Saquinavir

Saquinavir (SQV) , vândut sub mărcile Invirase și Fortovase , este un medicament antiretroviral utilizat împreună cu alte medicamente pentru tratarea sau prevenirea HIV/SIDA . Utilizat de obicei cu ritonavir sau lopinavir/ritonavir pentru a-și spori efectul. Se ia oral [3] .

Reacțiile adverse frecvente includ greață, vărsături, diaree și senzație de oboseală. Reacțiile adverse mai grave includ probleme cu sindromul QT lung , blocarea inimii , lipidele crescute în sânge și problemele hepatice. Saquinavirul aparține clasei inhibitorilor de protează și acționează prin blocarea proteazei HIV [3] .

Saquinavir a fost brevetat în 1988 și comercializat pentru prima dată în 1995 [4] [5] .

Uz medical

Saquinavir este utilizat împreună cu alte medicamente pentru tratarea sau prevenirea HIV/SIDA . De obicei, este utilizat cu ritonavir sau lopinavir/ritonavir pentru a-și spori efectul [3] .

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale saquinavirului sub orice formă sunt simptome gastrointestinale ușoare , inclusiv diaree , greață , scaune moale și disconfort abdominal .

Biodisponibilitate și interacțiuni medicamentoase

Saquinavirul din Invirase are o biodisponibilitate orală slabă și variabilă (când este administrat singur). Formularea Fortovase la o doză standard oferă de aproximativ 8 ori mai mult medicament activ decât Invirase, de asemenea, la o doză standard [6] .

Spre deosebire de alți inhibitori de protează, absorbția saquinavirului pare să fie îmbunătățită de omeprazol [7] . .

Mecanism de acțiune

Saquinavirul se leagă de locul activ al proteazei virale și previne scindarea poliproteinelor virale, prevenind maturarea virusului. Saquinavirul inhibă atât proteazele HIV-1, cât și HIV-2 [8] .

Istorie

Saquinavir a fost dezvoltat de compania farmaceutică Roche Holding [ 9] . Saquinavir a fost al șaselea medicament antiretroviral și primul inhibitor de protează aprobat de Food and Drug Administration (FDA), înaintea ritonavirului și indinavirului cu câteva luni [10] . Această nouă clasă de medicamente antiretrovirale a jucat un rol esențial în dezvoltarea terapiei antiretrovirale extrem de active (HAART), care a contribuit la reducerea semnificativă a riscului de deces din cauze legate de SIDA, așa cum demonstrează scăderea ratei anuale de deces prin HIV în Statele Unite. de la peste 50.000 la aproximativ 18.000 timp de doi ani [11] [12] .

Societate și cultură

Economie

Din 2015, Saquinavir nu este disponibil ca medicament generic [13] .

Formații

Există două medicamente pe piață:

• o formulare de mesilat sub formă de capsule de gelatină tare cu denumirea comercială Invirase, care necesită combinarea cu ritonavir pentru a crește biodisponibilitatea saquinavirului;
• o formulare softgel de saquinavir ( microemulsie [14] , formulare orală) cu denumirea comercială Fortovase, care a fost întreruptă la nivel mondial în 2006 [15] .

Note

1. ↑ Invirase-saquinavir mesilat capsule INVIRASE-saquinavir mesilat comprimat, filmat . DailyMed (26 decembrie 2019). Preluat la 28 ianuarie 2020. Arhivat din original la 17 august 2020. (nedefinit)
2. ↑ Utilizarea saquinavirului în timpul sarcinii . Drugs.com (20 martie 2018). Preluat la 28 ianuarie 2020. Arhivat din original la 7 august 2020. (nedefinit)
3. ↑ 1 2 3 Saquinavir . Societatea Americană a Farmaciştilor de Sisteme de Sănătate. Consultat la 5 septembrie 2015. Arhivat din original pe 8 septembrie 2015. (nedefinit)
4. ↑ Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery. . - Hoboken : CRC Press, 2006. - P. 117. - ISBN 9781420015706 . Arhivat pe 31 martie 2016 la Wayback Machine
5. ↑ Fischer, Jnos. Descoperirea medicamentelor pe bază de analog  : [ ing. ]  / Jnos Fischer, C. Robin Ganellin. - John Wiley & Sons, 2006. - P. 509. - ISBN 9783527607495 . Arhivat pe 20 iunie 2021 la Wayback Machine
6. ↑ Fortovase . Drugs.com (22 martie 2019). Preluat la 28 ianuarie 2020. Arhivat din original la 28 aprilie 2020. (nedefinit)
7. ↑ Winston A, Back D, Fletcher C, et al. (2006). „Efectul omeprazolului asupra farmacocineticii formulării de saquinavir-500 mg cu ritonavir la voluntari sănătoși de sex masculin și feminin”. SIDA. 20(10): 1401–6. doi : 10.1097/01.aids.0000233573.41597.8a Arhivat 11 noiembrie 2021 la Wayback Machine . PMID 16791014 Arhivat 15 noiembrie 2020 la Wayback Machine . S2CID 44506039 .
8. ↑ Raphael Dolin, Henry Masur, Michael S. Saag. „ AIDS Therapy Arhivat 13 iulie 2021 la Wayback Machine ”, Churchill Livingstone, (1999), p. 129.
9. ↑ J. Hilts, Philip MF.DA sprijină un nou medicament pentru combaterea SIDA . New York Times (8 decembrie 1995). Preluat la 28 octombrie 2020. Arhivat din original la 13 iulie 2021. (nedefinit)
10. ↑ Descoperirea și dezvoltarea medicamentelor antiretrovirale . NIH (26 noiembrie 2018). Preluat la 29 octombrie 2020. Arhivat din original la 18 martie 2021. (nedefinit)
11. ^ HIV Surveillance—Statele Unite ale Americii, 1981-2008 . Consultat la 8 noiembrie 2013. Arhivat din original pe 9 noiembrie 2013. (nedefinit)
12. ↑ CDC, în Raportul săptămânal privind morbiditatea și mortalitatea, atribuie acest lucru „terapiei antiretrovirale foarte active”, fără a menționa niciunul dintre aceste medicamente, a se vedea citarea anterioară. Este necesară o citare suplimentară pentru a face această legătură precisă între această picătură și introducerea inhibitorilor de protează.
13. ↑ Disponibilitate generică Invirase . Drugs.com . Preluat la 9 iulie 2020. Arhivat din original la 13 iulie 2021. (nedefinit)
14. ↑ Gibaud S, Attivi D (august 2012). „ Microemulsii pentru administrare orală și aplicațiile lor terapeutice Arhivat 3 mai 2019 la Wayback Machine ” (PDF). Opinia expertului privind livrarea medicamentelor. 9(8): 937–51. doi : 10.1517/17425247.2012.694865 . PMID 22663249 Arhivat 4 noiembrie 2020 la Wayback Machine . S2CID 28468973 Arhivat 29 februarie 2020 la Wayback Machine .
15. ↑ News-Medical.Net. 18 mai 2005 Roche va întrerupe vânzarea și distribuția Fortovase (saquinavir) Arhivat la 22 februarie 2015.

Dicționare și enciclopedii	Britannica (online)