Tipranavir

Tipranavir
Component chimic
IUPAC N- {3-[(1 R )-1-[( 2R )-6-hidroxi-4-oxo-2-(2-feniletil)-2-propil-3,4-dihidro- 2H - piran- 5-il]propil]fenil}-5-(trifluormetil)piridin-2-sulfonamidă
Formula brută C31H33F3N2O5S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Clasificare
ATX
Farmacocinetica
Legarea proteinelor plasmatice 99,9%
Metabolism Ficat
Jumătate de viață 4,8-6 ore
Excreţie Fecale (82,3%), urină (4,4%)
Metode de administrare
Medicamente orale (capsula moale)
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Tipranavir (TPV) este un medicament antiviral sintetic din grupul inhibitorilor de protează pentru administrare orală. Tipranavir a fost dezvoltat de Boehringer Ingelheim și este comercializat sub numele de marcă „Aptivus” [1] . Se administrează împreună cu ritonavir ca parte a terapiei combinate pentru tratarea infecţiei cu HIV .

Proprietăți farmacologice

Tipranavirul are capacitatea de a inhiba replicarea virusurilor care sunt rezistente la alti inhibitori de proteaza si este recomandat pacientilor care sunt rezistenti la alte tratamente. Rezistența la tipranavir în sine pare să necesite mutații multiple [2] . Tipranavir a fost aprobat de „ Food and Drug Administration ” (FDA) pe 22 iunie 2005 și aprobat pentru utilizare pediatrică pe 24 iunie 2008 [3] .

Tipranavirul trebuie administrat numai în asociere cu ritonavir și alte antiretrovirale și nu este aprobat pentru pacienții netratați [1] . Ca și lopinavir și atazanavir , este foarte puternic și eficient în terapia de salvare pentru pacienții rezistenți la medicamente. Cu toate acestea, efectele secundare ale tipranavirului pot fi mai severe decât cele ale altor medicamente antiretrovirale. Unele efecte secundare includ hemoragie intracraniană , hepatită , insuficiență hepatică , hiperglicemie și diabet zaharat . De asemenea, sa demonstrat că medicamentul provoacă o creștere a colesterolului total și a trigliceridelor [1] .

Aptivus are pe etichetă o cutie neagră de avertizare privind hepatotoxicitatea și hemoragia intracraniană [1] .

Note

  1. 1 2 3 4 5 Aptivus-tipranavir capsulă, soluție de Aptivus-tipranavir umplută cu lichid . DailyMed (26 iunie 2020). Preluat la 2 decembrie 2020. Arhivat din original la 22 octombrie 2021.
  2. Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (octombrie 2005). „Selectarea și caracterizarea HIV-1 care arată o susceptibilitate redusă la tipranavir, inhibitor non-peptidic de protează.” Cercetare antivirale . 68 (1): 27-35. DOI : 10.1016/j.antiviral.2005.07.003 . PMID  16122817 .
  3. Boehringer Ingelheim (24.06.2008). Noua soluție orală Aptivus (tipranavir) aprobată pentru pacienții cu HIV la copii și adolescenți cu experiență în tratament . Comunicat de presă . Arhivat din original la 13 august 2008. Preluat 2021-03-12 .