 sau 120 mg. FDA a urmat acest sfat refuzând să aprobe adefovirul ca tratament pentru HIV.

Gilead Sciences și-a întrerupt dezvoltarea pentru tratamentul infecției cu HIV în decembrie 1999, dar a continuat să lucreze cu acesta ca tratament pentru hepatita B (VHB), în care sa dovedit a fi eficient la o doză mult mai mică: 10 mg. Aprobarea FDA pentru utilizare în tratamentul hepatitei B în Statele Unite a fost primită pe 20 septembrie 2002, după care adefovirul este vândut sub numele de marcă Hepsera. În martie 2003, adefovirul a primit aprobarea pentru tratamentul HBV și în Uniunea Europeană .

Mecanism de acțiune

Adefovirul acţionează prin blocarea revers transcriptazei , o enzimă care este esenţială pentru multiplicarea VHB în organism. Este aprobat pentru tratamentul hepatitei cronice B la adulți cu dovezi de replicare virală activă, evidențiată de o creștere persistentă a aminotransferazelor serice (în primul rând ALT) sau de boală activă histologic.

Un avantaj principal al adefovirului față de lamivudină (primul inhibitor de revers transcriptază aprobat pentru tratamentul VHB) este că virusul durează mult mai mult pentru a dezvolta rezistență la medicament.

Note

1. ↑ Marcellin P. , Chang TT , Lim SG , Tong MJ , Sievert W. , Shiffman ML , Jeffers L. , Goodman Z. , Wulfsohn MS , Xiong S. , Fry J. , Brosgart CL Adefovir dipivoxil pentru tratamentul hepatitei B hepatita cronică B cu antigen pozitiv  (engleză)  // The New England Journal of Medicine. - 2003. - Vol. 348, nr. 9 . - P. 808-816. - doi : 10.1056/NEJMoa020681 . — PMID 12606735 .
2. ↑ Manolakopoulos S. , Bethanis S. , Koutsounas S. , Goulis J. , Vlachogiannakos J. , Christias E. , Saveriadis A. , Pavlidis C. , Triantos C. , Christidou A. , Papatheodoridis G. , Karamanolis Tozourm D. D. Terapia de lungă durată cu adefovir dipivoxil la pacienții cu antigen negativ al hepatitei B care dezvoltă rezistență la lamivudină.  (engleză)  // Farmacologie alimentară și terapie. - 2008. - Vol. 27, nr. 3 . - P. 266-273. - doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . — PMID 17988233 .
3. ↑ 1 2 Un studiu randomizat controlat cu placebo al adefovir dipivoxil în infecția cu HIV avansată: studiul ADHOC.  (Engleză)  // Medicina HIV. - 2002. - Vol. 3, nr. 4 . - P. 229-238. - doi : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . — PMID 12444940 .
4. ^ Fisher EJ , Chaloner K. , Cohn DL , Grant LB , Alston B. , Brosgart CL , Schmetter B. , El-Sadr WM , Sampson J. The safety and efficacy of adefovir dipivoxil in advanced HIV disease: a randomized, studiu controlat cu placebo.  (engleză)  // SIDA (Londra, Anglia). - 2001. - Vol. 15, nr. 13 . - P. 1695-1700. - doi : 10.1097/00002030-200109070-00013 . — PMID 11546945 .

Link -uri

• Adefovir Dipivoxil  (engleză) . drugs.com. Preluat: 14 mai 2016.
• Istoricul etichetelor și aprobărilor. . Ingredient(e) activ(e): Adefovir dipivoxil  (engleză) . FDA . Preluat: 14 mai 2016.